三環式オキサゾリジノン抗生物質化合物
本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ６又はＮであり；Ｒ０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ２、ＮＨ又はＮＲ９であり；Ｒ２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ２−Ｒ３であり；Ｒ３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７Ｒ８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ７及びＲ８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ７及びＲ８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ１又はＧ２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；
Ｒ０はＨを表すか、又は、「−−−−−」が結合である場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はエチニルを表し；
Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮを表し、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ２、ＮＨ又はＮＲ９を表し；
Ｖは、ＣＨ、ＣＲ６又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルを表し；
Ｒ４はＨを表すか、又は、ｎが０でなく、かつＲ５がＨである場合には、ＯＨを表してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アミノアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、カルボキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル又は基、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７Ｒ８（式中、ｑは１、２又は３であり、かつＲ７及びＲ８のそれぞれは、独立にＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表すか、又は、Ｒ７及びＲ８は、それらを保持する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル又はチオモルホリニル環を形成する。）を表し；
Ｒ９は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル又は３−ヒドロキシ−プロピルを表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化２】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表す場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項２】
式ＩＰ３の化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化３】
式中、
「−−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；
Ｒ０はＨを表すか、又は、「−−−−−」が結合を表す場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表し；
Ｕは、「−−−−−」が結合である場合には、ＣＨ又はＮを表し、又は、「−−−−−」が存在しない結合には、ＵはＣＨ２又はＮＨを表し；
Ｖは、ＣＨ、ＣＲ６又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルを表し；
Ｒ４は、Ｈを表すか、又は、ｎが０ではなく、かつＲ５がＨである場合には、ＯＨを表してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル又は基、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７Ｒ８（式中、ｑは１、２又は３であり、かつＲ７及びＲ８のそれぞれは、独立にＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表すか、又はＲ７及びＲ８は、それらを保持する窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル又はチオモルホリニル環を形成する。）を表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化４】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表す場合は、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項３】
式ＩＰ２の化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化５】
式中、
「−−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；
Ｒ０は、Ｈを表すか、又は、「−−−−−」が結合を表す場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ又はハロゲンを表し；
Ｕは、ＣＨ又はＮを表すか、又は、「−−−−−」が存在しない結合には、Ｕは、ＣＨ２又はＮＨを表し；
Ｖは、ＣＨ又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基（Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルである。）を表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化６】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又はＹ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又はＹ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である場合は、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項４】
式ＩＰ１の化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化７】
式中、
「−−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；
Ｒ１は、Ｈ又はハロゲンを表し；
Ｖは、ＣＨ又はＮを表し；
Ｕは、ＣＨ又はＮを表すか、又は、「−−−−−」が存在しない結合には、Ｕは、ＣＨ２又はＮＨを表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化８】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又はＹ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；
ｎは０、１又は２であり、かつｐは１、２又は３であるが、ただし、ｎとｐの合計は２又は３のいずれかである。
【請求項５】
式ＩＣＥの化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、、又はそのような化合物の塩：
【化９】
式中、
「−−−−−」は結合であり、ＶはＣＨを表し、かつＵはＣＨ又はＮを表すか、又は「−−−−−」は結合であり、ＶはＣＲ６を表し、かつＵはＣＨを表すか、又は「−−−−−」は結合であり、ＶはＮを表し、かつＵはＣＨを表すか、又は
「−−−−−」は存在せず、ＶはＣＨを表し、かつＵはＣＨ２、ＮＨ又はＮＲ９を表し；
Ｒ０は、Ｈを表すか、又は、「−−−−−」が結合を表す場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はエチニルを表し；
Ｖは、ＣＨ、ＣＲ６又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ、アセチル又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基を表し；
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルを表し；
Ｒ４は、Ｈを表すか、又は、ｎが０ではなく、かつＲ５がＨである場合には、ＯＨを表してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アミノアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、カルボキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７Ｒ８の基（式中、ｑは１、２又は３であり、かつＲ７及びＲ８のそれぞれは、独立にＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表すか、又はＲ７及びＲ８は、それらを保持する窒素原子と一緒に、ピロリジニル又はピペリジニル環を形成する。）を表し；
Ｒ９は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル又は３−ヒドロキシ−プロピルを表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２’
【化１０】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１及びＹ３のそれぞれはＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ３の１つはＮを表し、かつ他はＣＨを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である場合は、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項６】
Ｒ１がフッ素を表す、請求項１〜５の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
ＶがＣＨを表す、請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
ＶがＮを表す、請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
「−−−−−」が結合であり、かつＵがＣＨ又はＮを表す、請求項１〜８の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
「−−−−」が存在せず、かつＵが、ＣＨ２、ＮＨ又はＮＲ９を表す、請求項１〜８の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
Ｇが、式
【化１１】
（式中、ＱはＯ又はＳを表す。）の基である、請求項１〜１０の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１２】
−「−−−−−」が結合であり、かつＶがＣＨを表し、かつＵがＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶがＮを表し、かつＵがＣＨを表し；
−Ｒ０がＨを表し；
−Ｒ１がＨ又はフッ素を表し；
−Ｒ２がＨを表し；
−Ｒ４がＨを表し；
−Ｒ５がＨ、メチル、ヒドロキシメチル又はアミノメチルを表し；
−ｎが０であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは２、３又は４である。）を表すか、又はｎが１であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは１、２又は３である。）を表し；かつ
−Ｇが、下式Ｇ１
【化１２】
（式中、ＸはＣＨ又はＮであり、かつＱはＯ又はＳである。）を有する基である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１３】
「−−−−−」が存在せず、かつＵがＮＨ又はＮＲ９（式中、Ｒ９はメチルである。）を表し；
−Ｒ０がＨを表し；
−Ｒ１がＨ又はフッ素を表し；
−Ｒ２がＨを表し；
−Ｒ４及びＲ５のそれぞれがＨを表し；
−ｎが０であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは２、３又は４である。）を表すか、又は、ｎが１であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは１、２又は３を表す。）を表し；かつ
−Ｇが、下式Ｇ１
【化１３】
（式中、ＸはＣＨ又はＮであり、かつＱはＯ又はＳである。）を有する基である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１４】
下記から選択される、請求項１又は５に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（２−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（４Ｒ）−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（２−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（２−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−９−フルオロ−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−３−（４−ブチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−４−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
１−（｛２−［３−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［３−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−６−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−６−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛（３−ヒドロキシ−プロピル）−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛（２−ヒドロキシ−エチル）−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
１−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛３−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
３−フルオロ−４−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（３−ヒドロキシ−プロピル）−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチル｝−アミノ）−メチル］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチル｝−アミノ）−メチル］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（（３−ヒドロキシ−プロピル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
３−フルオロ−４−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
１−｛２−［（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
Ｎ−（（Ｓ）−９−フルオロ−４−オキソ−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
６−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−２−メトキシ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−２−メトキシ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−｛３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−ブロモ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル；
４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル；
（Ｒ）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−７−カルボン酸 エチルエステル；
（Ｒ）−７−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−７−カルボン酸；
（Ｒ）−７−ジメチルアミノメチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−７−ピロリジン−１−イルメチル−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
９−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（メチル−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
６−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（ＲＳ）−６−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−１−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛４−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−ブチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸 メチルエステル；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸 メチルエステル；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−メトキシメチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
Ｎ−（９−フルオロ−４−オキソ−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−Ｎ−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アセタミド；
（Ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−クロロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−クロロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−エチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−エチニル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−９−フルオロ−４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸 メチルエステル；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−９−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−９−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−９−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−９−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−９−フルオロ−４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−アミノメチル−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン。
【請求項１５】
医薬としての、請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を、活性成分として、そして少なくとも１つの治療上不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
細菌感染症の予防又は治療のための、請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；
Ｒ０はＨを表すか、又は、「−−−−−」が結合である場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はエチニルを表し；
Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮを表し、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ２、ＮＨ又はＮＲ９を表し；
Ｖは、ＣＨ、ＣＲ６又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルを表し；
Ｒ４はＨを表すか、又は、ｎが０でなく、かつＲ５がＨである場合には、ＯＨを表してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アミノアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、カルボキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル又は基、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７Ｒ８（式中、ｑは１、２又は３であり、かつＲ７及びＲ８のそれぞれは、独立にＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表すか、又は、Ｒ７及びＲ８は、それらを保持する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル又はチオモルホリニル環を形成する。）を表し；
Ｒ９は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル又は３−ヒドロキシ−プロピルを表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化２】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表す場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項２】
式ＩＰ３の化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化３】
式中、
「−−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；
Ｒ０はＨを表すか、又は、「−−−−−」が結合を表す場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表し；
Ｕは、「−−−−−」が結合である場合には、ＣＨ又はＮを表し、又は、「−−−−−」が存在しない結合には、ＵはＣＨ２又はＮＨを表し；
Ｖは、ＣＨ、ＣＲ６又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルを表し；
Ｒ４は、Ｈを表すか、又は、ｎが０ではなく、かつＲ５がＨである場合には、ＯＨを表してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル又は基、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７Ｒ８（式中、ｑは１、２又は３であり、かつＲ７及びＲ８のそれぞれは、独立にＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表すか、又はＲ７及びＲ８は、それらを保持する窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル又はチオモルホリニル環を形成する。）を表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化４】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表す場合は、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項３】
式ＩＰ２の化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化５】
式中、
「−−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；
Ｒ０は、Ｈを表すか、又は、「−−−−−」が結合を表す場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ又はハロゲンを表し；
Ｕは、ＣＨ又はＮを表すか、又は、「−−−−−」が存在しない結合には、Ｕは、ＣＨ２又はＮＨを表し；
Ｖは、ＣＨ又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基（Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルである。）を表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化６】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又はＹ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又はＹ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である場合は、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項４】
式ＩＰ１の化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化７】
式中、
「−−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；
Ｒ１は、Ｈ又はハロゲンを表し；
Ｖは、ＣＨ又はＮを表し；
Ｕは、ＣＨ又はＮを表すか、又は、「−−−−−」が存在しない結合には、Ｕは、ＣＨ２又はＮＨを表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２
【化８】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３はそれぞれＣＨを表すか、又はＹ１及びＹ３はそれぞれＣＨを表し、かつＹ２はＮを表すか、又はＹ１はＮを表し、Ｙ２はＣＨ又はＮを表し、かつＹ３はＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＹ３はＮを表す。）の１つを有する基であり；
ｎは０、１又は２であり、かつｐは１、２又は３であるが、ただし、ｎとｐの合計は２又は３のいずれかである。
【請求項５】
式ＩＣＥの化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、、又はそのような化合物の塩：
【化９】
式中、
「−−−−−」は結合であり、ＶはＣＨを表し、かつＵはＣＨ又はＮを表すか、又は「−−−−−」は結合であり、ＶはＣＲ６を表し、かつＵはＣＨを表すか、又は「−−−−−」は結合であり、ＶはＮを表し、かつＵはＣＨを表すか、又は
「−−−−−」は存在せず、ＶはＣＨを表し、かつＵはＣＨ２、ＮＨ又はＮＲ９を表し；
Ｒ０は、Ｈを表すか、又は、「−−−−−」が結合を表す場合には、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表してもよく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はエチニルを表し；
Ｖは、ＣＨ、ＣＲ６又はＮを表し；
Ｒ２は、Ｈ、アセチル又は式−ＣＨ２−Ｒ３の基を表し；
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキルを表し；
Ｒ４は、Ｈを表すか、又は、ｎが０ではなく、かつＲ５がＨである場合には、ＯＨを表してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アミノアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、カルボキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）ヒドロキシアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７Ｒ８の基（式中、ｑは１、２又は３であり、かつＲ７及びＲ８のそれぞれは、独立にＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表すか、又はＲ７及びＲ８は、それらを保持する窒素原子と一緒に、ピロリジニル又はピペリジニル環を形成する。）を表し；
Ｒ９は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル又は３−ヒドロキシ−プロピルを表し；
Ａは、−（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−を表し；
Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式Ｇ１及びＧ２’
【化１０】
（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつ
Ｙ１及びＹ３のそれぞれはＣＨを表すか、又は、Ｙ１及びＹ３の１つはＮを表し、かつ他はＣＨを表す。）の１つを有する基であり；そして
Ａが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である場合は、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐは１、２、３又は４である。）を表す場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。
【請求項６】
Ｒ１がフッ素を表す、請求項１〜５の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
ＶがＣＨを表す、請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
ＶがＮを表す、請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
「−−−−−」が結合であり、かつＵがＣＨ又はＮを表す、請求項１〜８の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
「−−−−」が存在せず、かつＵが、ＣＨ２、ＮＨ又はＮＲ９を表す、請求項１〜８の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
Ｇが、式
【化１１】
（式中、ＱはＯ又はＳを表す。）の基である、請求項１〜１０の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１２】
−「−−−−−」が結合であり、かつＶがＣＨを表し、かつＵがＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶがＮを表し、かつＵがＣＨを表し；
−Ｒ０がＨを表し；
−Ｒ１がＨ又はフッ素を表し；
−Ｒ２がＨを表し；
−Ｒ４がＨを表し；
−Ｒ５がＨ、メチル、ヒドロキシメチル又はアミノメチルを表し；
−ｎが０であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは２、３又は４である。）を表すか、又はｎが１であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは１、２又は３である。）を表し；かつ
−Ｇが、下式Ｇ１
【化１２】
（式中、ＸはＣＨ又はＮであり、かつＱはＯ又はＳである。）を有する基である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１３】
「−−−−−」が存在せず、かつＵがＮＨ又はＮＲ９（式中、Ｒ９はメチルである。）を表し；
−Ｒ０がＨを表し；
−Ｒ１がＨ又はフッ素を表し；
−Ｒ２がＨを表し；
−Ｒ４及びＲ５のそれぞれがＨを表し；
−ｎが０であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは２、３又は４である。）を表すか、又は、ｎが１であり、かつＡが−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは１、２又は３を表す。）を表し；かつ
−Ｇが、下式Ｇ１
【化１３】
（式中、ＸはＣＨ又はＮであり、かつＱはＯ又はＳである。）を有する基である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１４】
下記から選択される、請求項１又は５に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（２−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（４Ｒ）−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（２−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（２−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−９−フルオロ−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−３−（４−ブチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−４−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
１−（｛２−［３−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［３−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−６−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−６−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛（３−ヒドロキシ−プロピル）−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（２−｛（２−ヒドロキシ−エチル）−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
１−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛３−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
３−フルオロ−４−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（３−ヒドロキシ−プロピル）−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチル｝−アミノ）−メチル］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチル｝−アミノ）−メチル］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（（３−ヒドロキシ−プロピル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（（２−ヒドロキシ−エチル）−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
３−フルオロ−４−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
３−フルオロ−４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
１−｛２−［（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−９−フルオロ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
Ｎ−（（Ｓ）−９−フルオロ−４−オキソ−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
６−（｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−２−メトキシ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−２−メトキシ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−フルオロ−１−｛３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
９−ブロモ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル；
４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル；
（Ｒ）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−７−カルボン酸 エチルエステル；
（Ｒ）−７−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−７−カルボン酸；
（Ｒ）−７−ジメチルアミノメチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−７−ピロリジン−１−イルメチル−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｒ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
（Ｓ）−３−フルオロ−４−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
９−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（メチル−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
６−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（ＲＳ）−６−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
６−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（Ｒ）−１−｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−１−｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛４−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−ブチルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸 メチルエステル；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−４−オキソ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸 メチルエステル；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−メトキシメチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−メチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
Ｎ−（９−フルオロ−４−オキソ−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−Ｎ−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピル｝−アセタミド；
（Ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−４，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］［１，５］ナフチリジン−７−オン；
９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−クロロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−クロロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−エチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−エチニル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−９−フルオロ−４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸 メチルエステル；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−９−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−９−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−９−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−９−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−９−フルオロ−４−オキソ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボン酸；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−アミノメチル−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｓ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（Ｒ）−９−フルオロ−１−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛３−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−プロピルアミノ｝−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］キノキサリン−３−オン。
【請求項１５】
医薬としての、請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を、活性成分として、そして少なくとも１つの治療上不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
細菌感染症の予防又は治療のための、請求項１〜１４の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【公表番号】特表２０１２−５０５１９９（Ｐ２０１２−５０５１９９Ａ）
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３０６０５（Ｐ２０１１−５３０６０５）
【出願日】平成２１年１０月６日（２００９．１０．６）
【特許番号】特許第４８３３３８５号（Ｐ４８３３３８５）
【特許公報発行日】平成２３年１２月７日（２０１１．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５４３５７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４１１９４
【国際公開日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月６日（２００９．１０．６）
【特許番号】特許第４８３３３８５号（Ｐ４８３３３８５）
【特許公報発行日】平成２３年１２月７日（２０１１．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５４３５７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４１１９４
【国際公開日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]