本発明は、複数用量眼用組成物の提供に関する。該組成物は、ＵＳＰ保存剤効力要件、ならびに同様の保存剤基準（例えば、ＥＰおよびＪＰ）を満たすための十分な抗菌活性を有する。該組成物は、ボレートおよび低濃度の塩化ベンザルコニウムと組み合わせた２つの異なるポリオールを含む。本発明は、第一のポリオール、第二のポリオール、ボレート、および塩化ベンザルコニウム（ＢＡＣ）を含む複数用量眼用組成物に関する。本発明は、所望される抗菌活性および／または所望される緩衝活性を示す薬学的組成物および特に眼用組成物を提供するためのボレートおよび塩化ベンザルコニウム（ＢＡＣ）の存在下での２つまたはそれより多くの異なるポリオールの提供に基づき予測される。 （もっと読む）

ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換６−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、ＡおよびＢのうち１つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ₅は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、またはＣＨＲ₃ＯＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
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【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

【課題】空気の乾燥や加齢等が原因で発生する各種の皮膚疾患や粘膜疾患を改善又は治療する効果に優れ、要因となる症状を効率よく改善又は治療する外用医薬組成物を提供する。また本発明は、皮膚のバリア回復効果を高め、更に空気の乾燥や加齢等が原因で発生する各種疾患やそれらに付随するかゆみに対する治癒効果を高める方法を提供する。
【解決手段】本発明は、パンテノール及び／又はパンテノール類縁物質及びγ-オリザノールを含むことを特徴とする外用医薬組成物である。
特に、本発明は前記パンテノール類縁物質が、パントテニルエチルエーテル、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、アセチルパントテニルエチルエーテルからなる群より選ばれる外用医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は時間治療用医薬組成物及びその製造方法に関する。本組成物は少なくとも１つの有効成分と、ｐＨ非依存性物質と、親水性物質とを含む。組成物中の有効成分はｐＨ非依存性物質で被覆されている。本組成物は二重除放システムであり、４〜６時間の初期ラグタイム及び最大２４時間の有効成分の除放を助ける。
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【課題】部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル又はＣ_４−６シクロアルキルアルキルを表し、Ｒ^２は水素原子又はＣ_１−４アルキル等を表し、Ｒ^３は置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_４−６シクロアルキルアルキル又は水素原子等を表し、Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子等を表す］。
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式


であって、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｘ、およびｔが、本明細書中に定義される、化合物を開示する。また、かかる化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにＰＡＲＰ活性に関連する疾患、障害、および状態を治療するためにその化合物を使用する方法も開示する。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物（式中、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表すが、但し、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６のうちの少なくとも１個は窒素原子を表し；Ｘ２は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−ＣＯＯＨを表し；Ｘ５は、Ｃ−Ｈ又はＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−ハロゲンを表し；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され；Ａ１は、以下の式：−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−のうちの１個で表される二価基を表し、前記（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、１個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく；ｍは、０、１又は２であるが、但し、Ａ１の２個の末端原子価（terminal valencies）間の直接鎖（direct chain）における原子数は、少なくとも３であり、この基Ａ１は、末端（ＣＨ_２）−部分を介してＡ２に結合し；Ａ２は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の４〜８員ヘテロシクロジイルから選択され、この基Ａ２は、非置換であるか又は置換されており；Ｒ４は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；Ａ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するＮＲ４−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−から選択される基を表し；Ｇは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており；ｎは、０、１又は２である）で表される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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