ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤
式
であって、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、およびｔが、本明細書中に定義される、化合物を開示する。また、かかる化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにＰＡＲＰ活性に関連する疾患、障害、および状態を治療するためにその化合物を使用する方法も開示する。
であって、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、およびｔが、本明細書中に定義される、化合物を開示する。また、かかる化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにＰＡＲＰ活性に関連する疾患、障害、および状態を治療するためにその化合物を使用する方法も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｔは、１および２からなる群から選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ８からなる群から選択され、
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ１は、−Ｌ１−Ｒ１３であり、
Ｌ１は存在しないか、あるいはＲ１３と、Ｌ１が結合する環との間に１、２、３、４、５、または６原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供する前記リンカーの前記原子は、それぞれ独立して、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され、
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ３は、−Ｌ２−Ｒ１８であり、
Ｌ２は、存在しないか、あるいはＲ１８と、Ｌ２が結合する環との間に１、２、３、４、５、または６原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供する前記リンカーの前記原子は、それぞれ独立して、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され、
それぞれのＲ４は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
それぞれのＲ５は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、
あるいは、Ｒ３、ならびにＲ４およびＲ５のうちの１つは、それらに結合する原子と一緒になって、（Ｃ３−５）へテロシクロアルキルおよび（Ｃ３−４）へテロアリールから選択される置換または非置換の環を形成し、前記へテロシクロアルキル部分は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を有するが、但し、前記へテロ原子のうちの少なくとも１つは、窒素原子であり、前記へテロアリール部分は、１つもしくは２つの窒素へテロ原子を有し、
Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１３は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３は、式
【化２】
を有し、
Ｒ１８は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１９およびＲ２０は一緒になって、置換または非置換の環を形成するが、
但し、（ａ）Ｒ１が、水素、クロロ、メチル、３，４−ジフルオロフェニル、もしくは１−クロロ−３−メチル−１−オキソペンタン−３−イル−アミノカルボニルである場合、Ｒ６は、水素であり、（ｂ）Ｒ３置換基ならびにＲ４およびＲ５置換基が、それぞれ、隣接する窒素および炭素原子に結合する場合、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの少なくとも１つは、水素ではない、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式
【化３】
を有し、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化４】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｕは、０、１、２、３、４、５、および６からなる群から選択され、
それぞれのＲ３１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化５】
を有するか、またはその立体異性体であり、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、ｕおよびＲ３１は、請求項３に定義される通りである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
それぞれのＲ３１は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項３または請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式
【化６】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｎは、０、１、および２からなる群から選択され、
それぞれのＲ１０は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
それぞれのＲ１０は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式
【化７】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、および８からなる群から選択され、
それぞれのＲ１１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式
【化８】
を有するか、またはその立体異性体であり、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、ｍおよびＲ１１は、請求項８に定義される通りである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
それぞれのＲ１１は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項８または請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式
【化９】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｑは、０、１、２、３、４、５、および６からなる群から選択され、
それぞれのＲ１２は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルおよびアリール（Ｃ１−６）アルキルから選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ３は、−Ｌ２−Ｒ１８であり、
Ｌ２は、存在しないか、あるいは、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−Ｃ（＝ＮＲ１６）−、−ＮＲ１７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、およびこれらの組み合わせからなる群から選択されるリンカーであり、
ｒは、１、２、および３からなる群から選択され、
Ｒ１４は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１６は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１７は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｌ２は、−ＣＲ１４Ｒ１５−である、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｌ２は、−ＣＨ２−である、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１８は、置換または非置換のフェニルである、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルから選択される、請求項１、２、および１４〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘは、Ｏである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｘは、ＮＲ８であり、Ｒ８は、水素および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ１３であり、
Ｌ１は存在しないか、あるいは、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−Ｃ（＝ＮＲ１６）−、−ＮＲ１７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、およびこれらの組み合わせからなる群から選択されるリンカーであり、
Ｒ１３は、請求項１に定義される通りであり、
ｒは、１、２、および３からなる群から選択され、
Ｒ１４は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１６は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１７は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、それぞれ独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｌ１は、−ＣＨ２−である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１３は、
【化１０】
から選択され、式中、
ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、および８からなる群から選択され、
Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択され、
Ｒ２１は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２２およびＲ２８は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
それぞれのＲ２８は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ２１またはＲ２２は、それぞれ置換または非置換のフェニルおよびピリジニルから選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ２１またはＲ２２は、式
【化１１】
を有し、式中、
λは、０、１、２、３、および４からなる群から選択され、
Ｒ２３は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
それぞれのＲ２６は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２１またはＲ２２は、
【化１２】
から選択され、式中、
Ｒ２３およびＲ２７は、請求項２７に定義される通りであり、
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１−３）アルキル、および（Ｃ３−６）シクロアルキルから選択され、
Ｒ２６、Ｒ２６ａ、およびＲ２６ｂは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素およびハロ、ならびに（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ１−３）アルコキシから選択され、
Ｒ２７は、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２３から選択される、請求項２７または請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１は、式
【化１３】
を有し、式中、
λは、０、１、および２からなる群から選択され、
Ｒ２３は、（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択され、
それぞれのＲ２６は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、および（Ｃ１−３）アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ２は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ６は、水素である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
以下の化合物：
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−エチル６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−クロロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，３−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−フルオロ−５−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリノニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−アセチルフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（ベンジル（メチル）アミノ）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−ｍ−トリルピペラジン１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−ｐ−トリルピペラジン１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ブロモフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ヨードフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（（４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（１，３，５−トリアジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−メチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−３−（（４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３，４−ジメチル−７−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３，４−ジメチル−７−（（３−オキソ−４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３，４−ジメチル−７−（（４−フェニル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−メチル ４−イソプロピル−３−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
（Ｓ）−７−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−エチル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−メチル ４−エチル−３−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
（Ｓ）−４−エチル−７−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
メチル ６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−メチル６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
（Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−エチル６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
７−（ヒドロキシメチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−ベンジル−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−ベンジル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
４−ベンジル−７−（ヒドロキシメチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−ベンジル−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−ベンジル−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
メチル６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｒ）−メチル６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
（Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｒ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
メチル６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−イソプロピル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
７−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−２−メチル−１，３，４，１０ａ−テトラヒドロ−２Ｈ，９Ｈ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−１０−オン、
１０−オキソ−１，３，４，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−２，７−ジカルボン酸２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル７−メチルエステル、
７−ヒドロキシメチル−１０−オキソ−１，３，４，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−２−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１０−オキソ−１，３，４，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−２−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１，３，４，１０ａ−テトラヒドロ−２Ｈ，９Ｈ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−１０−オン、
（Ｒ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−アゼト［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−メチル６−オキソ−６，６ａ，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−アゼト［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
（Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−アゼト［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
４−（４−（（６−オキソ−６，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
メチル６−オキソ−６，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン、
４−（（Ｓ）−３−メチル−４−（（（Ｒ）−６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｒ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（６ａＳ）−３−（（２−メチル−４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−エチル ６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−３−（（１−（４−クロロフェニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−ブロモ−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｓ）−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
メチル６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）ピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ブロモフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−アミノピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（チオフェン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（チオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ビフェニル−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリミジン−５−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（２’−メチルビフェニル４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メチルピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（５−メチルチオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（２’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メチルチオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（５−オキソシクロペント−１−エニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピラジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
前述の化合物のいずれかの立体異性体、および
前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩の医薬としての使用。
【請求項３７】
ＰＡＲＰ活性が、疾患または状態の病態および／または症状の一因となる、前記疾患または状態の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３８】
ＰＡＲＰ活性が、疾患または状態の病態および／または症状の一因となる、対象における前記疾患または状態を治療する方法であって、請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、有効量の化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項３９】
対象における疾患または状態を治療する方法であって、前記方法は、請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、有効量の化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含み、前記疾患または状態は、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態、および神経変性疾患から選択される、方法。
【請求項４０】
請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、有効量の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの追加の薬理活性剤との組み合わせ。
【請求項１】
式
【化１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｔは、１および２からなる群から選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ８からなる群から選択され、
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ１は、−Ｌ１−Ｒ１３であり、
Ｌ１は存在しないか、あるいはＲ１３と、Ｌ１が結合する環との間に１、２、３、４、５、または６原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供する前記リンカーの前記原子は、それぞれ独立して、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され、
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ３は、−Ｌ２−Ｒ１８であり、
Ｌ２は、存在しないか、あるいはＲ１８と、Ｌ２が結合する環との間に１、２、３、４、５、または６原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供する前記リンカーの前記原子は、それぞれ独立して、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され、
それぞれのＲ４は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
それぞれのＲ５は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、
あるいは、Ｒ３、ならびにＲ４およびＲ５のうちの１つは、それらに結合する原子と一緒になって、（Ｃ３−５）へテロシクロアルキルおよび（Ｃ３−４）へテロアリールから選択される置換または非置換の環を形成し、前記へテロシクロアルキル部分は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を有するが、但し、前記へテロ原子のうちの少なくとも１つは、窒素原子であり、前記へテロアリール部分は、１つもしくは２つの窒素へテロ原子を有し、
Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１３は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３は、式
【化２】
を有し、
Ｒ１８は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１９およびＲ２０は一緒になって、置換または非置換の環を形成するが、
但し、（ａ）Ｒ１が、水素、クロロ、メチル、３，４−ジフルオロフェニル、もしくは１−クロロ−３−メチル−１−オキソペンタン−３−イル−アミノカルボニルである場合、Ｒ６は、水素であり、（ｂ）Ｒ３置換基ならびにＲ４およびＲ５置換基が、それぞれ、隣接する窒素および炭素原子に結合する場合、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの少なくとも１つは、水素ではない、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式
【化３】
を有し、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化４】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｕは、０、１、２、３、４、５、および６からなる群から選択され、
それぞれのＲ３１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化５】
を有するか、またはその立体異性体であり、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、ｕおよびＲ３１は、請求項３に定義される通りである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
それぞれのＲ３１は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項３または請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式
【化６】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｎは、０、１、および２からなる群から選択され、
それぞれのＲ１０は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
それぞれのＲ１０は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式
【化７】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、および８からなる群から選択され、
それぞれのＲ１１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式
【化８】
を有するか、またはその立体異性体であり、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、ｍおよびＲ１１は、請求項８に定義される通りである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
それぞれのＲ１１は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項８または請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式
【化９】
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｑは、０、１、２、３、４、５、および６からなる群から選択され、
それぞれのＲ１２は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルおよびアリール（Ｃ１−６）アルキルから選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ３は、−Ｌ２−Ｒ１８であり、
Ｌ２は、存在しないか、あるいは、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−Ｃ（＝ＮＲ１６）−、−ＮＲ１７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、およびこれらの組み合わせからなる群から選択されるリンカーであり、
ｒは、１、２、および３からなる群から選択され、
Ｒ１４は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１６は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１７は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｌ２は、−ＣＲ１４Ｒ１５−である、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｌ２は、−ＣＨ２−である、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１８は、置換または非置換のフェニルである、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルから選択される、請求項１、２、および１４〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘは、Ｏである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｘは、ＮＲ８であり、Ｒ８は、水素および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ１３であり、
Ｌ１は存在しないか、あるいは、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−Ｃ（＝ＮＲ１６）−、−ＮＲ１７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、およびこれらの組み合わせからなる群から選択されるリンカーであり、
Ｒ１３は、請求項１に定義される通りであり、
ｒは、１、２、および３からなる群から選択され、
Ｒ１４は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１６は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１７は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、それぞれ独立して、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｌ１は、−ＣＨ２−である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１３は、
【化１０】
から選択され、式中、
ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、および８からなる群から選択され、
Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択され、
Ｒ２１は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２２およびＲ２８は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
それぞれのＲ２８は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ２１またはＲ２２は、それぞれ置換または非置換のフェニルおよびピリジニルから選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ２１またはＲ２２は、式
【化１１】
を有し、式中、
λは、０、１、２、３、および４からなる群から選択され、
Ｒ２３は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
それぞれのＲ２６は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２１またはＲ２２は、
【化１２】
から選択され、式中、
Ｒ２３およびＲ２７は、請求項２７に定義される通りであり、
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１−３）アルキル、および（Ｃ３−６）シクロアルキルから選択され、
Ｒ２６、Ｒ２６ａ、およびＲ２６ｂは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素およびハロ、ならびに（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ１−３）アルコキシから選択され、
Ｒ２７は、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２３から選択される、請求項２７または請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１は、式
【化１３】
を有し、式中、
λは、０、１、および２からなる群から選択され、
Ｒ２３は、（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択され、
それぞれのＲ２６は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、および（Ｃ１−３）アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ２は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ６は、水素である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
以下の化合物：
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−エチル６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−クロロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，３−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−フルオロ−５−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリノニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−アセチルフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（ベンジル（メチル）アミノ）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−ｍ−トリルピペラジン１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−ｐ−トリルピペラジン１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ブロモフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ヨードフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（（４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（１，３，５−トリアジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−メチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−３−（（４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３，４−ジメチル−７−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３，４−ジメチル−７−（（３−オキソ−４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３，４−ジメチル−７−（（４−フェニル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジメチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−メチル ４−イソプロピル−３−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
（Ｓ）−７−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−エチル−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−メチル ４−エチル−３−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
（Ｓ）−４−エチル−７−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
メチル ６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−メチル６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
（Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−エチル６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
７−（ヒドロキシメチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−ベンジル−７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−ベンジル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
４−ベンジル−７−（ヒドロキシメチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−ベンジル−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−ベンジル−７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
メチル６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｒ）−メチル６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
（Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｒ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
メチル６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−イソプロピル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸塩、
７−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−２−メチル−１，３，４，１０ａ−テトラヒドロ−２Ｈ，９Ｈ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−１０−オン、
１０−オキソ−１，３，４，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−２，７−ジカルボン酸２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル７−メチルエステル、
７−ヒドロキシメチル−１０−オキソ−１，３，４，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−２−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１０−オキソ−１，３，４，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−２−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１，３，４，１０ａ−テトラヒドロ−２Ｈ，９Ｈ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−１０−オン、
（Ｒ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−アゼト［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−メチル６−オキソ−６，６ａ，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−アゼト［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
（Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−アゼト［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
４−（４−（（６−オキソ−６，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
メチル６−オキソ−６，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン、
４−（（Ｓ）−３−メチル−４−（（（Ｒ）−６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｒ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（６ａＳ）−３−（（２−メチル−４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−エチル ６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−３−（（１−（４−クロロフェニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−ブロモ−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｓ）−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
メチル６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−カルボン酸塩、
３−（ヒドロキシメチル）ピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ブロモフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−アミノピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（チオフェン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（チオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ビフェニル−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリミジン−５−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（２’−メチルビフェニル４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メチルピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（５−メチルチオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（２’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メチルチオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（５−オキソシクロペント−１−エニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピラジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
前述の化合物のいずれかの立体異性体、および
前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩の医薬としての使用。
【請求項３７】
ＰＡＲＰ活性が、疾患または状態の病態および／または症状の一因となる、前記疾患または状態の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３８】
ＰＡＲＰ活性が、疾患または状態の病態および／または症状の一因となる、対象における前記疾患または状態を治療する方法であって、請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、有効量の化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項３９】
対象における疾患または状態を治療する方法であって、前記方法は、請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、有効量の化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含み、前記疾患または状態は、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態、および神経変性疾患から選択される、方法。
【請求項４０】
請求項１〜３４のいずれか１項に定義される、有効量の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの追加の薬理活性剤との組み合わせ。
【公表番号】特表２０１２−５１５７８６（Ｐ２０１２−５１５７８６Ａ）
【公表日】平成２４年７月１２日（２０１２．７．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４８１０４（Ｐ２０１１−５４８１０４）
【出願日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２１６６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８５５７０
【国際公開日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月１２日（２０１２．７．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２１６６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８５５７０
【国際公開日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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