ベンゼンスルホニル−クロマン、チオクロマン、テトラヒドロナフタレン、および関連するガンマセクレターゼインヒビター
式（Ｉ）の新規ガンマセクレターゼインヒビター：またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、Ｌ１、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＱ１は、本明細書中に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織（例えば、脳）内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化８５３】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルであって、式中：
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ１−および−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１）−からなる群から選択され；
点線
【化８５４−１】
は、ＹとＺとの間の任意の結合を表し；
Ｙは、ＮおよびＣＨおよびＣからなる群から選択され、ＹがＮであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＹがＣＨであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＹがＣであるとき、該任意の結合は、存在し；
Ｚは：ＣＨ、ＣおよびＮからなる群から選択されるが、ただし、ＹとＺの両方が、Ｎではなく、ＺがＮであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＺがＣＨであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＺがＣであるとき、該任意の結合は、存在し；
Ｑは、環Ａ１およびＱ１に縮合された５〜８員環を表し、式中、ＹおよびＺは、上で定義されたとおりであり、残りのＱの環員は、−ＣＨ２−基であり、１つの例では、Ｑは、５〜７員環であり、別の例では、Ｑは、５〜６員環であり、別の例では、Ｑは、５員環であり、別の例では、Ｑは、６員環であり、好ましくは、Ｑは、６員環であり；
Ｑ１は、環Ｑに縮合された５〜７員環（ＹおよびＺを含む）であり、該Ｑ１環は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含むか；または
Ｑ１は、環Ｑに縮合された５〜７員環（ＹおよびＺを含む）であり、該Ｑ１環は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含み；かつ該Ｑ１環は：Ｒ３置換基からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
各Ｒ１は、独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は：Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ３置換基は、独立して：（１）アルキル、（２）アルコキシアルキル−、（３）ヒドロキシアルキル、（４）−ＯＲ２、（５）アリールアルキル−、（６）＝Ｏ、（７）置換アリールアルキル−、（８）アルケニル、（９）ヘテロシクロアルキルアルキル−、（１０）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（１１）−アルキル−ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６は、各々独立して：Ｈおよびアルキルからなる群から選択される）、（１２）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６は、（１１）において定義したとおりである）、（１３）アリールアルケニル−、（１４）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１からＣ６アルキル基である）、（１５）置換アリールアルケニル−（該置換アリールアルケニル−は：−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立して選択される（式中、Ｒ５およびＲ６は、（１１）において定義したとおりである））からなる群から選択される、１〜３個の置換基で置換され；または
同じ炭素に結合している２つのＲ３基が、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環を形成するか、またはシクロアルケニル環を形成し；
Ａｒは：（ａ）非置換アリール、（ｂ）１つ以上のＬ１基で置換されたアリール、（ｃ）非置換ヘテロアリール、および（ｄ）１つ以上のＬ１基で置換された置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｌ１は、独立して：ハロゲン、アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−アルキレン−ＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシアルコキシ−およびアルコキシアルコキシ−からなる群から選択され；および
ｎは、０、１、２または３である、
化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、Ｃであり、Ｚが、Ｃであり、ＹとＺとの間の前記任意の結合が、存在し、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、Ｃであり、Ｚが、Ｃであり、ＹとＺとの間の前記任意の結合が、存在し、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、Ｃであり、Ｚが、Ｃであり、ＹとＺとの間の前記任意の結合が、存在し、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む６員環であり、該Ｑ１環が、式１．０において定義される１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが、Ｎであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、Ｙにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、Ｎであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、Ｙにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む６員環であり、該Ｑ１環が式１．０において定義される１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ１が、ハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが、２であり、各Ｌ１が、同じかまたは異なるハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒが、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａｒが、ハロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａｒが、少なくとも１つのＣｌで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａｒが、−ＣＦ３基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒが、シアノ基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、各Ｌ１が、同じかまたは異なるハロであり、Ａｒが、１つの−ＣＦ３で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆであり、Ａｒが、１つの−ＣＦ３で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、各Ｌ１が、同じかまたは異なるハロであり、Ａｒが、１つの−ＣＮで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆであり、Ａｒが、１つの−ＣＮで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆであり、Ａｒが、１つのＣｌで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ｎが、３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、式：
【化８５４−２】
の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式：
【化８５４−３】
の化合物からなる群から選択され、すべての置換基が、式（１．０）について定義されたとおりであり、式中、該化合物
【化８５４−４】
において、ｎが、２であり、Ｌ１基が、互いにパラである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
化合物
【化８５４−５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
精製された形態の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、化合物４ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、化合物４ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、化合物５ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、化合物５ａ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、化合物５ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、化合物５ｂ２ある、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、化合物５ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、化合物５ｂ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、化合物５ｂ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、化合物５ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、化合物５ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物が、化合物５ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、化合物６ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
前記化合物が、化合物６ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が、化合物７ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、化合物７ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が、化合物７ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
前記化合物が、化合物７ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が、化合物７ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、化合物７ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
前記化合物が、化合物８ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
前記化合物が、化合物８ａ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
前記化合物が、化合物８ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
前記化合物が、化合物８ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
前記化合物が、化合物８ｃ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物が、化合物８ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物が、化合物８ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
前記化合物が、化合物８ｄ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物が、化合物８ｄ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が、化合物８ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物が、化合物８ｅ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
前記化合物が、化合物８ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
前記化合物が、化合物８ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
前記化合物が、化合物８ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
前記化合物が、化合物１０ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物が、化合物１１ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が、化合物１１ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物が、化合物１１ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７９】
前記化合物が、化合物１２ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物が、化合物１２ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物が、化合物１２ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が、化合物１３ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物が、化合物１３ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８４】
前記化合物が、化合物１３ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
前記化合物が、化合物１４ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８６】
前記化合物が、化合物１４ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８７】
前記化合物が、化合物１４ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物が、化合物１６ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物が、化合物１７ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９０】
前記化合物が、化合物２０ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物が、化合物２８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９２】
前記化合物が、化合物２９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９３】
前記化合物が、化合物３０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が、化合物３１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９５】
前記化合物が、化合物３３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９６】
前記化合物が、化合物３６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９７】
前記化合物が、化合物３６ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物が、化合物３６ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９９】
前記化合物が、化合物３６ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１００】
前記化合物が、化合物３６ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０１】
前記化合物が、化合物３６ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物が、化合物３６ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０３】
前記化合物が、化合物３７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０４】
前記化合物が、化合物３８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０５】
前記化合物が、化合物４０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０６】
前記化合物が、化合物４１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０７】
前記化合物が、化合物４２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０８】
前記化合物が、化合物４２ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０９】
前記化合物が、化合物４２ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１０】
前記化合物が、化合物４３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１１】
前記化合物が、化合物４４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１２】
前記化合物が、化合物４５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記化合物が、化合物４６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１４】
前記化合物が、化合物４７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記化合物が、化合物４８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記化合物が、化合物４９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１７】
前記化合物が、化合物５０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１８】
前記化合物が、化合物５１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１９】
前記化合物が、式１．０の化合物の溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２０】
前記化合物の溶媒和物である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記化合物の溶媒和物である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項１２２】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２３】
請求項３９に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２４】
請求項１に記載の化合物の溶媒和物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２５】
請求項３９に記載の化合物の溶媒和物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２６】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の１つ以上の他の薬学的に活性な成分を含む、薬学的組成物。
【請求項１２７】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物、および有効量の１つ以上のＢＡＣＥインヒビターを含む、薬学的組成物。
【請求項１２８】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項３９に記載の１つ以上の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の１つ以上の他の薬学的に活性な成分を含む、薬学的組成物。
【請求項１２９】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項３９に記載の１つ以上の化合物、および有効量の１つ以上のＢＡＣＥインヒビターを含む、薬学的組成物。
【請求項１３０】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３１】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３２】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３３】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３４】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、およびＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３５】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、およびＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３６】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３７】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３８】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３９】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４０】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４１】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４２】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４３】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４４】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４５】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４６】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４７】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４８】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４９】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５０】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５１】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５２】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５３】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１】
以下の式：
【化８５３】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルであって、式中：
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ１−および−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１）−からなる群から選択され；
点線
【化８５４−１】
は、ＹとＺとの間の任意の結合を表し；
Ｙは、ＮおよびＣＨおよびＣからなる群から選択され、ＹがＮであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＹがＣＨであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＹがＣであるとき、該任意の結合は、存在し；
Ｚは：ＣＨ、ＣおよびＮからなる群から選択されるが、ただし、ＹとＺの両方が、Ｎではなく、ＺがＮであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＺがＣＨであるとき、該任意の結合は、存在せず、ＺがＣであるとき、該任意の結合は、存在し；
Ｑは、環Ａ１およびＱ１に縮合された５〜８員環を表し、式中、ＹおよびＺは、上で定義されたとおりであり、残りのＱの環員は、−ＣＨ２−基であり、１つの例では、Ｑは、５〜７員環であり、別の例では、Ｑは、５〜６員環であり、別の例では、Ｑは、５員環であり、別の例では、Ｑは、６員環であり、好ましくは、Ｑは、６員環であり；
Ｑ１は、環Ｑに縮合された５〜７員環（ＹおよびＺを含む）であり、該Ｑ１環は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含むか；または
Ｑ１は、環Ｑに縮合された５〜７員環（ＹおよびＺを含む）であり、該Ｑ１環は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含み；かつ該Ｑ１環は：Ｒ３置換基からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
各Ｒ１は、独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は：Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ３置換基は、独立して：（１）アルキル、（２）アルコキシアルキル−、（３）ヒドロキシアルキル、（４）−ＯＲ２、（５）アリールアルキル−、（６）＝Ｏ、（７）置換アリールアルキル−、（８）アルケニル、（９）ヘテロシクロアルキルアルキル−、（１０）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（１１）−アルキル−ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６は、各々独立して：Ｈおよびアルキルからなる群から選択される）、（１２）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６は、（１１）において定義したとおりである）、（１３）アリールアルケニル−、（１４）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１からＣ６アルキル基である）、（１５）置換アリールアルケニル−（該置換アリールアルケニル−は：−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立して選択される（式中、Ｒ５およびＲ６は、（１１）において定義したとおりである））からなる群から選択される、１〜３個の置換基で置換され；または
同じ炭素に結合している２つのＲ３基が、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環を形成するか、またはシクロアルケニル環を形成し；
Ａｒは：（ａ）非置換アリール、（ｂ）１つ以上のＬ１基で置換されたアリール、（ｃ）非置換ヘテロアリール、および（ｄ）１つ以上のＬ１基で置換された置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｌ１は、独立して：ハロゲン、アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−アルキレン−ＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシアルコキシ−およびアルコキシアルコキシ−からなる群から選択され；および
ｎは、０、１、２または３である、
化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子および−Ｓ（Ｏ）２−基を含む６員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、酸素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、Ｃであり、Ｚが、Ｃであり、ＹとＺとの間の前記任意の結合が、存在し、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、Ｃであり、Ｚが、Ｃであり、ＹとＺとの間の前記任意の結合が、存在し、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、Ｃであり、Ｚが、Ｃであり、ＹとＺとの間の前記任意の結合が、存在し、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む５員環であり、該Ｑ１環が、１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、ＣＨであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、窒素原子を含む６員環であり、該Ｑ１環が、式１．０において定義される１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが、Ｎであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、Ｙにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、Ｎであり、Ｚが、ＣＨであり、Ｑが、６員環であり、Ｑ１が、Ｙにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む６員環であり、該Ｑ１環が式１．０において定義される１〜３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ１が、ハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが、２であり、各Ｌ１が、同じかまたは異なるハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒが、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａｒが、ハロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａｒが、少なくとも１つのＣｌで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａｒが、−ＣＦ３基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒが、シアノ基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、各Ｌ１が、同じかまたは異なるハロであり、Ａｒが、１つの−ＣＦ３で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆであり、Ａｒが、１つの−ＣＦ３で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、各Ｌ１が、同じかまたは異なるハロであり、Ａｒが、１つの−ＣＮで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆであり、Ａｒが、１つの−ＣＮで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘが、Ｏであり、ｎが、２であり、Ｌ１が、Ｆであり、Ａｒが、１つのＣｌで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ｎが、３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、式：
【化８５４−２】
の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式：
【化８５４−３】
の化合物からなる群から選択され、すべての置換基が、式（１．０）について定義されたとおりであり、式中、該化合物
【化８５４−４】
において、ｎが、２であり、Ｌ１基が、互いにパラである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
化合物
【化８５４−５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
精製された形態の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、化合物４ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、化合物４ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、化合物５ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、化合物５ａ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、化合物５ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、化合物５ｂ２ある、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、化合物５ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、化合物５ｂ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、化合物５ｂ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、化合物５ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、化合物５ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物が、化合物５ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、化合物６ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
前記化合物が、化合物６ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が、化合物７ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、化合物７ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が、化合物７ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
前記化合物が、化合物７ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が、化合物７ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、化合物７ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
前記化合物が、化合物８ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
前記化合物が、化合物８ａ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
前記化合物が、化合物８ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
前記化合物が、化合物８ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
前記化合物が、化合物８ｃ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物が、化合物８ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物が、化合物８ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
前記化合物が、化合物８ｄ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物が、化合物８ｄ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が、化合物８ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物が、化合物８ｅ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
前記化合物が、化合物８ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
前記化合物が、化合物８ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
前記化合物が、化合物８ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
前記化合物が、化合物１０ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物が、化合物１１ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が、化合物１１ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物が、化合物１１ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７９】
前記化合物が、化合物１２ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物が、化合物１２ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物が、化合物１２ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が、化合物１３ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物が、化合物１３ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８４】
前記化合物が、化合物１３ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
前記化合物が、化合物１４ｂ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８６】
前記化合物が、化合物１４ｂ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８７】
前記化合物が、化合物１４ｂ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物が、化合物１６ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物が、化合物１７ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９０】
前記化合物が、化合物２０ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物が、化合物２８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９２】
前記化合物が、化合物２９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９３】
前記化合物が、化合物３０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が、化合物３１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９５】
前記化合物が、化合物３３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９６】
前記化合物が、化合物３６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９７】
前記化合物が、化合物３６ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物が、化合物３６ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９９】
前記化合物が、化合物３６ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１００】
前記化合物が、化合物３６ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０１】
前記化合物が、化合物３６ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物が、化合物３６ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０３】
前記化合物が、化合物３７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０４】
前記化合物が、化合物３８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０５】
前記化合物が、化合物４０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０６】
前記化合物が、化合物４１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０７】
前記化合物が、化合物４２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０８】
前記化合物が、化合物４２ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０９】
前記化合物が、化合物４２ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１０】
前記化合物が、化合物４３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１１】
前記化合物が、化合物４４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１２】
前記化合物が、化合物４５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記化合物が、化合物４６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１４】
前記化合物が、化合物４７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記化合物が、化合物４８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記化合物が、化合物４９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１７】
前記化合物が、化合物５０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１８】
前記化合物が、化合物５１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１９】
前記化合物が、式１．０の化合物の溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２０】
前記化合物の溶媒和物である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記化合物の溶媒和物である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項１２２】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２３】
請求項３９に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２４】
請求項１に記載の化合物の溶媒和物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２５】
請求項３９に記載の化合物の溶媒和物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１２６】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の１つ以上の他の薬学的に活性な成分を含む、薬学的組成物。
【請求項１２７】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物、および有効量の１つ以上のＢＡＣＥインヒビターを含む、薬学的組成物。
【請求項１２８】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項３９に記載の１つ以上の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の１つ以上の他の薬学的に活性な成分を含む、薬学的組成物。
【請求項１２９】
薬学的に許容可能なキャリア、有効量の請求項３９に記載の１つ以上の化合物、および有効量の１つ以上のＢＡＣＥインヒビターを含む、薬学的組成物。
【請求項１３０】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３１】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３２】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３３】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３４】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、およびＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３５】
治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、およびＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３６】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３７】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３８】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１３９】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４０】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４１】
治療を必要とする患者において、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４２】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４３】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４４】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４５】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４６】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４７】
治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、および：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４８】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４９】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５０】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５１】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビター、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター；ガンマセクレターゼインヒビター；ガンマセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト；ＣＢ１レセプターインバースアゴニストまたはＣＢ１レセプターアンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４インヒビター；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集のインヒビター；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５２】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【請求項１５３】
治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法であって、該方法は、該患者に、有効量の請求項３９に記載の化合物、ならびに：ＢＡＣＥインヒビターからなる群から選択される有効量の他の薬学的に活性な成分を投与する工程を含む、方法。
【公表番号】特表２０１０−５３３７１３（Ｐ２０１０−５３３７１３Ａ）
【公表日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１７００７（Ｐ２０１０−５１７００７）
【出願日】平成２０年７月１５日（２００８．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００８６４６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１１８５１
【国際公開日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月１５日（２００８．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００８６４６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１１８５１
【国際公開日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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