本発明はベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用に関する。具体的に一般式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体、その立体異性体、薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｎは本明細書に記載通りである）。また本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物の作製方法、並びに消化性潰瘍、潰瘍出血、及び胃酸関連疾患を予防及び／又は治療する薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用にも関する。
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式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）によって媒介される疾患または医学的状態の処置または予防に有用であり、インスリン分泌のための低下したグルコース閾値をもたらす。
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式（Ｉ）の新規ガンマセクレターゼインヒビター：またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、Ｌ^１、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＱ^１は、本明細書中に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織（例えば、脳）内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法も開示される。

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本発明は、神経変性または血液の疾患または状態の治療またはプロフィラキス(profilaxis)に有用である、式（Ｉ）の［１，１０］−フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、とりわけ治療の神経変性または血液の疾患または状態を治療するための、医薬としてのそれらの使用、および該化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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【課題】血小板凝集に関連する血小板膜にあるＰ27受容体のアンタゴニストとして作用し、血栓症等に有用な新規化合物、及び該化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の新規なトリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物、及び該化合物の製造方法。


〔式中：Ｒ1は、１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい直鎖Ｃ3-5アルキルであり；Ｒ2は、１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいフェニル基であり；Ｒ3およびＲ4は、両方ともヒドロキシであり；Ｒは、ＸＯＨであり、ここでＸはＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2または結合である。〕 （もっと読む）

式(I)：


［式中、
R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q（式中、
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、nおよびpは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、-(Ar¹)_p-(Alk¹)_q-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（式中、Ar¹は、任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹、Alk²、ZおよびQは、前で定義されたとおりであり、p、q、rおよびsは、独立して0または1である）の基であり；R₃は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいメチル、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいエチル、シクロプロピル、-OH、-CH₂OH、-C(O)NH₂、-C(O)CH₃または-NH₂である］
の化合物はHSP90阻害活性を有し、それゆえ、特に癌の治療に役立つ。 （もっと読む）

【課題】色純度がよく実用的な発光効率と寿命を有する有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】下記式（１）又は式（２）で表されるペリレン誘導体。及び、陰極と陽極と、これらの間に発光層を含む一層又は複数層からなる有機薄膜層とを有し、有機薄膜層の少なくとも一層が、上記のペリレン誘導体、及び核炭素数１０〜５０の縮合芳香族環を有する化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。


（式中、Ａｒ_１，Ａｒ_２，Ａｒ_３は、それぞれ独立に芳香環又は芳香複素環であり、Ｘは炭素原子又はヘテロ原子である。） （もっと読む）

CAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用な6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-スルホン酸の誘導体。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として効果的な縮合ピラゾール、該化合物を製造する方法、およびｐ３８ＭＡＰキナーゼを介した疾患の処置のために該化合物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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【化１】


式（Ｉ）の化合物およびそれらの医薬上許容される塩類、並びに上記化合物の製造方法が提供される。上記化合物は、炎症およびアレルギー疾患の処置または予防に有用である。
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本発明は、酸素、イオウ又は窒素を介して、又はメチレン架橋と酸素、イオウ又は窒素を介して縮合環部分へ、特に１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル残基へ連結するＮ−ヘテロアリール部分を含有する化合物に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法と、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼ関連の疾患及び障害の治療と血小板活性化の阻害のための薬物におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性及び閉塞性呼吸管疾患、好ましくは喘息又はＣＯＰＤの治療におけるピリミド［５，４−ｄ］ピリミジンの使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、A-W、 X、Y、Z、R¹、R²、R³及びR⁴は、明細書中で定義されている] で表される化合物又はその塩の、望ましくない植物又は植生を防除するための除草剤又は植物成長調節剤としての使用、それらの化合物及び組成物、並びにそれらを合成する製造方法に関するものである。
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