化合物
三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換の（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換の（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；あるいはアミノカルボニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよく、から選択され；
Ｒ２は水素、または（Ｃ１−４）アルキルであるか、あるいはＲ６と一緒になって以下に定義するＹを形成し；
Ａは式（ｉａ）または（ｉｂ）：
【化２】
（ｉ）
（式中：Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂと同意義であるか、オキソであり、ｎは１または２を意味する）
で示される基であるか：
あるいはＡは式（ｉｉ）：
【化３】
（ｉｉ）
（式中：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であるか、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合手を示し；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８またはＮＲ６であり；
一のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂと同意義であり、残りのＲ４およびＲ８は水素であるか、または一のＲ４およびＲ８は一緒になってオキソを示し、残りは水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；またはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；（Ｃ＝Ｏ）；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であり；
あるいはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８およびＲ７が一緒になって結合を示す）
で示される基であり；
ＵはＣＯまたはＣＨ２から選択され；および
Ｒ５は、各環が４個までのヘテロ原子を含有する、置換されていてもよい二環系炭素環式環または複素環式環（Ｂ）：
【化４】
（Ｂ）
であり、ここで、
環（ａ）および（ｂ）の少なくとも一つは芳香族であり；
Ｘ１は、芳香族環の一部である場合、ＣまたはＮであり、非芳香族環の一部である場合、ＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香族環または非芳香族環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、あるいは非芳香族環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０ないし４個の原子のリンカー基であり、その各原子は、芳香族環または非芳香族環の一部である場合、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４より選択され、あるいは非芳香族環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は２ないし６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各原子は、芳香族環または非芳香族環の一部である場合、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４より選択され、あるいは非芳香族環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノまたは（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルより選択されるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってオキソであってもよく；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノカルボニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい、であり；
ｘは、各々独立して、０、１または２であり；および
Ｒ９は水素またはヒドロキシを意味する］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩および／または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１ａがメトキシ、フルオロまたはシアノであり、Ｒ１ｂが水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が水素である、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが基（ｉａ）であり、ここでｎが１であって、Ｒ３が水素またはヒドロキシである、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが（ｉｉ）であり、Ｗ１が結合であり、Ｘ、Ｗ２およびＷ３が、各々、ＣＨ２であって、Ｒ７がＨである、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ＵがＣＨ２である、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、２ないし４個のヘテロ原子を含む、８ないし１１個の環原子を有する芳香族複素環式環（Ｂ）であって、そのヘテロ原子の少なくとも１個がＮまたはＮＲ１３であり、その中のＹ２が２−３個のヘテロ原子を含有し、その中の一つがＳであり、Ｘ３に結合した１個のＮを含め、１−２個がＮであるか、あるいは複素環式環（Ｂ）が置換されていてもよいベンゾ、ピリドおよびピリダジノより選択される芳香族環（ａ）および非芳香族環（ｂ）を有し、Ｙ２がＸ５に結合したＯ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＲ１３を含め、少なくとも１個のヘテロ原子を含め、３ないし５個の原子を有し、ここでＲ１３は水素以外の基であり、Ｎを介してＸ３に結合したＮＨＣＯであるか、またはＸ３に結合したＯ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＨのいずれかである、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イル；
２,３−ジヒドロ−［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル；または
［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イル
より選択される、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン ジアステレオマー１；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン ジアステレオマー２；
９−フルオロ−１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ［３,４−ｂ］［１,４］チアジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３,４−ｂ］［１,４］オキサジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（７−オキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３,４−ｂ］［１,４］オキサジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（１,２,３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（５−オキソ−１,２,３,５−テトラヒドロ−７−インドリジニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ）−３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（（３Ｒ）−３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン 異性体１、２、３または４；
１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
９−フルオロ−１−｛［３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル（エナンチオマーＥ１）；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル（エナンチオマーＥ２）；
１−（Ｒ／Ｓ）−［（４−｛［（３Ｓ）−２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ［３,４−ｂ］［１,４］チアジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１−ヒドロキシ−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１−ヒドロキシ−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ２；
１−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、エナンチオマー１；
９−フルオロ−１−｛［４−（｛［（７Ｒ／Ｓ）−７−（ヒドロキシメチル）−６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル］メチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オンジアステレオマーＤ１；
１−（｛４−［（５,６−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（５,６−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；または
（１Ｒ／Ｓ）−１−［（４−｛［（７Ｓ）−６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−７−イルメチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
から選択される化合物あるいはその医薬上許容される塩および／または溶媒和物。
【請求項１１】
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ ４−メチルベンゼンスルホン酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ（２Ｅ）−２−ブテンジオアート塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ（２Ｅ）−２−ブテンジオアート塩・無水物Ｉ；または
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ（２Ｅ）−２−ブテンジオアート塩・三水和物
より選択される化合物。
【請求項１２】
哺乳動物、特にヒトでの細菌感染を治療する方法であって、その治療を必要とする哺乳動物に有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１３】
哺乳動物の細菌感染の治療に用いるための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
式（ＩＩＢ）：
【化５】
（ＩＩＢ）
［式中、Ｒ２０が水素である］
で示される化合物。
【請求項１６】
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−｛［（３Ｒ４Ｓ）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［（３Ｒ）−３−（アミノメチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル；または
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン
より選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−カルボアルデヒドである化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換の（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換の（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；あるいはアミノカルボニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよく、から選択され；
Ｒ２は水素、または（Ｃ１−４）アルキルであるか、あるいはＲ６と一緒になって以下に定義するＹを形成し；
Ａは式（ｉａ）または（ｉｂ）：
【化２】
（ｉ）
（式中：Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂと同意義であるか、オキソであり、ｎは１または２を意味する）
で示される基であるか：
あるいはＡは式（ｉｉ）：
【化３】
（ｉｉ）
（式中：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であるか、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合手を示し；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８またはＮＲ６であり；
一のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂと同意義であり、残りのＲ４およびＲ８は水素であるか、または一のＲ４およびＲ８は一緒になってオキソを示し、残りは水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；またはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；（Ｃ＝Ｏ）；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であり；
あるいはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８およびＲ７が一緒になって結合を示す）
で示される基であり；
ＵはＣＯまたはＣＨ２から選択され；および
Ｒ５は、各環が４個までのヘテロ原子を含有する、置換されていてもよい二環系炭素環式環または複素環式環（Ｂ）：
【化４】
（Ｂ）
であり、ここで、
環（ａ）および（ｂ）の少なくとも一つは芳香族であり；
Ｘ１は、芳香族環の一部である場合、ＣまたはＮであり、非芳香族環の一部である場合、ＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香族環または非芳香族環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、あるいは非芳香族環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０ないし４個の原子のリンカー基であり、その各原子は、芳香族環または非芳香族環の一部である場合、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４より選択され、あるいは非芳香族環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は２ないし６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各原子は、芳香族環または非芳香族環の一部である場合、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４より選択され、あるいは非芳香族環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノまたは（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルより選択されるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってオキソであってもよく；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノカルボニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい、であり；
ｘは、各々独立して、０、１または２であり；および
Ｒ９は水素またはヒドロキシを意味する］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩および／または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１ａがメトキシ、フルオロまたはシアノであり、Ｒ１ｂが水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が水素である、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが基（ｉａ）であり、ここでｎが１であって、Ｒ３が水素またはヒドロキシである、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが（ｉｉ）であり、Ｗ１が結合であり、Ｘ、Ｗ２およびＷ３が、各々、ＣＨ２であって、Ｒ７がＨである、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ＵがＣＨ２である、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、２ないし４個のヘテロ原子を含む、８ないし１１個の環原子を有する芳香族複素環式環（Ｂ）であって、そのヘテロ原子の少なくとも１個がＮまたはＮＲ１３であり、その中のＹ２が２−３個のヘテロ原子を含有し、その中の一つがＳであり、Ｘ３に結合した１個のＮを含め、１−２個がＮであるか、あるいは複素環式環（Ｂ）が置換されていてもよいベンゾ、ピリドおよびピリダジノより選択される芳香族環（ａ）および非芳香族環（ｂ）を有し、Ｙ２がＸ５に結合したＯ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＲ１３を含め、少なくとも１個のヘテロ原子を含め、３ないし５個の原子を有し、ここでＲ１３は水素以外の基であり、Ｎを介してＸ３に結合したＮＨＣＯであるか、またはＸ３に結合したＯ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＨのいずれかである、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イル；
２,３−ジヒドロ−［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル；または
［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イル
より選択される、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン ジアステレオマー１；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン ジアステレオマー２；
９−フルオロ−１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ［３,４−ｂ］［１,４］チアジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３,４−ｂ］［１,４］オキサジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛（３Ｒ４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（７−オキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３,４−ｂ］［１,４］オキサジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（１,２,３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（５−オキソ−１,２,３,５−テトラヒドロ−７−インドリジニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ）−３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（（３Ｒ）−３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン 異性体１、２、３または４；
１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
９−フルオロ−１−｛［３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル（エナンチオマーＥ１）；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル（エナンチオマーＥ２）；
１−（Ｒ／Ｓ）−［（４−｛［（３Ｓ）−２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ［３,４−ｂ］［１,４］チアジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１−ヒドロキシ−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１−ヒドロキシ−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ２；
１−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、エナンチオマーＥ２；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、エナンチオマー１；
９−フルオロ−１−｛［４−（｛［（７Ｒ／Ｓ）−７−（ヒドロキシメチル）−６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル］メチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オンジアステレオマーＤ１；
１−（｛４−［（５,６−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−（｛４−［（５,６−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；または
（１Ｒ／Ｓ）−１−［（４−｛［（７Ｓ）−６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−７−イルメチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
から選択される化合物あるいはその医薬上許容される塩および／または溶媒和物。
【請求項１１】
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ ４−メチルベンゼンスルホン酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ（２Ｅ）−２−ブテンジオアート塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ（２Ｅ）−２−ブテンジオアート塩・無水物Ｉ；または
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１ モノ（２Ｅ）−２−ブテンジオアート塩・三水和物
より選択される化合物。
【請求項１２】
哺乳動物、特にヒトでの細菌感染を治療する方法であって、その治療を必要とする哺乳動物に有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１３】
哺乳動物の細菌感染の治療に用いるための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
式（ＩＩＢ）：
【化５】
（ＩＩＢ）
［式中、Ｒ２０が水素である］
で示される化合物。
【請求項１６】
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２；
１−｛［（３Ｒ４Ｓ）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−｛［（３Ｒ）−３−（アミノメチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル；または
１−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）メチル］−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン
より選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−カルボアルデヒドである化合物。
【公表番号】特表２００９−５１２６９５（Ｐ２００９−５１２６９５Ａ）
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３６６２５（Ｐ２００８−５３６６２５）
【出願日】平成１８年１０月１７日（２００６．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６００２３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８１５９７
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月１７日（２００６．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６００２３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８１５９７
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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