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【課題】鉄代謝障害の予防および処置のための新規な作用物質および方法の提供。
【解決手段】被験体においてヘプシジン発現または活性を制御するための方法であって、少なくとも1つのTGF-βスーパーファミリーメンバーのシグナル伝達活性を調節する化合物の有効量を被験体に投与し、それにより被験体においてヘプシジン発現または活性を制御する段階を含む方法。該化合物としては、TGF-βのアゴニスト、TGF−βのアンタゴニスト、BMPHのアゴニスト、BMPのアンタゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される作用物質であることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍剤として有効なZn−プロトポルフィリン(ZnPP)等の金属ポルフィリン誘導体が、難水溶性のため、投与法に制限があり、また薬剤が腫瘍部に局所的に集積しにくいので、これを腫瘍部への局所的集積能を高め、抗腫瘍活性がより優れ、副作用の少ない薬剤とする。
【解決手段】両親媒性または水溶性のポリマーに結合したヘムオキシゲナーゼ阻害活性を有する金属ポルフィリン誘導体、特にポリエチレングリコールと結合したZn−プロトポルフィリン(ZnPP)を有効成分とする抗腫瘍剤。 (もっと読む)


任意で最善の支持療法の治療計画と併せて、ピコプラチンの投与を含む、第一選択治療に反応しない、または第一選択有機白金化学療法の中止後に進行する小細胞肺癌(SCLC)の治療方法が提供される。複数回用量のピコプラチンが、投与されてもよい。ピコプラチンはまた、脳に転移したSCLCを治療することもできる。本発明は、SCLCに罹患しているヒトを、彼らに有効量のピコプラチンを、好ましくは追加の化学療法剤および/または苦痛緩和治療と併用して投与することによって、例えば、苦痛緩和治療のみを受けるSCLC患者と比較して、彼らの寿命が延命され、および/または無進行生存(PFS)が増大されるように、治療するための治療法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般式I


[式中、
0≦n≦4
nは整数であり、
YはOH、Cl、Br、I、NO、C、CHCO、CFCO、または−OCHを表す]
のショ糖オクタ硫酸エステル亜鉛塩、それを製造するための方法、ならびに医薬品および/または化粧品分野におけるその使用に関する。
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HIV−1複製の活性化は、酸化ストレスを誘発し、次いでHIV−1複製を増強する。本発明の化合物における共通の基盤は、A)HIV−1を潜伏から再活性化する能力、およびB)酸化ストレスの効果を制限するように活性化する細胞機構に対抗する能力である。この方法においては、酸化ストレスを増強することが可能であり、かつ「連鎖反応」が誘発される。この「連鎖反応」は、HIV−1の潜伏からのより効率的な再活性化を誘発し、いくつかの場合、感染細胞の選択的殺滅を誘発する。作用A)およびB)は、両方の効果を発揮する1つの薬剤によって行われ得るか、あるいは異なる薬剤の併用によって得られる。酸化ストレスに対抗する2つの主要な細胞機構、すなわちチオレドキシン(Trx)、チオレドキシンレダクターゼ(TrxR)系およびグルタチオンが存在する。本明細書中では、2つの機構のいずれかを遮断することによって作用B)を発揮する能力がある薬剤戦略について提示する。 (もっと読む)


約100ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、MMP9媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、MMP9媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および/または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 (もっと読む)


高レベルのチオレドキシン系活性または一酸化窒素の要求に付随する疾患、例えば、大細胞リンパ腫または再狭窄を罹患している患者は、チオレドキシンレダクターゼ、例えば、オーラノフィンまたは三酸化ヒ素、および一酸化窒素供与化合物、例えば、一硝酸イソソルビドまたは二硝酸イソソルビドまたはニトログリセリンまたはS−ニトロソチオールで治療される。一酸化窒素シンターゼの過剰発現または活性増大に付随する疾患、例えば、パーキンソン病または敗血症性ショックまたは膵臓癌を罹患している患者は、Trx/Trxレダクターゼアップレギュレーター、例えば、チオレドキシンレダクターゼ阻害薬に結合するアプタマー、および一酸化窒素(またはその付加物)、例えば、L−NMMAまたはL−NAMEまたはミノサイクリンまたはアスコルビン酸塩またはN−アセチルシステインの喪失をもたらす物質で治療される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、インフルエンザノイラミニダーゼ活性を阻害するデンドリマー化合物の提供を目的とする。
【解決手段】 次式(I)


(式中、E及びEは、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、R、Rは、同一又は異なった炭化水素基を示し、R、R及びRは酸素、窒素及び/又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Yはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも1つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、lは0〜2の整数であり、mは0〜2の整数であり、kは0又は1の数を示し、kが0のときは3−mは1である)で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 (もっと読む)


【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


[式中、R1は水素原子又はC1〜6アルキル基を示す。nは0〜6の整数を示す。R2は基−OR3等を示す。ここでR3は水素原子、C1〜6アルキル基等を示す。]
で表される2,3−ジヒドロ−6−ニトロイミダゾ[2,1−b]オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 (もっと読む)


治療方法において使用するための式(I)のルテニウム(II)化合物またはその溶媒和物:


[式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、H、C1-7アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、ハロ、エステル、アミド、アシル、スルホ、スルホンアミド、エーテル、チオエーテル、アゾおよびアミノから選択されるか、またはR1およびR2は、それらが結合している環と一緒になって、3個までの3員〜8員の炭素環もしくは複素環を含む飽和または不飽和の炭素環式もしくは複素環式基を形成しており、ここで、それぞれの炭素環または複素環は1個以上の他の炭素環または複素環に縮合していてもよく;Xはハロ、または中性のもしくは負に荷電したO、N-またはS-供与配位子であり;mは-1、0、1または2であり;RC1およびRC2は、独立して、ヒドロキシ、C1-7アルコキシ、C5-20アリールオキシ、C1-7アルキル、カルボキシ、C1-7アルキルエステルおよびC5-20アリールエステルから選択される1個以上の任意の置換基を表し;RN1およびRN2は、独立して、ヒドロキシ、C1-7アルコキシ、C5-20アリールオキシ、C1-7アルキル、カルボキシ、C1-7アルキルエステルおよびC5-20アリールエステルから選択されるか、またはRN1およびRN2は、それらが結合しているピリジン環と一緒になって、三環式のヘテロ芳香族部分を形成しており、ここで、RN1およびRN2が一緒になって形成した環は、RC3で表される1個以上の置換基で置換されていてもよく、RC3はヒドロキシ、C1-7アルコキシ、C5-20アリールオキシ、C1-7アルキル、カルボキシ、C1-7アルキルエステルおよびC5-20アリールエステルから選択される]。
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