式(I)


[式中、R^Hは、縮合シクロヘキセン環上の1個以上の場合により存在する置換基を表し；R¹は、Hおよびハロより選択され；R^Nは、Hおよび場合により置換されたC_1-10アルキルより選択され；かつR^C1およびR^C2は、独立して、H、R、C(=O)ORより選択され、ここで、Rは、場合により置換されたC_1-10アルキル、場合により置換されたC_5-20アリールまたは場合により置換されたC_3-20ヘテロシクリルであり；R^C1およびR^C2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により置換されたスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよい]の化合物。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(Ｉ)を有するトリアミノピリミジン誘導体に関するものである


［式中、Ｙ、Ｒ３、Ｗ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、ｎ及びｍは、可変である］。これらの化合物は、ＣＤＣ２５ホスファターゼ阻害活性を有し、それ故、ＣＤＣ２５ホスファターゼが関与する病気において、薬物として利用することができる。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Arg-Asn-Arg-Cys-Asn-Asp-Gln-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Arg-Asn-Arg-Cys-Asn-Asp-Gln-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、増加したインビボ生物活性、特に、増加した抗線虫活性もしくは抗真菌活性、免疫抑制活性、代謝影響活性および／または抗ガン活性などの医薬活性をもつ化合物に関する。さらに詳しくは、本発明は、生物活性をもつ化合物に、１または２位において共有結合することによって、該化合物の生物活性を増加させる、一般式(I）：


(I）
で示されるアルテミシニン誘導体を含む化合物またはその医薬的に許容しうる塩に関する。
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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Val-Pro-Tyr-Pro-Gln-Arg-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Val-Pro-Tyr-Pro-Gln-Arg-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Tyr-Val-Met-Gly-His-Phe-Arg-Trp-Asp-Arg-Phe-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Tyr-Val-Met-Gly-His-Phe-Arg-Trp-Asp-Arg-Phe-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Thr-Ala-Pro-Arg-Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-Gly-Arg-Met-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Thr-Ala-Pro-Arg-Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-Gly-Arg-Met-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Thr-Asp-Thr-Ser-His-His-Asp-Gln-Asp-His-Pro-Thr-Phe-Asn-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Thr-Asp-Thr-Ser-His-His-Asp-Gln-Asp-His-Pro-Thr-Phe-Asn-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）