式（１）（式中、Ａｒは置換されていてよいヒドロカルビル基または芳香族部分を含んでいる置換されていてよいヘテロシクリル基を表し；そしてＲ^１およびＲ^２は、各々独立に、置換されていてよいヒドロカルビル基または置換されていてよいヘテロシクリル基を表す）の化合物の製造方法であって、該方法は、ａ）式（２）の化合物を還元して式３の化合物を形成し；ｂ）式（３）の化合物を活性化して式（４）（式中、ＯＸは離脱基を表す）の化合物を形成し；そしてｃ）式（４）の化合物を式（５）の化合物にカップリングさせて式１の化合物を形成することを含む。ケトンのアルコールへの立体選択的還元も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】フェノール類と、容易に、かつ安価に入手できる原料を用いて、短工程で選択性良く、かつ収率良く、置換芳香族化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式（II）で表される化合物と求核剤を反応させ、Ｘ、（Ｒ１）ｍ、（Ｒ２）ｎを置換基として有する特定式で表される置換芳香族化合物の製造方法。


（式中、Ｒ１はハメットのσ_ｐ値が０より大きい電子求引性の置換基、ｍは１以上５以下の整数、Ｒ２は置換基、ｎは０以上４以下の整数、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立にアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロ環基、ｐは１または２を表す。） （もっと読む）

本発明は、４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルの三段階製造方法に関係する。第一段階では、４−クロロ−４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルと式（ＩＩＩ）Ｐ（ＯＲ^１）_３のトリアルキル−ホスファイトとの反応が実施される（式中のＲ^１はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルを生成する場合にはこれらのＲ^１基は同じであってもよいし、異なっていてもよい。）。前述の式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルは第二段階で式（Ｖ）のアミンと反応させる（式中のＲ^２およびＲ^３は、相互に独立して水素もしくはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、または式（ＶＩ）のエナミンを形成する場合には共に結合して−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、Ｒ^２およびＲ^３は既に言及されている意味を有する。）。前述のエナミンは第三段階で酸の存在下において加水分解される。

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