本発明の対象は、一回Ｎ−アシル化された３−アミノカルボン酸エステルの、エナンチオマーを富化させたエナンチオマー混合物を、酸性の塩形成剤の添加により、脱アシル化し、かつ引き続いた結晶化によるさらなるエナンチオマー富化工程に供する、光学活性な３−アミノカルボン酸エステル化合物の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、脳および身体の腫瘍を検出し評価するのに有用である新規なアミノ酸化合物を提供する。これらの化合物は、腫瘍に迅速に取り込まれ、長期に保持されるという有利な特性を有しており、フッ素−１８、ヨウ素−１２３、ヨウ素−１２４、ヨウ素−１２５、ヨウ素−１３１、臭素−７５、臭素−７６、臭素−７７、臭素−８２、アスタチン−２１０、アスタチン−２１１および他のアスタチンアイソトープなどのハロゲンアイソトープで標識することができる。これらの化合物は、既知のキレート化錯体を用いたテクネチウムおよびレニウムアイソトープで標識することもできる。対象に投与されると、本発明で開示の化合物はインビボで、高い特異性と選択性で腫瘍組織と結合する。 （もっと読む）

【課題】カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式１
【化１】


の化合物を製造するための方法であって：
式２
【化２】


又は、式４
【化３】


の化合物を、キラル触媒存在下、Ｈ_２と反応させて、式３
【化４】


の化合物を得ること；及び
場合により、式３の化合物を、式１の化合物へ変換すること；
を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は下記一般式（１）で示されるＤＬ−エリスロ−３−置換セリンのＮ−アシル体を


（式中、Ｒ_１は、炭素数１ないし１０のアルカノイル基、ベンゾイル基、ハロゲン原子により置換された炭素数１ないし５のアルカノイル基又はハロゲン原子により置換されたベンゾイル基を表し、Ｒ_２はフェニル基もしくはシクロヘキシル基を意味する。）Ｌ−アミノアシラーゼまたはＤ−アミノアシラーゼにより不斉加水分解し、Ｌ−アミノアシラーゼの場合には未反応のＮ−アシル−Ｄ−エリスロ−３−置換セリンを得、Ｄ−アミノアシラーゼの場合には加水分解されたＤ−エリスロ−３−置換セリン得る方法に関するもので、該Ｄ−エリスロ体は医薬品、例えば抗ＨＩＶ薬として有用なことが知られている薬剤（ＷＯ０１／４０２２７）等の中間体として有用である。
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【課題】
本発明は、カルボキシル基含有化合物のカルボキシル基中の１又は２の酸素原子を１７酸素（^１７Ｏ）又は１８酸素（^１８Ｏ）の酸素同位体で標識する方法を提供する。
【解決手段】
本発明の方法はカルボキシル基含有化合物（カルボン酸）の活性エステルをＨ_２^１７Ｏ又はＨ_２^１８Ｏと活性剤の存在下で反応させることを特徴とする。


本発明の方法では活性剤を使用するため、カルボン酸の活性エステルをＨ_２^１７Ｏ又はＨ_２^１８Ｏと反応させる際に、強酸条件で行う、アルカリ加水分解を行う等の厳しい条件を含まなくても、反応を進行させることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒは、直鎖状または分枝状アルキル基（Ｃ₁〜Ｃ₆）を表す）で示される誘導体を合成する方法に関する。本発明は、ペリンドプリルおよび薬学的に許容され得るその塩を合成するために用いられる。
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