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国際特許分類[C07C233/46]の内容

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【課題】本発明はアミノ酸の血中濃度及び血中持続性が高められたアミノ酸誘導体、及びそれを含む医薬組成物の提供を目的とする。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩。


〔式中、Xはケトイソロイシン、ケトロイシン及びケトバリンからなる群より選択される1種のケト酸であり、AAはトリプトファン、セリン、グルタミン酸、アルギニン及びトレオニンからなる群より選択される1種のアミノ酸であり、−はアミド結合を表す〕 (もっと読む)


ジアステレオマーの混合物又は純粋なジアステレオマーの形態の式I及びIaの化合物、(I)、(Ia)、[式中、Rは水素原子又はC−C−アルキルであり、そしてR’はC−C−アルキルであり;X及びXは、各々、互いに独立して、sec−ホスフィノ基であり;Tは、C−C20−アリーレン、又はO、S、−N=及びN(C−C−アルキル)からなる群より選択されるヘテロ原子を有するC−C18−ヘテロアリーレンであり;vは、0又は1〜4の整数であり;Xは、T−C結合に対してオルト位に結合されており;Qは、ビニル、メチル、エチル、−CH−OR、−CH−N(C−C−アルキル)、又は金属化試薬の金属をオルト位へ配向させるC−若しくはS−結合されたキラル基であり;Rは、水素、シリル基、或いは、1〜18個の炭素原子を有し、かつ、非置換であるか又はC−C−アルキル、C−C−アルコキシ、F若しくはCFによって置換されている脂肪族、脂環式、芳香族又は芳香族−脂肪族炭化水素基である]は、不斉合成における均一系触媒としての金属錯体についての配位子である。
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本発明は、式I:


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームX、2型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームXが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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