【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペンを原料として、含フッ素アリルアルコール等に誘導可能な化合物として有用である含フッ素プロパルギルアルコールの製造方法を提供する。
【解決手段】１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペンを、該１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペン１モルあたり１モル以上、１．６５モル未満の「アルカリ金属、有機金属化合物、有機金属塩から選ばれる塩基」に対して添加し、反応混合物を得る。次いで、該反応混合物に、カルボニル化合物を反応させ、目的物を得る。 なお当該反応において、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）などのエーテル系溶媒を用いると、特に高い収率で目的物を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペンを原料として、有用な医農薬中間体である含フッ素アリルアルコールを製造する。
【解決手段】１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペンを、該１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペン１モルあたり１．６５モル以上の「アルカリ金属、有機金属化合物、有機金属塩から選ばれる塩基」に対して添加し、反応混合物を得る。次いで、該反応混合物に、カルボニル化合物を反応させ、目的物を得る。
なお当該反応において、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）などのエーテル系溶媒を用いると、特に高い収率で目的物を得ることができる。 （もっと読む）

本教示は、抗炎症物質の分野に関連しており、特に、セレクチンとして公知の哺乳動物の接着タンパク質に対するアンタゴニストとして働く化合物の調製に関連している。いくつかの実施形態において、本教示はセレクチン媒介による障害を処置するための化合物の調製の方法を提供し、その化合物は式（ＶＩ）を有し、ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ｐおよびｑは本明細書に規定されるとおりである。本教示はまた、本明細書に開示された方法により合成された式（ＶＩ）の化合物（式（ＶＩ）の化合物の薬学的に受容可能な塩、水和物およびエステルを含む）を含む薬学的組成物に関連する。

（もっと読む）

【課題】芳香族ハロゲン化物類と末端アセチレンを、パラジウムを含む触媒および塩基の存在下カップリングさせて芳香族アセチレンを合成する反応を、ホスホニウム塩を共存させることで、従来法や共存させない場合に比べ、高い収率で円滑に進行させる手段を見出し、工業的に芳香族アセチレン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】上記カップリング反応を、ホスホニウム塩の共存下で行う。このホスホニウム塩としては、トリ（ｎ−ブチル）ヘキサデシルホスホニウムブロミド、トリ（ｎ−ヘキシル）ヘキサデシルホスホニウムブロミド、エチルトリフェニルホスホニウムブロミド等が好適である。さらに、これらのホスホニウム塩を共存させると、パラジウムを含む触媒の使用量を、芳香族ハロゲン化物類１モルに対して、０．０００１〜０．００５モルまで劇的に低減することが可能となり、経済的に優位な芳香族アセチレン類の製造法となる。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（ただし、Rはアルキニル基であり；R¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、フェニル、フェニルアルキルであり、これらの基はすべて、1個以上の同じか異なるハロゲン原子；アルコキシ；アルケニルオキシ；アルキニルオキシ；アルコキシアルキル；ハロアルコキシ；アルキルチオ；ハロアルキルチオ；アルキルスルホニル；ホルミル；アルカノイル；ヒドロキシ；シアノ；ニトロ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；カルボキシル；アルコキシカルボニル；アルケニルオキシカルボニル；アルキニルオキシカルボニルのいずれかを含むことが可能であり；nは0〜3の整数である）の調製方法であって、（i）一般式（III）の化合物（ただし、R、R¹、nは上に定義した通りであり；mとm'は、独立に0または1であり；mとm'がどちらも0である場合には、Aは、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基のいずれかであり（炭素原子は8個までであることが好ましい）、場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、C_1〜4ジアルキルアミノ、シアノの中から独立に選択した1個以上の基で置換されており；mとm'の一方が0で他方が1である場合には、Aは、少なくとも2個の炭素原子（炭素原子は8個までであることが好ましい）を含むアルカンジイル基、アルケンジイル基、アルキンジイル基のいずれかであり、場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、C_1〜4ジアルキルアミノ、シアノの中から独立に選択した1個以上の基で置換されており；mとm'が両方とも1である場合には、Aは、少なくとも3個の炭素原子（炭素原子は8個までであることが好ましい）を含むアルカントリイル基、アルケントリイル基、アルキントリイル基のいずれかであり、場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、C_1〜4ジアルキルアミノ、シアノの中から独立に選択した1個以上の基で置換されており；基Aが3個以上の炭素原子を含んでいる場合には、1個以上の炭素原子は、それぞれ、場合によっては1個の酸素原子で置換されていてもよいが、その場合には少なくとも1個の炭素原子がこの分子内の任意の2つの酸素原子の間になければならない）を、一般式（IV）の化合物と反応させて一般式（II）の化合物（ただし、R、R¹、nは上に定義した通りである）を取得し、（ii）一般式（II）の化合物を
（ただしLは離脱基である）と反応させて上に定義した一般式（I）の化合物を得る操作を含む方法が開示されている。
（もっと読む）

【課題】本発明の課題は、新規なジフルオロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】上記課題は、次式（Ｉ）で示されるジフルオロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤によって解決される。
【化１】


【０００１】
（式中、Ｑは、低級アルキル基、置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ）を表し、Ａはカルボニル基、ヒドロキシメチレン基、低級アシルオキシメチレン基、ベンゾイルオキシメチレン基、ヒドロキシイミノメチレン基、低級アルコキシイミノメチレン基を表す。また置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ）において、Ｒ^１は水素原子、４−トルエンスルホニル基、ベンジル基を表し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、低級アシル基を表し、Ｒ^４は低級アルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｎ−カルボニル飽和複素環類の新規な製造方法、その中間体及び中間体の製造方法、並びに、Ｎ−カルボニル飽和複素環類の使用方法を提供する。
【解決手段】
以下の反応スキームで表される方法。
【化１】



（Ｒ^１：Ｈ、アルコキシ、置換可フェニル等、 Ｒ^２：ハロ置換フェニル、 Ｒ^３：Ｈ、ＯＨ等、 Ｇ^１：アルキレン、 Ｇ^２：単結合又はＣＨ_２、 Ｇ^３：アルキレン等、 Ｘ：ＯＨ等、 Ｙ：脱離基） （もっと読む）

室温条件下、且つモノマー状態で、ホルムアルデヒドを保存できる手法の提供。アルデヒド類を担持するゼオライトを用いて、求核試薬をヒドロキシアルキル化する手法の提供。アルデヒド及びゼオライトを有し、該ゼオライトがアルデヒドを担持又は吸着するアルデヒド担持ゼオライトにより、上記課題を解決する。また、一般式Ｒ−ＣＨＯで表されるアルデヒド分子を担持又は吸着するゼオライトと、アルケン、アルキン、置換基を有してもよい不飽和環状化合物、置換基を有してもよい芳香族化合物、カルバニオン、エノールエーテル類、グリニャール試薬及び有機金属化合物からなる群から選ばれる求核剤とを反応させて求核剤を−ＣＨ（Ｒ）−ＯＨ化する工程を有する、求核剤のヒドロキシアルキル化方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるホスホニウムボレート化合物（以下、化合物（Ｉ））に関し、Ａ）工業的規模で安全に高い収率で、簡便な反応操作による新しい製造方法、Ｂ）取り扱いの容易な新規化合物及び、Ｃ）新規な触媒用途を提供することを目的とする。
一般式（Ｉ）：（Ｒ^１）（Ｒ^２）（Ｒ^３）ＰＨ・ＢＡｒ_４ （Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３、Ａｒは明細書中の記載と同一である。］
Ａ）ホスフィンと、ａ）ＨＣｌ又はｂ）Ｈ_２ＳＯ_４とを反応させてａ）塩酸塩又はｂ）硫酸塩を生成させ、次いでこの塩とテトラアリールボレート化合物とを反応させることを特徴とする。
Ｂ）Ｒ^１として第２，３級アルキル基等を有し、空気中でも特段の注意を要することなく容易に取り扱いができることを特徴とする。
Ｃ）Ｃ−Ｃ、Ｃ−Ｎ及びＣ−Ｏ結合形成反応に用いる遷移金属錯体触媒において、不安定なホスフィン化合物の代わりに化合物（Ｉ）を使用し、同等の効果を発揮することを特徴とする。 （もっと読む）