新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ
【化１】


[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
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式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物（式中、Ｒ及びＲ１は本書類に規定の通りである。）、及びその薬学的に許容し得る塩が開示され、該化合物は細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益である。 （もっと読む）

【課題】 下記式(IV) で表される光学活性なジヒドロピロールおよびテトラヒドロピリジン誘導体の製造法。
【解決手段】 式(I)：


［式中、Ｒ¹は水素原子あるいはアミノ基の保護基を、Ｒ²は置換されていても良い炭素数1〜6の低級アルキル基を、Ｒ³は炭素数１〜３の低級アルキル基を表す。］
で表される光学活性なアミノ酸エステルを出発物質とし、塩基の存在下これにアクリル酸エステルまたは4-ハロゲノブタン酸エステルを反応させ、閉環して得られたエノラート体(II)：


［式中、Ｒ¹とＲ²は前掲に同じ。Ｒはエステル残基を、ｍは1または2を、Ｍは一価の金属陽イオンを表す。］
を単離することなく還元して式(III)：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒおよびｍは前掲に同じ。］
で表されるβ-ヒドロキシエステルに変換した後、引き続いてこれを脱水反応に付することを特徴とする式(IV)：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒおよびｍは前掲に同じ。］
で表される光学活性なジヒドロピロールまたはテトラヒドロピリジン誘導体の製造法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を製造するための方法に関する。これらの化合物は、好ましくは、生物活性剤を製造するために使用することができる。本発明の反応は、酸化された相当するヒドロキシ化合物から出発して、Ｒｕ触媒を用いて、単相の水系中で実施する。
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式（１ａ）又は（１ｂ）の光学的に活性な化合物の触媒的不斉合成方法であって、
（式中、Ｒは有機基であり；Ｘはハロゲンであり、Ｒ_１及びＲ_２は同一であっても又は異なっていてもよく、Ｈ又は有機基を表わすか、Ｒ_１及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成しており；Ｒ及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成していてもよく；ただし、Ｒ及びＲ_１は異なっており、またＲ_２がＨでないとき、炭素−炭素結合を通して結合している。）
式（２）の化合物を、触媒量のキラル窒素含有有機化合物の存在下にハロゲン化剤と反応させる工程を含む方法。
【化１】


【化２】

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本発明は新規類の化合物、主に式（Ｉ）


（式中、ＹはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；ＺはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；各Ｇは独立してＣＲ^１ＣＲ^２である）のロイシンアミド−アミノ−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 （もっと読む）