本発明は、塩酸プロピベリンを合成するための２段階エステル化プロセスを提供する。本明細書で開示された合成スキームでは、ベンジル酸１を、公知の標準的方法でジ−プロピルエステルエーテル７に直接変換する。このようにして得られた中間体を、室温にてナトリウムｔ−ブトキシドの存在下でＮ−メチル４−ヒドロキシピペリジンと反応させて、プロピベリン塩基５を得る。その後これを最終的に塩酸プロピベリンに変換する。この合成プロセスは、非常に純粋な形態（９９％を超える）の塩酸プロピベリンを非常に良好な収率で提供する。この化合物は、尿失禁の治療に非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】側鎖に安定ラジカルを有する重合体を効率的に得る製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される（メタ）アクリル酸エステル（ａ）。
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素又はメチル基、Ｒ^２は、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキル基、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基又はシアノ基、Ｒ^３及びＲ^４は、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキル基、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキルカルボキシル基又は置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のカルボキシルアルキル基を表し、互いに同一であっても異なっていてもよく、互いに結合して環を形成してもよい。） （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｊ、ＬおよびＭは明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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