【課題】常温常圧下、クリーンかつマイルドな条件下で複雑なアルカロイド骨格を一挙に効率的に構築する手段を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中の置換基の定義は、明細書に記載の通りである。）で表される化合物またはその塩、および変異III型ポリケタイド合成酵素を触媒として用いて、２−カルバモイルベンゾイルＣｏＡ誘導体とマロニルＣｏＡ誘導体とを縮合反応させる工程を含む、式（Ｉ）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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【化１】


本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アゴニスト特性を有する式（Ｉ）の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬（ｉｎｃａｐａｃｉｔａｎｔｓ）として、または動物、特にヒトにおけるＴＲＰＡ１受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。
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クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）