バソプレッシンＶ１ａ拮抗薬
【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式１ａで表される化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化１】
［式中、
Ｇは、下記一般式２ａ、３ａ、４ａ、５ａおよび６ａ：
【化２】
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３およびＡ１２は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ８）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ８）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ８）−から独立に選択され；
Ａ４およびＡ１３は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから独立に選択され；
Ａ５およびＡ１４は、Ｃ（Ｒ１０）およびＮから独立に選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｂ−Ｒ１１およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｂ−Ｒ１１およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環は芳香族であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１２および
【化３】
から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、アルキル、アリール、−（ＣＨ２）ｆ−アリールおよび−（ＣＨ２）ｆ−ヘテロアリールから独立に選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ１４から選択され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２から独立に選択され；
ただし、Ｇが３ａであり、Ｒ４がＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１２である場合、Ａ３、Ａ４およびＡ５を含む環は、少なくとも一つの位置で、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）またはＮ（アルキル）２によって置換されており；
Ｇが４ａであり、Ｒ４がＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１２であり、Ａ８がＮＨ、ＮＣＨ３またはＳである場合、Ａ３、Ａ４およびＡ５を含む環は、少なくとも一つの位置でアルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）またはＮ（アルキル）２によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｈ−Ｒ１５およびＺ−Ｒ１６から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、０−アリール、−（ＣＨ２）ｉ−Ｒ１７、シクロプロピル−アリールおよびＯ−（ＣＨ２）ｉ−Ｒ１７から選択され；
Ｒ１７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｘは、（ＣＨ２）ｍ、Ｃ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）ｊから選択され；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｋから選択され；
ａは、１および２から選択され；
ｂおよびｃは、０、１、２および３から独立に選択され；
ｄ、ｅおよびｆは、１および２から独立に選択され；
ｇ、ｈおよびｉは、１、２および３から独立に選択され；
ｊおよびｋは、１および２から独立に選択され；
ｍおよびｎは、０、１および２から独立に選択される。］
【請求項２】
Ｇが下記のものから選択される請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項３】
Ｇが下記のものから選択される請求項１に記載の化合物。
【化５】
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外であり、好ましくはＲ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素およびフッ素から選択され、他のものが水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＷがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｄが２であり、ｅが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１３がアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式１８ａに示すようにＲ２がＨであり、Ｒ４がピペリジンであり（ｄは２であり、ｅは２である。）、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【化６】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ３はＨであり；または、Ｒ１はＨであり、Ｒ３はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ１３はアルキルである。］
【請求項１１】
下記式１９ａに示したように、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、ｎが０であり、Ｒ４がピペリジンであり、ｄが２であり、ｅが２である請求項１に記載の化合物。
【化７】
［式中、Ｇは一般式７ａ〜１７ａから選択され、Ｒ１３はアルキルである。］
【請求項１２】
下記式２０ａに示したようにＲ２がＨであり、ＷがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【化８】
［式中、Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ３はＨであるか、またはＲ１がＨであり、Ｒ３がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ａ〜１７ａから選択される。］
【請求項１３】
下記式２１ａに示したようにＲ２がＨであり、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）である請求項１に記載の化合物。
【化９】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ３はＨであり；または、Ｒ１はＨであり、Ｒ３はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４はアルキルである。］
【請求項１４】
下記式２２ａに示したように、ＸがＣ（＝Ｏ）である請求項１に記載の化合物。
【化１０】
［式中、Ｇは一般式７ａ〜１７ａから選択され、Ｒ４はアルキルである。］
【請求項１５】
下記式２３ａに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）である請求項１に記載の化合物。
【化１１】
［式中、Ｇは一般式９ａ、１０ａ、１５ａ、１６ａおよび１７ａから選択され；Ｒ１は、メチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４はアルキルである。］
【請求項１６】
下記式２４ａに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、Ｒ４がピペリジンであり、ｄが２であり、ｅが２であり、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【化１２】
［式中、Ｇは一般式９ａ、１０ａ、１５ａ、１６ａおよび１７ａから選択され、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ１３はアルキルである。］
【請求項１７】
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１−オキサ−３，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−［（４−クロロ−フェニル）−メチル−カルバモイル］−２−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−［（４−クロロ−フェニル）−メチル−カルバモイル］−２−メチル−ベンジルアミド；
シクロブタンカルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロブタンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロブタンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロペンタンカルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロペンタンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロペンタンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−ブチルアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−ブチルアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−アセトアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−ブチルアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−ホルムアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−エチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−プロピオンアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−エチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−イソブチルアミド；
シクロプロパンカルボン酸２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；および
Ｎ−［４−（９−クロロ−２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−２−メチル−ベンジル］−イソブチルアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
下記一般式１ｂで表される化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化１３】
［式中、
Ｇ１は、下記一般式２ｂ、３ｂ、４ｂおよび５ｂ：
【化１４】
から選択される二環式もしくは三環式の縮合ピペリジンまたはアゼピン誘導体であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ７）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ７）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ７）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ７）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ８）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｄＲ５およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ５およびＳから選択され；
Ａ１２は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ１０）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ１０）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１０）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ１０）−から選択され；
Ａ１３は、Ｃ（Ｒ１１）およびＮから選択され；
Ａ１４は、Ｃ（Ｒ１２）およびＮから選択され；
Ｘ１は、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ６およびＹ−Ｒ１５から選択され；
Ｒ１３およびＲ１５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｆ−Ｒ１４から独立に選択され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｙは、Ｃ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｇから選択され；
ａは、１および２から選択され；
ｂは、１、２および３から選択され；
ｃは、１および２から選択され；
ｄは、０、１、２および３から選択され；
ｅは、１、２および３から選択され；
ｆは、１、２および３から選択され；
ｇは、１および２から選択され；
ただし、一般式２ｂおよび３ｂで表されるＡ３、Ａ４およびＡ５を含む環は、少なくとも一つの位置で、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）またはＮ（アルキル）２によって置換されており；
ただし、Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築された環は芳香族である。］
【請求項１９】
Ｇ１が下記のものから選択される請求項１８に記載の化合物。
【化１５】
【請求項２０】
Ｇ１が、下記一般式６ｂ、７ｂ、８ｂ、９ｂ、１０ｂ、１１ｂ、１２ｂ、１３ｂ、１４ｂ、１５ｂ、１６ｂおよび１７ｂから選択される請求項１９に記載の化合物。
【化１６】
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外である請求項１８、１９または２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素およびフッ素から選択され；他のものが水素である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘ１がＮＨである請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
ａが１であり、ｂが２である請求項１８〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４がアルキルである請求項１８〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４がアルキルである下記一般式１８ｂを有する請求項１８に記載の化合物。
【化１７】
【請求項２７】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択される下記一般式１９ｂを有する請求項２０に記載の化合物。
【化１８】
【請求項２８】
Ｒ４がアルキルである下記一般式２０ｂを有する請求項２０に記載の化合物。
【化１９】
【請求項２９】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４がアルキルである下記一般式２１ｂを有する請求項２０に記載の化合物。
【化２０】
【請求項３０】
４−（２、２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１−オキサ−３，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（３−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３−クロロ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−３−チア−１，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３、７−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；および
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，５−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド
から選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項３１】
下記一般式１ｃによる化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化２１】
［式中、
Ｇは、下記一般式２ｃ、３ｃ、４ｃおよび５ｃ：
【化２２】
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ３）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ３）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ４）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ５）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｃＲ６およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）Ｃ−Ｒ６およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環は芳香族であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキル−アリール、アルケニル−アリール、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ７、
【化２３】
から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｊ−Ｒ１０から選択され；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、Ｏ−アリール、Ｏ−アルキル−アリール、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｋ−Ｒ１１およびＹ−Ｒ１２から独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ１３から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｗは、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）−ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｍから選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｎから選択され；
ｂは、１および２から選択され；
ｃおよびｄは、０、１、２および３から独立に選択され；
ｅは、０、１および２から選択され；
ｆ、ｇ、ｈおよびｉは、１および２から独立に選択され；
ｊ、ｌおよびｌは、１、２および３から独立に選択され；
ｍおよびｎは、１および２から独立に選択される。］
【請求項３２】
Ｇが下記のものから選択される請求項３１に記載の化合物。
【化２４】
【請求項３３】
Ｇが下記のものから選択される請求項３１に記載の化合物。
【化２５】
【請求項３４】
Ｒ８がアルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ９がアルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が下記のものから選択される請求項３１に記載の化合物。
【化２６】
【請求項３７】
Ｒ１が下記のものから選択される請求項３６に記載の化合物。
【化２７】
【請求項３８】
ＶがＮＨである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３９】
ＷがＣ（＝Ｏ）である請求項３１に記載の化合物。
【請求項４０】
ａが１である請求項３１に記載の化合物。
【請求項４１】
下記式１６ｃに示したように、ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項３１に記載の化合物。
【化２８】
［式中、
Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され、好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項４２】
下記式１７ｃに示したように、ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項３１に記載の化合物。
【化２９】
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択される。］
【請求項４３】
下記式１８ｃに示した請求項３１に記載の化合物。
【化３０】
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択され、Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され；好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項４４】
ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である下記式１９ｃに示した請求項３１に記載の化合物。
【化３１】
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択され、Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され；好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項４５】
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］アミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；および
シクロプロパンカルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド
からなる群から選択される請求項３１に記載の化合物。
【請求項４６】
下記一般式１ｄの化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化３２】
［式中、
Ｇは、下記一般式２ｄ、３ｄ、４ｄ、５ｄおよび６ｄ：
【化３３】
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ８）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ８）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ８）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ１０）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｃＲ１１およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１１およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環が芳香族であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、
【化３４】
から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、アルキル、アリールおよび−（ＣＨ２）ｇ−アリールから独立に選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｈ−Ｒ１７から選択され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｉ−Ｒ１８およびＺ−Ｒ１９から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｊ−Ｒ２０から独立に選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、ＣＨ（アルキル）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、ＣＨ（アルキル）ＣＯ−アリール、ＣＨ（ＣＯ２−アルキル）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、（ＣＨ２）ｋ−ＣＨ（アリール）−Ｒ２１、置換されていても良いピペリジン、置換されていても良いインダンおよび−（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１から独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリール、−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ２２、シクロプロピル−アリールおよびＯ−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換されていても良いピペリジン、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＨ２−アリールおよび
【化３５】
から独立に選択されるか；
またはＲ２４およびＲ２５が一緒になって、縮合アリールもしくは置換されていても良いアリール環を形成しているか、または一緒になって縮合シクロヘキシル環を形成しているか；
またはＲ２５およびＲ２６が一緒になって、縮合アリールもしくは置換されていても良いアリール環を形成しているか、または一緒になって縮合シクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈおよびアルキルから独立に選択され；
Ｕは、ＣＨ＝ＣＨ、ＯおよびＣＨ２から選択され；
Ｖは、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）ｍから選択され；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｘは、ＮおよびＣＨから選択され；
Ｙは、ＣＨ−Ｒ２６、Ｃ＝Ｒ２６、（ＣＨ２）ｎ、Ｃ＝Ｏ、ＯおよびＳから選択され；
Ｚは、Ｃ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｐから選択され；
ａは、０、１、２および３から選択され；
ｂは、１および２から選択され；
ｃは、０、１、２および３から選択され；
ｄおよびｅは、１および２から独立に選択され；
ｆは、０および１から選択され；
ｇは、１および２から選択され；
ｈ、ｉ、ｊ、ｋおよびｌは、１、２および３から独立に選択され；
ｍは、１および２から選択され；
ｎは、０、１および２から選択され；
ｐは、１および２から選択される。］
【請求項４７】
Ｇが下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３６】
【請求項４８】
下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３７】
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外であり；好ましくはＲ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素またはフッ素であり、他のものが水素である請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１２がアルキルである請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ４が、下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３８】
【請求項５２】
Ｒ４が、下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３９】
【請求項５３】
ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１および２から選択される請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが１および２から選択される請求項４６に記載の化合物。
【請求項５６】
下記式１８ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４０】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は、一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項５７】
下記式１９に示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４１】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；好ましくはＲ１はメチルであり；Ｒ４は、一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項５８】
下記式２０ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項４６に記載の化合物。
【化４２】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項５９】
下記式２１ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項４６に記載の化合物。
【化４３】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６０】
下記式２２ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項４６に記載の化合物。
【化４４】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され、より好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６１】
下記式２３ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項４６に記載の化合物。
【化４５】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され、より好ましくはＲ４は一般式１６ｄ〜１７ｄから選択される。］
【請求項６２】
下記式２４ｄに示したように、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４６】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項６３】
下記式２５ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４７】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項６４】
下記式２６ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨである請求項４６に記載の化合物。
【化４８】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択される。］
【請求項６５】
下記式２７ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項４６に記載の化合物。
【化４９】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６６】
下記式２８に示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項４６に記載の化合物。
【化５０】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６７】
下記式２９ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化５１】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；好ましくはＲ１はメチルであり；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項６８】
下記式３０ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化５２】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６である。］
【請求項６９】
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−｛３−メチル−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−｛４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−メチル−フェニル｝−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（３−メチル−４−｛３−［４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−フルオロ−４−｛３−［４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛２−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（２−エチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛２−クロロ−４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛２−クロロ−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛３−フルオロ−４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛３−フルオロ−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−メチル−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
１−（４−ベンジルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルメチル−ピペラジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルメチル−ピペラジン−１−イル）−４−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ブタン−１−オン；
１−（４−シクロヘキシルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロプロピルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−ヘキシルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−イソブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−２−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェノキシ］−エタノン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−２−［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェノキシ］−エタノン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−４−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ブタン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−５−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ペンタン−１−オン；
１−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（ベンジル−ブチル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（シクロヘキシルメチル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（イソブチルアミノ−メチル）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［（１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［（ブチル−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−オキソ−２−ｐ−トリル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−（４−フェネチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−｛４−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（フェネチルアミノ−メチル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−（４−チオモルホリン−４−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−プロパン−１−オン；および
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロピオン酸ピペリジン−４−イルメチルエステル
からなる群から選択される請求項４６に記載の化合物。
【請求項７０】
請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７１】
好ましくは錠剤、カプセルまたはサシェ剤として経口投与用に製剤された請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
月経困難症、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全から選択される状態の治療用である、請求項７０または７１に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
月経困難症、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全から選択される状態の治療用の医薬を製造する上での、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
処置を必要とする対象者に対して有効量の請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、月経困難症、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全から選択される障害の治療方法。
【請求項１】
下記一般式１ａで表される化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化１】
［式中、
Ｇは、下記一般式２ａ、３ａ、４ａ、５ａおよび６ａ：
【化２】
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３およびＡ１２は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ８）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ８）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ８）−から独立に選択され；
Ａ４およびＡ１３は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから独立に選択され；
Ａ５およびＡ１４は、Ｃ（Ｒ１０）およびＮから独立に選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｂ−Ｒ１１およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｂ−Ｒ１１およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環は芳香族であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１２および
【化３】
から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、アルキル、アリール、−（ＣＨ２）ｆ−アリールおよび−（ＣＨ２）ｆ−ヘテロアリールから独立に選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ１４から選択され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２から独立に選択され；
ただし、Ｇが３ａであり、Ｒ４がＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１２である場合、Ａ３、Ａ４およびＡ５を含む環は、少なくとも一つの位置で、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）またはＮ（アルキル）２によって置換されており；
Ｇが４ａであり、Ｒ４がＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１２であり、Ａ８がＮＨ、ＮＣＨ３またはＳである場合、Ａ３、Ａ４およびＡ５を含む環は、少なくとも一つの位置でアルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）またはＮ（アルキル）２によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｈ−Ｒ１５およびＺ−Ｒ１６から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、０−アリール、−（ＣＨ２）ｉ−Ｒ１７、シクロプロピル−アリールおよびＯ−（ＣＨ２）ｉ−Ｒ１７から選択され；
Ｒ１７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｘは、（ＣＨ２）ｍ、Ｃ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）ｊから選択され；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｋから選択され；
ａは、１および２から選択され；
ｂおよびｃは、０、１、２および３から独立に選択され；
ｄ、ｅおよびｆは、１および２から独立に選択され；
ｇ、ｈおよびｉは、１、２および３から独立に選択され；
ｊおよびｋは、１および２から独立に選択され；
ｍおよびｎは、０、１および２から独立に選択される。］
【請求項２】
Ｇが下記のものから選択される請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項３】
Ｇが下記のものから選択される請求項１に記載の化合物。
【化５】
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外であり、好ましくはＲ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素およびフッ素から選択され、他のものが水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＷがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｄが２であり、ｅが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１３がアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式１８ａに示すようにＲ２がＨであり、Ｒ４がピペリジンであり（ｄは２であり、ｅは２である。）、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【化６】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ３はＨであり；または、Ｒ１はＨであり、Ｒ３はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ１３はアルキルである。］
【請求項１１】
下記式１９ａに示したように、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、ｎが０であり、Ｒ４がピペリジンであり、ｄが２であり、ｅが２である請求項１に記載の化合物。
【化７】
［式中、Ｇは一般式７ａ〜１７ａから選択され、Ｒ１３はアルキルである。］
【請求項１２】
下記式２０ａに示したようにＲ２がＨであり、ＷがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【化８】
［式中、Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ３はＨであるか、またはＲ１がＨであり、Ｒ３がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ａ〜１７ａから選択される。］
【請求項１３】
下記式２１ａに示したようにＲ２がＨであり、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）である請求項１に記載の化合物。
【化９】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ３はＨであり；または、Ｒ１はＨであり、Ｒ３はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４はアルキルである。］
【請求項１４】
下記式２２ａに示したように、ＸがＣ（＝Ｏ）である請求項１に記載の化合物。
【化１０】
［式中、Ｇは一般式７ａ〜１７ａから選択され、Ｒ４はアルキルである。］
【請求項１５】
下記式２３ａに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）である請求項１に記載の化合物。
【化１１】
［式中、Ｇは一般式９ａ、１０ａ、１５ａ、１６ａおよび１７ａから選択され；Ｒ１は、メチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４はアルキルである。］
【請求項１６】
下記式２４ａに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、Ｒ４がピペリジンであり、ｄが２であり、ｅが２であり、ＷがＮＨであり、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【化１２】
［式中、Ｇは一般式９ａ、１０ａ、１５ａ、１６ａおよび１７ａから選択され、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され、Ｒ１３はアルキルである。］
【請求項１７】
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１−オキサ−３，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸３−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸４−［（４−クロロ−フェニル）−メチル−カルバモイル］−２−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−フルオロ−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸３−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸４−［（４−クロロ−フェニル）−メチル−カルバモイル］−２−メチル−ベンジルアミド；
シクロブタンカルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロブタンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロブタンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロペンタンカルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロペンタンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロペンタンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−ブチルアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−ブチルアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−アセトアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−ブチルアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−ホルムアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−３−エチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−プロピオンアミド；
シクロプロパンカルボン酸４−（６−クロロ−３−エチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジル］−イソブチルアミド；
シクロプロパンカルボン酸２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；および
Ｎ−［４−（９−クロロ−２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−２−メチル−ベンジル］−イソブチルアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
下記一般式１ｂで表される化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化１３】
［式中、
Ｇ１は、下記一般式２ｂ、３ｂ、４ｂおよび５ｂ：
【化１４】
から選択される二環式もしくは三環式の縮合ピペリジンまたはアゼピン誘導体であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ７）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ７）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ７）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ７）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ８）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｄＲ５およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ５およびＳから選択され；
Ａ１２は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ１０）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ１０）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１０）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ１０）−から選択され；
Ａ１３は、Ｃ（Ｒ１１）およびＮから選択され；
Ａ１４は、Ｃ（Ｒ１２）およびＮから選択され；
Ｘ１は、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ６およびＹ−Ｒ１５から選択され；
Ｒ１３およびＲ１５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｆ−Ｒ１４から独立に選択され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｙは、Ｃ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｇから選択され；
ａは、１および２から選択され；
ｂは、１、２および３から選択され；
ｃは、１および２から選択され；
ｄは、０、１、２および３から選択され；
ｅは、１、２および３から選択され；
ｆは、１、２および３から選択され；
ｇは、１および２から選択され；
ただし、一般式２ｂおよび３ｂで表されるＡ３、Ａ４およびＡ５を含む環は、少なくとも一つの位置で、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）またはＮ（アルキル）２によって置換されており；
ただし、Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築された環は芳香族である。］
【請求項１９】
Ｇ１が下記のものから選択される請求項１８に記載の化合物。
【化１５】
【請求項２０】
Ｇ１が、下記一般式６ｂ、７ｂ、８ｂ、９ｂ、１０ｂ、１１ｂ、１２ｂ、１３ｂ、１４ｂ、１５ｂ、１６ｂおよび１７ｂから選択される請求項１９に記載の化合物。
【化１６】
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外である請求項１８、１９または２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素およびフッ素から選択され；他のものが水素である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘ１がＮＨである請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
ａが１であり、ｂが２である請求項１８〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４がアルキルである請求項１８〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４がアルキルである下記一般式１８ｂを有する請求項１８に記載の化合物。
【化１７】
【請求項２７】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択される下記一般式１９ｂを有する請求項２０に記載の化合物。
【化１８】
【請求項２８】
Ｒ４がアルキルである下記一般式２０ｂを有する請求項２０に記載の化合物。
【化１９】
【請求項２９】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４がアルキルである下記一般式２１ｂを有する請求項２０に記載の化合物。
【化２０】
【請求項３０】
４−（２、２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１−オキサ−３，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（３−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３−クロロ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−３−チア−１，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３、７−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；および
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，５−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド
から選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項３１】
下記一般式１ｃによる化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化２１】
［式中、
Ｇは、下記一般式２ｃ、３ｃ、４ｃおよび５ｃ：
【化２２】
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ３）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ３）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ４）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ５）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｃＲ６およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）Ｃ−Ｒ６およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環は芳香族であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキル−アリール、アルケニル−アリール、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ７、
【化２３】
から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｊ−Ｒ１０から選択され；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、Ｏ−アリール、Ｏ−アルキル−アリール、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｋ−Ｒ１１およびＹ−Ｒ１２から独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ１３から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｗは、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）−ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｍから選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｎから選択され；
ｂは、１および２から選択され；
ｃおよびｄは、０、１、２および３から独立に選択され；
ｅは、０、１および２から選択され；
ｆ、ｇ、ｈおよびｉは、１および２から独立に選択され；
ｊ、ｌおよびｌは、１、２および３から独立に選択され；
ｍおよびｎは、１および２から独立に選択される。］
【請求項３２】
Ｇが下記のものから選択される請求項３１に記載の化合物。
【化２４】
【請求項３３】
Ｇが下記のものから選択される請求項３１に記載の化合物。
【化２５】
【請求項３４】
Ｒ８がアルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ９がアルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が下記のものから選択される請求項３１に記載の化合物。
【化２６】
【請求項３７】
Ｒ１が下記のものから選択される請求項３６に記載の化合物。
【化２７】
【請求項３８】
ＶがＮＨである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３９】
ＷがＣ（＝Ｏ）である請求項３１に記載の化合物。
【請求項４０】
ａが１である請求項３１に記載の化合物。
【請求項４１】
下記式１６ｃに示したように、ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項３１に記載の化合物。
【化２８】
［式中、
Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され、好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項４２】
下記式１７ｃに示したように、ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項３１に記載の化合物。
【化２９】
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択される。］
【請求項４３】
下記式１８ｃに示した請求項３１に記載の化合物。
【化３０】
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択され、Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され；好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項４４】
ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である下記式１９ｃに示した請求項３１に記載の化合物。
【化３１】
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択され、Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され；好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項４５】
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］アミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；および
シクロプロパンカルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド
からなる群から選択される請求項３１に記載の化合物。
【請求項４６】
下記一般式１ｄの化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化３２】
［式中、
Ｇは、下記一般式２ｄ、３ｄ、４ｄ、５ｄおよび６ｄ：
【化３３】
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ８）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ８）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ８）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ１０）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｃＲ１１およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１１およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環が芳香族であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、
【化３４】
から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、アルキル、アリールおよび−（ＣＨ２）ｇ−アリールから独立に選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｈ−Ｒ１７から選択され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｉ−Ｒ１８およびＺ−Ｒ１９から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｊ−Ｒ２０から独立に選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、ＣＨ（アルキル）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、ＣＨ（アルキル）ＣＯ−アリール、ＣＨ（ＣＯ２−アルキル）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、（ＣＨ２）ｋ−ＣＨ（アリール）−Ｒ２１、置換されていても良いピペリジン、置換されていても良いインダンおよび−（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１から独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリール、−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ２２、シクロプロピル−アリールおよびＯ−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換されていても良いピペリジン、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＨ２−アリールおよび
【化３５】
から独立に選択されるか；
またはＲ２４およびＲ２５が一緒になって、縮合アリールもしくは置換されていても良いアリール環を形成しているか、または一緒になって縮合シクロヘキシル環を形成しているか；
またはＲ２５およびＲ２６が一緒になって、縮合アリールもしくは置換されていても良いアリール環を形成しているか、または一緒になって縮合シクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈおよびアルキルから独立に選択され；
Ｕは、ＣＨ＝ＣＨ、ＯおよびＣＨ２から選択され；
Ｖは、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）ｍから選択され；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｘは、ＮおよびＣＨから選択され；
Ｙは、ＣＨ−Ｒ２６、Ｃ＝Ｒ２６、（ＣＨ２）ｎ、Ｃ＝Ｏ、ＯおよびＳから選択され；
Ｚは、Ｃ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｐから選択され；
ａは、０、１、２および３から選択され；
ｂは、１および２から選択され；
ｃは、０、１、２および３から選択され；
ｄおよびｅは、１および２から独立に選択され；
ｆは、０および１から選択され；
ｇは、１および２から選択され；
ｈ、ｉ、ｊ、ｋおよびｌは、１、２および３から独立に選択され；
ｍは、１および２から選択され；
ｎは、０、１および２から選択され；
ｐは、１および２から選択される。］
【請求項４７】
Ｇが下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３６】
【請求項４８】
下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３７】
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外であり；好ましくはＲ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素またはフッ素であり、他のものが水素である請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１２がアルキルである請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ４が、下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３８】
【請求項５２】
Ｒ４が、下記のものから選択される請求項４６に記載の化合物。
【化３９】
【請求項５３】
ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１および２から選択される請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが１および２から選択される請求項４６に記載の化合物。
【請求項５６】
下記式１８ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４０】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は、一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項５７】
下記式１９に示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４１】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；好ましくはＲ１はメチルであり；Ｒ４は、一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項５８】
下記式２０ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項４６に記載の化合物。
【化４２】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項５９】
下記式２１ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項４６に記載の化合物。
【化４３】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６０】
下記式２２ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項４６に記載の化合物。
【化４４】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され、より好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６１】
下記式２３ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項４６に記載の化合物。
【化４５】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され、より好ましくはＲ４は一般式１６ｄ〜１７ｄから選択される。］
【請求項６２】
下記式２４ｄに示したように、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４６】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項６３】
下記式２５ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化４７】
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項６４】
下記式２６ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨである請求項４６に記載の化合物。
【化４８】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択される。］
【請求項６５】
下記式２７ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項４６に記載の化合物。
【化４９】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６６】
下記式２８に示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項４６に記載の化合物。
【化５０】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項６７】
下記式２９ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化５１】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；好ましくはＲ１はメチルであり；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項６８】
下記式３０ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項４６に記載の化合物。
【化５２】
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６である。］
【請求項６９】
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−｛３−メチル−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−｛４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−メチル−フェニル｝−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（３−メチル−４−｛３−［４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−フルオロ−４−｛３−［４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛２−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（２−エチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛２−クロロ−４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛２−クロロ−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛３−フルオロ−４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛３−フルオロ−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−メチル−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
１−（４−ベンジルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルメチル−ピペラジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルメチル−ピペラジン−１−イル）−４−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ブタン−１−オン；
１−（４−シクロヘキシルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロプロピルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−ヘキシルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−イソブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−２−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェノキシ］−エタノン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−２−［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェノキシ］−エタノン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−４−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ブタン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−５−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ペンタン−１−オン；
１−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（ベンジル−ブチル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（シクロヘキシルメチル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（イソブチルアミノ−メチル）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［（１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［（ブチル−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−オキソ−２−ｐ−トリル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−（４−フェネチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−｛４−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（フェネチルアミノ−メチル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−（４−チオモルホリン−４−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−プロパン−１−オン；および
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロピオン酸ピペリジン−４−イルメチルエステル
からなる群から選択される請求項４６に記載の化合物。
【請求項７０】
請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７１】
好ましくは錠剤、カプセルまたはサシェ剤として経口投与用に製剤された請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
月経困難症、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全から選択される状態の治療用である、請求項７０または７１に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
月経困難症、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全から選択される状態の治療用の医薬を製造する上での、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
処置を必要とする対象者に対して有効量の請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、月経困難症、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全から選択される障害の治療方法。
【公開番号】特開２０１０−２８５４４２（Ｐ２０１０−２８５４４２Ａ）
【公開日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１０−１６７２１０（Ｐ２０１０−１６７２１０）
【出願日】平成２２年７月２６日（２０１０．７．２６）
【分割の表示】特願２００７−５２５１７２（Ｐ２００７−５２５１７２）の分割
【原出願日】平成１７年８月２４日（２００５．８．２４）
【出願人】（５０９０１９５６５）バンテイア・リミテツド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１６７２１０（Ｐ２０１０−１６７２１０）
【出願日】平成２２年７月２６日（２０１０．７．２６）
【分割の表示】特願２００７−５２５１７２（Ｐ２００７−５２５１７２）の分割
【原出願日】平成１７年８月２４日（２００５．８．２４）
【出願人】（５０９０１９５６５）バンテイア・リミテツド (1)
【Ｆターム（参考）】
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