フェムトモル濃度で、ｕＰＡ−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。ＨＧＦ／ＳＦによって媒介されるＭｅｔチロシンキナーゼレセプター依存性のｕＰＡの活性化をｆＭレベルで遮断する、ＧＡおよび種々の１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、ｈｓｐ９０に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてＨＧＦ／ＳＦによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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本発明は、抗腫瘍剤等の医薬品として有用な式（Ｉ）


（式中、Ｒ^２は水素またはメチルを表し、Ｒ^１１およびＲ^１８は同一または異なって、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシまたは置換もしくは非置換の低級アルカノイルオキシを表し、Ｒ^１７は水素、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシまたは置換もしくは非置換の低級アルカノイルオキシを表す）で表されるベンゼノイドアンサマイシン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するヒートショックプロテイン９０（ｈｓｐ９０）ファミリー蛋白質阻害剤等を提供する。 （もっと読む）