本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用であるマクベシン類似体に関する。本発明は、非天然スターターユニットの取り込みを伴うこれらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化１】
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本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用である、下記式(IA)又は(IB)の17-オキシマクベシン類似体(式中、R₁は、H、OH又はOCH₃を表し；R₂は、H又はCH₃を表し；R₃は、H又はCONH₂を表し；R₄及びR₅は、両方ともHを表すか、又はこれらは一緒に結合(すなわち、C4-C5は二重結合である)を表すかのいずれかであり；並びに、R₆は、H又はOHを表し；並びに、R₇は、H又はCH₃を表す。)に関する。本発明は、これらの化合物の生成法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化１】
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本発明は、例えば、癌、B細胞腫瘍、マラリア、真菌感染、中枢神経系の疾患及び神経変性疾患、血管形成に依存する疾患、自己免疫疾患の治療に、又は癌のための予防的前処置として有用である21-デオキシマクベシン類似体に関する。本発明はまた、これらの化合物の産生、及び特に癌又はB細胞腫瘍の治療及び/又は予防における医薬品でのその使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)の多形体及び医薬製剤。
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6位にアミノカルボキシ置換基を有する1,4-ジヒドロキシフェニル部位を含み、2位と6位のカルボキシ置換基とが可変長の脂肪族鎖により結合されたベンゼノイドアンサマイシンの誘導体であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ及び4-ヒドロキシ位置の一方又は双方が、独立に、アミノアルキレンアミノカルボニル基（そのアルキレン基は、任意にアルキル基で置換することができ、2〜3個の炭素鎖長を有する。）により誘導体化され、かつその誘導体化基が、親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加するがインビボにおいて除去することが可能であることを特徴とする、前記誘導体を特に提供する。前記化合物は、癌又はB-細胞悪性腫瘍の治療のために記載される。 （もっと読む）

本発明はヒドロキノンアンサマイシン化合物を投与することにより癌などの過剰増殖性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

(i)非プロトン性極性溶媒である第一成分を約0.1〜約10容積％の量で; 及び(ii)約5.0〜約55.0容積％の長鎖トリグリセリドを含む水性混合物である第二成分を約90.0〜99.9容積％の量で含む賦形剤に溶解した17-AAGを約1mg/mL〜約5mg/mLの量で含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】 ポリグルタミン病に対する新規な薬剤（医薬）を提供する。
【解決手段】 ゲルダナマイシン又はゲルダナマイシン誘導体を有効成分として抗ポリグルタミン病剤を構成する。 （もっと読む）

HSP90阻害剤、特にアンサマイシン、より具体的には17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)を投与することによる慢性リンパ球性白血病の新規治療方法。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)


（式中、Ｑ¹、Ｌ、Ｌ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ¹¹は、本出願で定義するとおり）の構造を有するゲルダナマイシン化合物は、細胞外熱ショックタンパク質-90の機能を阻害することによって寛解する疾患又は障害の治療に有用である。
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