【課題】本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。 （もっと読む）

式Ｉ（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本出願の中で定義されている）：
（Ｉ）


によって表される構造を有するカルバメート化合物は、抗腫瘍剤として有用である。
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マクロラクタムは、置換開始ユニットとして芳香族アミノ酸を、天然の開始ユニット3-アミノ-5-ヒドロキシ安息香酸の生合成のための酵素をコードする遺伝子クラスターが欠失している、ゲルダナマイシン-産生微生物ストレプトマイセス・ハイグロスコピカスgeldanus変種 NRRL 3602の変異株に供給することにより製造される。
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【課題】コンビナトリアルライブラリーの分野、新規のポリケチドおよび抗生物質およびそれらを調製する方法の提供。
【解決手段】改変型ポリケチドシンターゼをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を調製する方法であって、この方法は、足場として、天然に存在するPKSをコードする配列を使用する工程、および、変異誘発、不活化、または置換のいずれかにより、酵素活性をコードするヌクレオチド配列部分を改変する工程を含み、次いで、このように改変されたPKSをコードするヌクレオチド配列は、適切な宿主細胞を改変するために使用され得、このように改変された細胞は、その足場化が酵素活性の改変を支持するために使用されたPKSにより生成されるものとは異なるポリケチドを生成するために使用される、方法。 （もっと読む）

【課題】ハイブリッドおよび新規のポリケチドシンターゼおよびポリケチドを産生すること。
【解決手段】ハイブリッドおよび新規のポリケチドシンターゼおよびポリケチドが、多重ベクター系の使用によって産生される。別々のベクターにおけるPKS系の種々の触媒活性を置換することによって提供される組合せ確率は、PKSおよびポリケチドの改良されたライブラリーの構築を可能にする。さらに、ポリケチドは、所望のPKSのための発現系とともに、ホロACPシンターゼのための発現系を供給することによって、通常はポリケチドを産生しない宿主において産生され得る。 （もっと読む）

式Ｉ：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書で定義されたものである］
に従った構造を有する化合物は、キナーゼ阻害剤として有用である。
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17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)の多形体及び医薬製剤。
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17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)又は17-アミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AG)、又は17-AAGか又は17-AGのいずれかのプロドラッグをHER2阻害剤と組み合わせて投与することによって被検者において乳癌を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、合成遺伝子を産生、このような遺伝子のライブラリーの作製、ならびに、それらの遺伝子および対応するコードされたポリマーペプチドの操作および特徴づけのためのストラテジー、方法、ベクター、試薬およびシステムを提供する。１つの局面において、これらの合成遺伝子は、ポリケチドシンターゼポリペプチドをコードし得、そして、治療的学的に重要であるかまたは商業上重要である、ポリケチド化合物の産生を容易にする。 （もっと読む）

本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置の、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。本発明はさらに、本発明の化合物を、それらに投与される場合にヒトまたは動物被験体において細胞過剰増殖を阻害および／またはチューブリン活性を破壊するのに有効な量で、薬学的に受容可能なキャリアと共に含む、組成物、ならびにヒトまたは動物被験体において細胞過剰増殖を阻害および／またはチューブリン活性を破壊する方法であって、当該ヒトまたは動物被験体に、細胞過剰増殖を阻害するかまたはチューブリン活性を破壊する量の本発明の化合物または組成物を投与する工程を包含する、方法を提供する。 （もっと読む）