国際特許分類[C07D231/34]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (2,082) | 他の環と縮合していないもの (1,682) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの (1,601) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,116) | 2個の酸素原子または硫黄原子 (26) | 3位および5位に結合しているもの (19) | 酸素原子 (19) | 4位に結合する水素原子,または水素原子および炭素原子のみを含有する基のみを有するもの (8)
国際特許分類[C07D231/34]に分類される特許
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除草効果がある置換された3−ヒドロキシ−4−アリール−5−オキソピラゾリン誘導体の製造方法
【課題】除草効果がある置換された3-ヒドロキシ-4-アリール-5-オキソピラゾリン誘導体の調製方法において主要な中間体である置換されたベンゼン誘導体は、公知の方法よりも、高収率で、相当のコスト優位性で、調製され得る。
【解決手段】本発明は、式(I)の中間体化合物(ここでの置換基は本願で定義した通りである)を生産する方法を提供する。該方法は、置換されたアニリンを水性HXと反応させ、その後、共沸蒸留によって水を除去し、そして上昇させた温度で、銅触媒が存在しない中で、有機亜硝酸エステルによりジアゾ化しそして熱分解することを含んで成る。或いは、該方法において、水性HXの代わりに気体性のHXが使用され得る。その結果、共沸蒸留による水の除去工程は省くことができる。式Iの中間体化合物は、除草活性3-ヒドロキシ-4-アリール-5-オキシピラゾリン誘導体の調製における中間体として適している。
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骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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紫外線吸収剤およびこれを含む高分子材料
【課題】ポリマーに混練したりまたは溶媒を用いて溶解させたりする場合の製造適性に優れ、共用する高分子材料の紫外光耐久性を向上させることだけでなく、該高分子材料を紫外線フィルタとして用いることによって他の安定でない化合物の分解を抑制することもできる、析出やブリードアウトのない、長波紫外線吸収能を長期間維持して耐光性に優れる紫外線吸収剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物よりなる紫外線吸収剤。
(式中、R11、R12及びR14は各々独立に1価の置換基を表し、R13は水素原子またはハメットの置換基定数σp値が−0.35以上である置換基を表し、nは0〜4の整数を表す。)
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N,N’−ジアルキルヒドラジン化合物の製造方法およびピラゾリジンジオン化合物
【課題】効率的かつ高収率で、特定のN,N’−ジアルキルヒドラジン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(2)で表されるアジン化合物を、炭素数1〜5のアルコール中で、パラジウム−炭素触媒またはラネーニッケル触媒を用いて接触還元し、下記一般式(1)で表されるN,N’−ジアルキルヒドラジン化合物を製造する方法。
(式中、Rは、直鎖、分岐または環状の置換または無置換のアルキル基を表す。)
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フルオロメチル置換複素環式化合物の調製方法
本発明は、一般式(I)で表されるフルオロメチル置換複素環式化合物の調製方法であって、対応するクロロメチル置換化合物(II)をフッ素化剤の存在下で反応させることによって、フルオロメチル置換複素環式化合物に変換する前記方法、クロロメチル置換化合物(II)の調製方法、一般式(IV)のアミドの調製方法、並びに一般式(I)及び(II)の化合物に関する。
【化1】
式中、R1は水素又はフッ素であり、R2は-[A-O]m-R3基(AはC2-C4-アルカンジイル、R3はC1-C4-アルキル、及びmは1又は2である。)である。
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ブロックイソシアネート化合物の製造方法
【解決手段】本発明に係る一般式(III)で示されるブロックイソシアネート化合物の製造方法は、ピラゾール系化合物(I)と、エチレン性不飽和基含有イソシアネート化合物(II)とを、0℃〜90℃の温度範囲で反応させることを特徴とする。
(式中、R1、R2、Q1、Q2は、明細書に記載された意味と同一である。)
【効果】本発明の製造方法によれば、効率良くブロックイソシアネート化合物が得られるとともに、副生物の生成がほとんどないため、該化合物を高純度で得ることができる。さらに、本発明の製造方法は、従来のようにトルエンやキシレンなどの不活性溶媒を用いる必要がないため、人体や環境への安全性に優れるとともに、製造工程や製造設備を簡易なものとすることができる。本発明により製造されたブロックイソシアネート化合物は、不活性溶媒が残留しておらず、各種コーティング剤、接着剤、成形材料などの広範な分野で好適に使用することができる。
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オキシフェンブタゾン誘導体による強壮治療法
高齢の哺乳動物である患者、あるいは軽度の炎症、アレルギー、狼瘡、疲労、倦怠または感染症、疾患もしくは治療の後遺症に苦しむ患者の強壮治療法を提供し、前記方法は式Iの化合物またはその塩の投与を含む。
【化1】
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ピラゾリジンジオン誘導体
【目的】 有効な血小板ADP受容体拮抗物質であり、ヒトおよび他の動物における血栓症を含めて、末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管および脳血管の血小板凝集に関連した諸々の疾患または状態の予防および/または治療に使用できるピラゾリジンジオン誘導体を提供する。
【構成】前記ピラゾリジンジオン誘導体は一般式(I)で表される。
【化】
式中、R1は水素、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアルカノイルであり、
R2はアリールまたはヘテロアリールである。
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