本発明は式(I)
【化１】


[式中、
R¹、R²、R³はC₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-ハロアルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₃-C₁₀-シクロアルキルもしくはベンジル、および/またはR²およびR³はこれらが結合する窒素原子と一緒に複素環基である]
の2-(アミノメチリデン)-4,4-ジハロ-3-オキソ酪酸エステルの製造方法であって、対応する3-アミノアクリル酸エステルをハロゲン置換アセチルフッ化物と少なくとも1種のアルカリまたはアルカリ土類金属フッ化物の存在下で反応させる前記方法に関する。本発明は式(I)のハロゲン置換2-(アミノメチリデン)-3-オキソ酪酸エステルのハロメチル-置換ピラゾール-4-イルカルボン酸およびそのエステルへのさらなる反応にも関する。 （もっと読む）

チロシナーゼ阻害剤としての新規の4-フェニルイミダゾール-2-チオン、その調製方法ならびにヒトの医学および化粧品におけるその使用。本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規な4-フェニルイミダゾール-2-チオン化合物、それらを含む組成物、その調製方法および色素障害の治療または予防を目的とした医薬組成物または化粧品組成物でのその使用に関する。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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