【課題】痛風・高尿酸血症等の治療に有用なキサンチンオキシダーゼ阻害剤であるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の、低コストかつ短工程の効率的な製造法を提供すること。
【解決手段】触媒として安価なニッケル化合物を使用して、フェニル誘導体のフェニル環と複素環誘導体上のＣ−Ｈ結合とを直接カップリングする（下例）ことによるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の製造法。該ニッケル化合物としては、０価のニッケル、又は２価のニッケルの塩であり、特に、ニッケル化合物が、酢酸ニッケル（ＩＩ）、ビス（１，５‐シクロオクタジエン）ニッケル（ＩＩ）、塩化ニッケル（ＩＩ）又はそれらの水和物であることが好ましい。該反応中、さらにニッケル化合物に配位し得る配位子、特に、２，２’−ビピリジルが存在することが好ましい。該反応中、さらに塩基、特に、ｔｅｒｔ−ブトキシリチウムが存在することが好ましい。
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【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アルコキシカルボニル、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４、
−Ｃ（Ｏ）−Ａ^２−ＮＲ^１５Ｒ^１６等であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの新規投与法の提供。
【解決手段】初期治療期の間においては、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを、心臓の脱感作を惹起する用量、かつ心臓の脱感作を維持する投与頻度にて、さらなる急性の心拍数減少が起こらなくなるまで投与し、当該用量は標的用量未満であり、続いて選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの標的用量への用量漸増を行うように、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを対象に投与する、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの投与法。 （もっと読む）

【課題】芳香族カルボン酸のオルト位（２位）に存在するメトキシ基の選択的脱メチル化方法、及びこの方法を経由する、優れた消化管運動改善作用を有する２−アミノチアゾール類に２−ヒドロキシ安息香酸類がアミド結合した化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】




式（１ａ）に代表される化合物に、エステル系、ケトン系又はアミド系溶媒中、ＢＦ３、ＴｉＣｌ４及びＡｌＣｌ３から選ばれるルイス酸を反応させる（ただし、ＢＦ３の場合は、アルカリ金属臭化物又はアルカリ金属ヨウ化物を共存させる）式（２ａ）で代表される表される化合物の製造法、及びこの方法を経由するアミノチアゾール誘導体の製造法 （もっと読む）

【課題】澄明かつ安定で長期保存可能な、特定チアゾール誘導体を含む水性組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
Ｒ^１−ＮＨ−Ｘ−Ｙ−Ｚ （Ｉ）
（式中、各記号は上記で定義した通りである）
のチアゾール誘導体またはその製薬的に許容される塩および、ポリオール、糖、糖アルコール、ホウ酸またはその塩、および水からなる群から選択される添加物を含む水性組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールの製造方法等を提供すること。
【解決手段】式（２）


で表わされるＮ−カルバモイルアミノ化合物に、当該Ｎ−カルバモイルアミノ化合物を対応する５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールに変換する能力を有する酵素又は該酵素の産生能を有する微生物の培養物若しくはその処理物を作用させる反応工程を含むことを特徴とする、５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールの製造方法等。 （もっと読む）