【課題】軸不斉骨格を有するスルホン酸が担持された担持物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】１，１’−ビナフタレン−２，２’−ジスルホン酸ジクロリドとエチレンジアミンを反応させてＮ−（２−アミノエチル）−１，１’−ビナフタレン−２，２’−ジスルホニルイミドとし、次いでこれを加水分解して２−（（２’−ヒドロキシスルホニル-１，１’−ビナフタレン−２−イル）スルホニルアミノ）エチルアミンとし、更にベンゼン−１，３−ジスルホニルクロリドを反応させ、最後にアミノプロピルシリカを反応させることにより得られる、３−（２−（（２’−ヒドロキシスルホニル−１，１’−ビナフタレン−２−イル）スルホニルアミノ）エチルアミノスルホニル）ベンゼンスルホニルアミノプロピルシラン化合物が担体に化学結合している担持物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化２】


（ここで、「ａ」は単結合又は二重結合であり、Ｒ¹及びＲ²は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチルであるか、又は「ａ」が単結合である場合、Ｒ¹及びＲ²は一緒になって=N-S-N=を形成し、Ｒ³及びＲ⁴は、互いに独立して、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり、Ｒ⁵及びＲ⁶は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチルである）で表される化合物２,３,４-ベンゾチアジアゼピン-２,２-ジオキシド誘導体及び／又はその鏡像異性体及び／又はその薬学上好適な酸付加塩に係る。本発明は、さらに、その製法、前記化合物を含有する医薬品及び中枢神経系の疾患の治療における使用にも係る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同じ又は異なっていて、各々、水素原子又はハロゲン原子、あるいはアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、置換もしくは非置換アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、Ｎ−ヒドロキシカルボキシミドアミド基、又はベンジルオキシ基を表わし；Ｒ_３は、水素原子又はアルキル基、シクロアルキル基、又はシクロアルキルアルキル基を表わし；Ｒ_４は、水素原子又は置換もしくは非置換アルキル基を表わす］で示される化合物に関し、本発明はまた、ＡＭＰＡ受容体の陽性アロステリックモジュレーター及びＮＭＤＡ受容体のアンタゴニストとしてのそれらの使用にも関する。
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【課題】取扱いに注意を要する塩素ガスを用いることなく、チオカーバメート化合物から芳香族スルホニルクロリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）


で示されるチオカーバメート化合物とＮ−クロロスクシンイミドとを反応させ、式（２）


で示される芳香族スルホニルクロリドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される新規ヘテロシクリル化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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化学式Ｉの化合物（Ｉ）、或いはその立体異性体、互変異性体、又は薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、並びに化学式Ｉの化合物を含む薬学的組成物が開示され、式中、Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｒ^３’）（Ｒ^４’）−であり；Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１）−又は−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり；Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＰＯ（ＯＲ^９）、又は−Ｃ（Ｒ^６’Ｒ^７’）−であり；Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^３’、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７及びＲ^７’は、本明細書に定義される通りである。又、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、具体的には、心臓血管疾患、認知症、及び神経変性疾患を処置する方法、並びにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤ、及び原虫酵素を阻害する方法も開示される。

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ヒトなどの温血動物の便秘症の処置および／または予防におけるＩＢＡＴ阻害剤の使用を記載する。 （もっと読む）

適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）