環状ペプチドおよび新規なジペプチド化合物の合成方法が提供される。これらの方法は、ジペプチドの固相合成を含み、そのジペプチドは、固相反応において第２のペプチドにカップリングされる。次いで、このペプチドはカップリング反応の後に環化される。本方法およびジペプチドは、ＭＣ−４レセプターアゴニストペプチドの合成に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−［Ｎ−［３−（ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルの溶解性の改善。
【解決手段】Ｎ−［Ｎ−［３−（ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルとアスパルテームの混晶とすることによりＮ−［Ｎ−［３−（ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルの溶解性が著しく改善される 。 （もっと読む）

本発明は、鏡像異性体またはジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、下記の一般式（Ｉ）Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂の複合ジペプチドに関するものであり、この式においてＡは下記の一般式（ＩＩ）ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つまたは複数の不飽和を、有利には１から６の不飽和を含むことができ、ヒドロキシル基によって場合によっては置換された、および／またはフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形または分岐脂肪族基、あるいはリポ酸またはその還元形、ジヒドロリポ酸またはＮ−リポイル−リシンを表し、ＡＡ１とＡＡ２は、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、対応するホモアミノ酸と対応するベータアミノ酸からなる群から選ばれた同一または異なるアミノ酸を表している。 （もっと読む）

Ｎ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルが、Ｌ−α−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルと、３，３−ジメチルブチルアルデヒド前駆体の加水分解または開裂によってその場で生成した３，３−ジメチルブチルアルデヒドとの水素化によって製造される。この製造方法は慣用のＮ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステル合成に比べて効率的で低コストである。 （もっと読む）