ウイルス性疾患を処置するためのホスホネート、モノホスホンアミデート、ビスホスホンアミデート
式（Ｉ）の化合物および組成物が記述されており、これらは、抗増殖剤、特に、抗−ＨＰＶとして、有用である。本発明により、抗増殖剤、アポトーシス剤、抗ＨＰＶ剤、局所用抗ＨＰＶ剤として使用される、式（Ｉ）の化合物および組成物が提供される。また、本発明の好ましい実施形態において、有効量の式（Ｉ）に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物もまた提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
ここで：
Ｙ１ＡおよびＹ１Ｂは、別個に、Ｙ１である；
ＲＸ１およびＲＸ２は、別個に、ＲＸである；
Ｙ１は、＝Ｏ、−Ｏ（ＲＸ）、＝Ｓ、−Ｎ（ＲＸ）、−Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、−Ｎ（ＯＲＸ）、−Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）または−Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））である；
ＲＸは、別個に、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｗ３または保護基である；
Ｒ１は、別個に、−Ｈ、または１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されているか、または２個のＲ２基は、１個の炭素原子で一緒になって、３個〜８個の炭素を有する環を形成し、そして該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されているとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｎ３、−ＮＯ２または−ＯＲ４である；
Ｒ３ｂは、＝Ｏ、−Ｏ（Ｒ４）、＝Ｓ、−Ｎ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｏ）（Ｒ４）、−Ｎ（ＯＲ４）、−Ｎ（Ｏ）（ＯＲ４）または−Ｎ（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））である；
Ｒ３ｃは、−Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４）、−ＳＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−ＯＣ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））、−ＳＣ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−ＳＣ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−ＳＣ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））、Ｗ３または−Ｒ５Ｗ３である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｗ３、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＷ３または−Ｃ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））である；
Ｒ４は、−Ｈ、または１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子アルキニルである；
Ｒ５は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニレンである；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ６、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｒ６、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ６または−ＳＯＭ２Ｗ５であり、ここで、Ｒ６は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；そして
Ｍ２は、０、１または２である、
化合物。
【請求項２】
ＲＸ１が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲＸ２が、Ｗ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ５が、シクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＡ：
【化２】
を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ１ＡおよびＹ１Ｂが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｒ３ｄで置換されたＲ４である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、プロピルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、ｎ−プロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
次式：
【化３】
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、ｉ−プロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
次式：
【化４】
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＷ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗ５が、炭素環である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたプロピルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、エチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
次式：
【化５】
を有する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、ブチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、ｎ−ブチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
次式：
【化６】
を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、プロピルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、ｉ−プロピルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
次式：
【化７】
を有する、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、２個のＲ３基で別個に置換されたＲ４である、請求項８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、２個のＲ３基で置換されたメチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
一方のＲ３基が、Ｒ３ｃである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３ｄが、−Ｒ５Ｗ３である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が、メチレンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗ５が、フェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
他のＲ３基が、Ｒ３ｄである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４が、ブチルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、ｉ−ブチルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
次式：
【化８】
を有する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｙ１Ａが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項４７】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、Ｒ３ｄで置換されたＲ４である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたエチルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４が、プロピルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、ｉ−プロピルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙ１Ｂが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、２個のＲ３基で別個に置換されたＲ４である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が、２個のＲ３基で置換されたメチルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
一方のＲ３基が、Ｒ３ｃである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３ｃが、−Ｒ５Ｗ３である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
−Ｒ５−が、メチレンである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｗ５が、フェニルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
他のＲ３基が、Ｒ３ｄである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ４が、ブチルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ４が、ｉ−ブチルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
次式：
【化９】
を有する、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＷ３である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｗ５が、炭素環である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｙ１Ｂが、−Ｏ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｙ１Ｂが、−Ｏ（Ｗ３）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｗ５が、炭素環である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
前記炭素環が、フェニルである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
次式：
【化１０】
を有する、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｙ１Ａが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２が、Ｒ３ｄで置換されたＲ４である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたエチルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ４が、プロピルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ４が、ｎ−プロピルである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
次式：
【化１１】
を有する、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたプロピルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたｎ−プロピルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ４が、ブチルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４が、ｎ−ブチルである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
次式：
【化１２】
を有する、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ２が、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄで置換されたＲ４である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ４が、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄで置換されたエチルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ３ｃが、−Ｒ５Ｗ３である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
−Ｒ５が、メチレンである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｗ５が、炭素環である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記炭素環が、フェニルである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ４が、エチルである、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
次式：
【化１３】
を有する、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｙ１ＡおよびＹ１Ｂが、−Ｏ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＲＸ２が、Ｒ４である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ４が、アルキルである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ４が、アルケニルである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ４が、アルキニルである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ４が、２−プロペニルである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＲＸ２が、Ｒ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ２が、１個のＲ３で置換されたＲ４である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ４が、１個のＲ３で置換されたメチルである、請求項１１４
に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ３が、Ｒ３ａである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ３ａが、−ＣＦ３である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ４が、−ＣＨ２−ＣＦ３である、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１９】
抗増殖剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２０】
アポトーシス剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２１】
抗ＨＰＶ剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２２】
局所用抗ＨＰＶ剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２３】
抗増殖剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２４】
アポトーシス剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２５】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項１２６】
前記組成物が、ゲル組成物である、請求項１２５に記載の医薬組成物。
【請求項１２７】
前記組成物が、軟膏組成物である、請求項１２５に記載の医薬組成物。
【請求項１２８】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、有効量の少なくとも１種の抗ウイルス剤と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項１２９】
前記組成物が、ゲル組成物である、請求項１２８に記載の医薬組成物。
【請求項１３０】
前記組成物が、軟膏組成物である、請求項１２８に記載の医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
ここで：
Ｙ１ＡおよびＹ１Ｂは、別個に、Ｙ１である；
ＲＸ１およびＲＸ２は、別個に、ＲＸである；
Ｙ１は、＝Ｏ、−Ｏ（ＲＸ）、＝Ｓ、−Ｎ（ＲＸ）、−Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、−Ｎ（ＯＲＸ）、−Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）または−Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））である；
ＲＸは、別個に、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｗ３または保護基である；
Ｒ１は、別個に、−Ｈ、または１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されているか、または２個のＲ２基は、１個の炭素原子で一緒になって、３個〜８個の炭素を有する環を形成し、そして該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されているとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｎ３、−ＮＯ２または−ＯＲ４である；
Ｒ３ｂは、＝Ｏ、−Ｏ（Ｒ４）、＝Ｓ、−Ｎ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｏ）（Ｒ４）、−Ｎ（ＯＲ４）、−Ｎ（Ｏ）（ＯＲ４）または−Ｎ（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））である；
Ｒ３ｃは、−Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４）、−ＳＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−ＯＣ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））、−ＳＣ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−ＳＣ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−ＳＣ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））、Ｗ３または−Ｒ５Ｗ３である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｗ３、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＷ３または−Ｃ（Ｒ３ｂ）（Ｎ（Ｒ４）（Ｒ４））である；
Ｒ４は、−Ｈ、または１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子アルキニルである；
Ｒ５は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニレンである；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ６、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｒ６、−Ｃ（Ｒ３ｂ）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ６または−ＳＯＭ２Ｗ５であり、ここで、Ｒ６は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；そして
Ｍ２は、０、１または２である、
化合物。
【請求項２】
ＲＸ１が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲＸ２が、Ｗ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ５が、シクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＡ：
【化２】
を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ１ＡおよびＹ１Ｂが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｒ３ｄで置換されたＲ４である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、プロピルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、ｎ−プロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
次式：
【化３】
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、ｉ−プロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
次式：
【化４】
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＷ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗ５が、炭素環である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたプロピルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、エチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
次式：
【化５】
を有する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、ブチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、ｎ−ブチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
次式：
【化６】
を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、プロピルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、ｉ−プロピルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
次式：
【化７】
を有する、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、２個のＲ３基で別個に置換されたＲ４である、請求項８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、２個のＲ３基で置換されたメチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
一方のＲ３基が、Ｒ３ｃである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３ｄが、−Ｒ５Ｗ３である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が、メチレンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗ５が、フェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
他のＲ３基が、Ｒ３ｄである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４が、ブチルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、ｉ−ブチルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
次式：
【化８】
を有する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｙ１Ａが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項４７】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、Ｒ３ｄで置換されたＲ４である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたエチルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４が、プロピルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、ｉ−プロピルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙ１Ｂが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、２個のＲ３基で別個に置換されたＲ４である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が、２個のＲ３基で置換されたメチルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
一方のＲ３基が、Ｒ３ｃである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３ｃが、−Ｒ５Ｗ３である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
−Ｒ５−が、メチレンである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｗ５が、フェニルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
他のＲ３基が、Ｒ３ｄである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ４が、ブチルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ４が、ｉ−ブチルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
次式：
【化９】
を有する、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＷ３である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｗ５が、炭素環である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｙ１Ｂが、−Ｏ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｙ１Ｂが、−Ｏ（Ｗ３）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｗ５が、炭素環である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
前記炭素環が、フェニルである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
次式：
【化１０】
を有する、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｙ１Ａが、−Ｎ（ＲＸ）である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２が、Ｒ３ｄで置換されたＲ４である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたエチルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ４が、プロピルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ４が、ｎ−プロピルである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
次式：
【化１１】
を有する、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたプロピルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ４が、Ｒ３ｄで置換されたｎ−プロピルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ４が、ブチルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４が、ｎ−ブチルである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
次式：
【化１２】
を有する、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
ＲＸが、Ｒ２である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ２が、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄで置換されたＲ４である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ４が、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄで置換されたエチルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ３ｃが、−Ｒ５Ｗ３である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
−Ｒ５が、メチレンである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｗ３が、Ｗ５である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｗ５が、炭素環である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記炭素環が、フェニルである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３ｄが、−Ｃ（Ｒ３ｂ）ＯＲ４である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ３ｂが、＝Ｏである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ４が、エチルである、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
次式：
【化１３】
を有する、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｙ１ＡおよびＹ１Ｂが、−Ｏ（ＲＸ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＲＸ２が、Ｒ４である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ４が、アルキルである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ４が、アルケニルである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ４が、アルキニルである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ４が、２−プロペニルである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＲＸ２が、Ｒ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ２が、１個のＲ３で置換されたＲ４である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ４が、１個のＲ３で置換されたメチルである、請求項１１４
に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ３が、Ｒ３ａである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ３ａが、−ＣＦ３である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ４が、−ＣＨ２−ＣＦ３である、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１９】
抗増殖剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２０】
アポトーシス剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２１】
抗ＨＰＶ剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２２】
局所用抗ＨＰＶ剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２３】
抗増殖剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２４】
アポトーシス剤として使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２５】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項１２６】
前記組成物が、ゲル組成物である、請求項１２５に記載の医薬組成物。
【請求項１２７】
前記組成物が、軟膏組成物である、請求項１２５に記載の医薬組成物。
【請求項１２８】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、有効量の少なくとも１種の抗ウイルス剤と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項１２９】
前記組成物が、ゲル組成物である、請求項１２８に記載の医薬組成物。
【請求項１３０】
前記組成物が、軟膏組成物である、請求項１２８に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２００７−５１７０６５（Ｐ２００７−５１７０６５Ａ）
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７５７９（Ｐ２００６−５４７５７９）
【出願日】平成１６年１２月２９日（２００４．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３９６９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１８９
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２９日（２００４．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３９６９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１８９
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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