説明

トランスジェニック植物の生産能力の改善された利用方法

本発明は、3−アリール−ピロリジン−2,4−ジオン誘導体を使用することによって、トランスジェニック植物の生産能力をよりよく使用するための方法に関する。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、トランスジェニック植物の生産能力の利用を改善する方法に関する。
【背景技術】
【0002】
現在のところ地域差がなお顕著であるとしても、近年、農業におけるトランスジェニック植物の割合の増加が顕著である。従って、例えば、米国におけるトランスジェニックトウモロコシの割合は、2001年以来、26%から52%まで倍増したのに対して、ドイツでは、トランスジェニックトウモロコシは実際的にはほとんど重要でない。しかしながら、他の欧州諸国、例えばスペインでは、トランスジェニックトウモロコシの割合は既に約12%である。
【0003】
トランスジェニック植物は、生産手段の投入を可能な限り少なくして、それぞれの植物変種の生産能力を最も好ましい様式で利用するために、主として使用されている。植物の遺伝的修飾の目的は、特に、ある種の有害生物又は害を与える生物あるいは除草剤及び非生物的なストレス(例えば、旱魃、熱又は上昇した塩レベル)に対する植物中の耐性を生成することである。例えば、選択されたビタミン若しくは油の含量など、ある種の品質若しくは生産物の特徴を遺伝的に増加させるために、又はある種の繊維特性を改善するために植物を改変することも可能である。
【0004】
例えば、広葉草(broad leaved weeds)及び雑草を防除するための除草剤の存在下でさえ、これらの植物の増殖が比較的妨害されないことが可能となるように、ある種の除草剤を解毒するための酵素を発現させるために、有用な植物中に遺伝子を取り込ませることによって除草剤耐性又は耐容性は、達成することができる。例として挙げられるのは、除草活性化合物であるグリホサート(Roundup(R))、(Roundup Ready(R)、Monsanto)又は除草剤であるグルフォシナート若しくはオキシニルを耐容する綿変種又はトウモロコシ変種である。
【0005】
より最近では、2つ又はそれ以上の遺伝学的改変を含む有用な植物(「重畳的(stacked)トランスジェニック植物」又は多重トランスジェニック作物)も開発されている。従って、例えば、Monsantoは、アワノメイガ(European corn borer)(オストリニア・ヌビラリス(ostirinia nubilialis))及びウェスタンコーンルートワーム(Western corn rootworm)(ディアブロティカ・ビルギフェラ(Diabrotica virgifera))に対して耐性を有する多重トランスジェニックトウモロコシ変種を開発した。ウェスタンコーンルートワーム及びアメリカタバコガ(cotton bollworm)の両方に対して耐性を有し、並びに除草剤であるRoundup(R)に対して耐容性であるトウモロコシ及び綿作物も公知である。
【0006】
1つ又はそれ以上の3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体で植物を処理することによって、有用なトランスジェニック植物の産生能力の利用がさらに改善できることがここに見出された。本明細書において、「処理」という用語には、これらの活性化合物と少なくとも1つの植物部分の間での接触をもたらす全ての処置が含まれる。「植物の部分」とは、芽、葉、花及び根など、地上及び地下にある植物のあらゆる部分及び器官を意味するものとして理解しなければならず、例としては、葉、針状葉(needle)、茎、幹、花、子実体、果実及び種子、並びに根、塊茎及び地下茎も挙げることもできる。植物の部分には、採取された物質、並びに無性及び生殖により増殖する物質、例えば、切り枝、塊茎、地下茎、挿し木(slip)及び種子も含まれる。
【0007】
3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体及びその除草作用又は殺虫作用は、従来技術から広く公知である。従って、例えば、EP−A−355599及びEP−A−415211は、二環式3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体を開示している。置換された単環式3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体は、EP−A−377893及びEP−A−442077から公知である。さらに、多環式3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体が公知であり(EP−A−442073)、並びにEP−A−456063、EP−A−521334、EP−A−596298、EP−A−613884、WO95/01997、WO95/26954、WO95/20572、EP−A−0668267、WO96/25395、WO96/35664、WO97/01535、WO97/02243、WO97/36868、WO97/43275、WO98/05638、WO98/06721、WO98/25928、WO99/16748、WO99/24437、WO99/43649、WO99/48869、WO99/55673、WO01/09092、WO91/17972、WO01/23354、WO01/74770、WO03/013249、WO2004/007448、WO2004/024688、WO04/065366、WO04/080962、WO04/111042、WO05/044791、WO05/044796、WO05/048710、WO05/049596、WO05/066125、WO05/092897、WO06/000355、WO06/029799、WO06/056281及びWO06/056282からテトラミン酸誘導体も公知である。
【0008】
これらの文献から、当業者は、3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体(3−APD)を製造する方法及び利用するための方法並びにその作用に容易に習熟する。従って、これらの文献の全体が、本発明に従って使用することが可能な活性化合物並びにその調製及び使用に関して、本願に組み込まれる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0009】
【特許文献1】欧州特許公開第355599号明細書
【特許文献2】欧州特許公開第415211号明細書
【特許文献3】欧州特許公開第377893号明細書
【特許文献4】欧州特許公開第442077号明細書
【特許文献5】欧州特許公開第442073号明細書
【特許文献6】欧州特許公開第456063号明細書
【特許文献7】欧州特許公開第521334号明細書
【特許文献8】欧州特許公開第596298号明細書
【特許文献9】欧州特許公開第613884号明細書
【特許文献10】WO95/01997
【特許文献11】WO95/26954
【特許文献12】WO95/20572
【特許文献13】欧州特許公開第0668267号明細書
【特許文献14】WO96/25395
【特許文献15】WO96/35664
【特許文献16】WO97/01535
【特許文献17】WO97/02243
【特許文献18】WO97/36868
【特許文献19】WO97/43275
【特許文献20】WO98/05638
【特許文献21】WO98/06721
【特許文献22】WO98/25928
【特許文献23】WO99/16748
【特許文献24】WO99/24437
【特許文献25】WO99/43649
【特許文献26】WO99/48869
【特許文献27】WO99/55673
【特許文献28】WO01/09092
【特許文献29】WO91/17972
【特許文献30】WO01/23354
【特許文献31】WO01/74770
【特許文献32】WO03/013249
【特許文献33】WO2004/007448
【特許文献34】WO2004/024688
【特許文献35】WO04/065366
【特許文献36】WO04/080962
【特許文献37】WO04/111042
【特許文献38】WO05/044791
【特許文献39】WO05/044796
【特許文献40】WO05/048710
【特許文献41】WO05/049596
【特許文献42】WO05/066125
【特許文献43】WO05/092897
【特許文献44】WO06/000355
【特許文献45】WO06/029799
【特許文献46】WO06/056281
【特許文献47】WO06/056282
【発明の概要】
【0010】
本発明に従って使用することができる3−APDは、以下のような一般式(I)を有する。
【0011】
【化1】

(式中、
Xは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はシアノを表し、
W、Y及びZは、互いに独立に、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はシアノを表し、
Aは、水素を表し、各事例において、場合によってハロゲン置換された、アルキル、アルコキシアルキル、少なくとも1つの環原子がヘテロ原子によって、場合によって置換されている場合によって置換された飽和シクロアルキルを表し、
Bは、水素又はアルキルを表し、
A及びBは、これらが結合している炭素原子と一緒に、少なくとも1つのヘテロ原子を場合によって含有する、飽和又は不飽和の、置換された又は置換されていない環を表し、
Dは、水素を表し、又はアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、1つ若しくはそれ以上の環要素がヘテロ原子によって場合により置換されている飽和シクロアルキルからなる群から得られる場合によって置換された基を表し、
A及びDは、これらが結合している原子と一緒に、A、D部分が置換されておらず又は置換されており、及び少なくとも1つのヘテロ原子を場合によって含有する飽和又は不飽和の環を表し、
Gは、水素(a)を表し、又は基
【0012】
【化2】

(Eは、金属イオン又はアンモニウムイオンを表し、
Lは、酸素又は硫黄を表し、
Mは、酸素又は硫黄を表し、
は、各事例において場合によってハロゲン置換された、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ポリアルコキシアルキル又は少なくとも1つのヘテロ原子によって分断され得る、場合によってハロゲン、アルキル若しくはアルコキシ置換されたシクロアルキル、各事例において場合によって置換された、フェニル、フェニルアルキル、ヘタリール、フェノキシアルキル又はヘタリールオキシアルキルを表し、
は、各事例において場合によってハロゲン置換された、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ポリアルコキシアルキルを表し、又は各事例において場合によって置換された、シクロアルキル、フェニル若しくはベンジルを表し、
は、場合によってハロゲン置換されたアルキル又は場合によって置換されたフェニルを表し、
及びRは、互いに独立に、各事例において場合によってハロゲン置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルケニルチオ、シクロアルキルチオを表し、又は、各事例において場合によって置換された、フェニル、ベンジル、フェノキシ若しくはフェニルチオを表し、並びに
及びRは、互いに独立に、水素を表し、各事例において場合によってハロゲン置換された、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキルを表し、場合によって置換されたフェニルを表し、場合によって置換されたベンジルを表し、又はR及びRが結合している窒素原子と一緒に、酸素若しくは硫黄によって場合によって分断された、場合によって置換された環を表す。)
の1つを表す。)
本発明の好ましい実施形態において、少なくとも1つの殺虫活性3−APD誘導体が有用なトランスジェニック植物を処理するために使用される。本発明において、「殺虫活性を有する」又は「殺虫性」という用語は、殺虫、殺ダニ、軟体動物防除、殺線虫及び殺卵作用並びに有害生物に対する撃退、行動改変又は死滅作用を含む。
【0013】
好ましい殺虫活性化合物は、
Wが、好ましくは、水素、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、塩素、臭素又はフッ素を表し、
Xが、好ましくは、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、C−C−ハロアルキル、フッ素、塩素又は臭素を表し、
Y及びZが、互いに独立に、好ましくは、水素、C−C−アルキル、ハロゲン、C−C−アルコキシ又はC−C−ハロアルキルを表し、
Aが、好ましくは、水素を表し、又は各事例において、場合によってハロゲン置換されたC−C−アルキル又はC−C−シクロアルキルを表し、
Bが、好ましくは、水素、メチル又はエチルを表し、
好ましくは、A、B及びこれらが結合している炭素原子が、1つの環要素が酸素若しくは硫黄によって場合によって置換されており、及びC−C−アルキル、トリフルオロメチル又はC−C−アルコキシによって場合によって一置換若しくは二置換されている飽和C−C−シクロアルキルを表し、
Dが、好ましくは、水素を表し、各事例において、場合によってフッ素又は塩素によって置換された、C−C−アルキル、C−C−アルケニル又はC−C−シクロアルキルを表し、
好ましくは、A及びDは、両者で、1個のメチレン基が硫黄によって場合によって置換されている、各事例において場合によってメチル置換されたC−C−アルカンジイルを表し、
Gが、好ましくは、水素(a)を表し、又は基
【0014】
【化3】

(Eは、金属イオン又はアンモニウムイオンを表し、
Lは、酸素又は硫黄を表し、及び
Mは、酸素又は硫黄を表し、
は、好ましくは、各事例において、場合によってハロゲン置換された、C−C10−アルキル、C−C10−アルケニル、C−C−アルコキシ−C−C−アルキル、C−C−アルキルチオ−C−C−アルキルを表し、又はフッ素、塩素、C−C−アルキル若しくはC−C−アルコキシによって、場合によって置換されているC−C−シクロアルキルを表し、場合によってフッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ置換されたフェニルを表し、各事例において、場合によって塩素又はメチル置換されたピリジル又はチエニルを表し、
は、好ましくは、各事例において、フッ素又は塩素によって場合によって置換された、C−C10−アルキル、C−C10−アルケニル、C−C−アルコキシ−C−C−アルキルを表し、場合によってメチル若しくはメトキシ置換されたC−C−シクロアルキルを表し、又は各事例において、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、トリフルオロメチル若しくはトリフルオロメトキシによって場合によって置換されたフェニル若しくはベンジルを表し、
は、好ましくは、場合によってフッ素置換されたC−C−アルキルを表し、又は各事例においてフッ素、塩素、臭素、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ若しくはニトロによって場合によって置換されたフェニルを表し、
は、好ましくは、各事例において、場合によってフッ素若しくは塩素置換された、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、C−C−アルキルアミノ、C−C−アルキルチオを表し、又は各事例において、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、シアノ、C−C−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、C−C−アルキルチオ、C−C−ハロアルキルチオ、C−C−アルキル又はトリフルオロメチルによって場合によって置換された、フェニル、フェノキシ若しくはフェニルチオを表し、
は、好ましくは、C−C−アルコキシ又はC−C−チオアルキルを表し、
は、好ましくは、C−C−アルキル、C−C−シクロアルキル、C−C−アルコキシ、C−C−アルケニル、C−C−アルコキシ−C−C−アルキルを表し、
は、好ましくは、C−C−アルキル、C−C−アルケニル又はC−C−アルコキシ−C−C−アルキルを表し、
及びRは両者で、好ましくは、1つの炭素原子が場合によって酸素又は硫黄によって置換されている、場合によってメチル又はエチル置換されたC−C−アルキレン基を表す。)
の1つを表す、
式(I)の化合物である。
【0015】
特に好ましいのは、
Wが、特に好ましくは、水素、メチル、エチル、塩素、臭素又はメトキシを表し、
Xが、特に好ましくは、塩素、臭素、メチル、エチル、プロピル、i−プロピル、メトキシ、エトキシ又はトリフルオロメチルを表し、
Y及びZが、特に好ましくは、互いに独立に、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、プロピル、i−プロピル、トリフルオロメチル又はメトキシを表し、
Aが、特に好ましくは、メチル、エチル、プロピル、i−プロピル、ブチル、i−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを表し、
Bが、特に好ましくは、水素、メチル若しくはエチルを表し、
A、B及びこれらが結合している炭素原子が、特に好ましくは、1つの環要素が場合によって酸素によって場合によって置換されており、及びメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ又はブトキシによって場合によって一置換されている、飽和C−シクロアルキルを表し、
Dが、特に好ましくは、水素を表し、メチル、エチル、プロピル、i−プロピル、ブチル、i−ブチル、アリル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを表し、
AびDが、両者で、特に好ましくは、場合によってメチル置換された、C−C−アルカンジイルを表し、
Gが、特に好ましくは、水素(a)を表し、又は基
【0016】
【化4】

(Mは、酸素又は硫黄を表し、
は、特に好ましくは、C−C−アルキル、C−C−アルケニル、メトキシメチル、エトキシメチル、エチルチオメチル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを表し、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシによって、場合によって置換されたフェニルを表し、
各事例において、塩素又はメチルによって場合によって置換された、ピリジル若しくはチエニルを表し、
は、特に好ましくは、C−C−アルキル、C−C−アルケニル、メトキシエチル、エトキシエチルを表し、又はフェニル若しくはベンジルを表し、
及びRは、互いに独立に、特に好ましくは、メチル、エチルを表し、又は、両者で、C−メチレン基が、酸素によって場合によって置換されているC−アルキレン基を表す。)
の1つを表す、
式(I)の化合物である。
【0017】
非常に好ましいのは、
Wが、極めて特に好ましくは、水素又はメチルを表し、
Xが、極めて特に好ましくは、塩素、臭素又はメチルを表し、
Y及びZが、互いに独立に、極めて特に好ましくは、水素、塩素、臭素又はメチルを表し、
A、B及びこれらが結合している炭素原子が、極めて特に好ましくは、1つの環要素が酸素によって場合によって置換されており、及びメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ又はブトキシによって場合によって一置換されている、飽和C−シクロアルキルを表し、
Gが、極めて特に好ましくは、水素(a)を表し、又は基
【0018】
【化5】

(Mは、酸素又は硫黄を表し、
は、極めて特に好ましくは、C−C−アルキル、C−C−アルケニル、メトキシメチル、エトキシメチル、エチルチオメチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルを表し、又は
フッ素、塩素、臭素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ若しくはニトロによって場合によって一置換されたフェニルを表し、
各事例において、塩素又はメチルによって場合によって置換された、ピリジル若しくはチエニルを表し、
は、極めて特に好ましくは、C−C−アルキル、C−C−アルケニル、メトキシエチル、エトキシエチル、フェニル又はベンジルを表し、
及びRは、互いに独立に、極めて特に好ましくは、メチル、エチルを表し、又は、両者で、C−メチレン基が、酸素によって置換されているC−アルキレン基を表す。)、
の1つを表す、
式(I)の化合物である。
【0019】
置換の性質に応じて、式(I)の化合物は、光学的異性体として、又は変動する組成の異性体混合物としても存在し得る。
【0020】
非常に好ましいのは、基が以下に定義されているとおりである、シス/トランス異性体混合物の形態の又は純粋なシス異性体の形態の上記式(I)の化合物である。
【0021】
【化6】

【0022】
【表1】

【0023】
式(I−3)及び(I−4)のシス異性体が強調される。
【0024】
【化7】

式(I)の化合物は、既に上述されているように、当業者に公知であり、その調製も同様に公知である(特に、WO97/01535、WO97/36868、WO98/05638、WO04/007448参照)。
【0025】
殺虫活性化合物の2つ又はそれ以上、好ましくは2つ又は3つ、特に好ましくは2つの混合物が好ましい。
【0026】
本発明に従って提案された方法に従えば、農業的な生産性を増大させるために、トランスジェニック植物、特に有用な植物が3−APD誘導体で処理される。本発明において、トランスジェニック植物とは、受精によって伝達されたものではない少なくとも1つの遺伝子又は遺伝子断片をコードする植物である。この遺伝子又は遺伝子断片は、同じ種の別の植物に起因又は由来し得、異なる種の植物に起因又は由来し得るが、動物界又は微生物(ウイルスを含む)(「外来遺伝子」)からの生物にも起因又は由来し得、及び/又は適宜、天然配列と比べて既に変異を有し得る。本発明に従って、合成遺伝子(同じく、本明細書において「外来遺伝子」という用語に含まれる。)を使用することも可能である。トランスジェニック植物は、異なる起源の2つ又はそれ以上の外来遺伝子をコードすることも可能である。
【0027】
本発明において、「外来遺伝子」は、トランスジェニック植物中である種の生物学的又は化学的機能又は活性を有する核酸配列を含むことをさらに特徴とする。一般に、これらの遺伝子は、例えば、酵素又はリボザイムなどの生物触媒をコードし、あるいは、これらの遺伝子は、内在性タンパク質の発現を調節するための制御配列(例えば、プロモーター又はターミネータなど)を含む。しかしながら、この目的のために、これらの遺伝子は、例えば、レプレッサー又はインダクターなどの制御タンパク質もコードし得る。さらに、外来遺伝子は、例えば、シグナル配列をコードするトランスジェニック植物の遺伝子産物の標的化された局在化という役割も果たし得る。外来遺伝子は、例えば、アンチセンスRNAなどの阻害剤もコードし得る。
【0028】
当業者は、例えば、Willmitzer,1993,Transgenic plants,In:Biotechnology,A Multivolume Comprehensive Treatise,Rehm et al.(eds.),Vol.2,627−659,VCH Weinheim,Germany;McCormick et al.,1986,Plant Cell Reports5:81−84;EP−A0221044;EP−A0131624又はSambrook et al.,1989,“Molecular Cloning:A Laboratory Manual”,3rd Ed.,Cold Spring Harbor Laboratory Press,Cold Spring Harbor,NY;Winnacker,1996,“Gene und Klone”[Genes and Clones],2.Ed.,VCH Weinheim又はChristou,1996,Trends in Plant Science1:423−431から、トランスジェニック植物を作製するための多数の異なる方法、並びに標的化された突然変異誘発、遺伝子形質転換及びクローニングのための方法に容易に習熟する。トランジット若しくはシグナルペプチド又は時間若しくは部位特異的プロモーターの例が、例えば、「Braun et al.,1992,EMBOJ.11:3219−3227;Wolter et al.,1988,Proc.Natl.Acad.Sci.USA85:846−850;Sonnewald et al.,1991,PlantJ.1:95−106」中に開示されている。
【0029】
有用な植物の複雑な遺伝学的操作の例は、対象とするトランスジェニック植物変種の増殖の技術的調節を可能とするいわゆるGURT技術(「遺伝学的使用制限技術(Genetic Use Restriction Technology)」)である。この目的のために、外的刺激を施した後の複雑な相互作用において、外的刺激がなければ発達するはずの胚の死をもたらすカスケードの引き金を引く、一般に、2つ又は3つの外来遺伝子が有用な植物中にクローニングされる。この目的のために、外的刺激(例えば、活性化合物又は別の化学的若しくは非生物的な刺激)は、例えば、レプレッサーと相互作用することができ、その後、レプレッサーはリコンビナーゼの発現をもはや抑制せず、リコンビナーゼは阻害剤を切断することが可能となり、従って、胚の死を引き起こすトキシンの発現を可能にする。トランスジェニック植物のこの種の例は、米国特許第5,723,765号又は米国特許第5,808,034号に開示されている。
【0030】
従って、当業者は、制御的外来遺伝子の組み込み及び適宜、この様式で媒介される内在遺伝子又は遺伝子配列の過剰発現、抑制又は阻害を利用して、又は外来遺伝子若しくはその断片の存在若しくは発現を利用して、改変された特性を有するトランスジェニック植物を作製する方法に習熟している。
【0031】
既に上述されているように、本発明の方法は、トランスジェニック植物の生産能力をよりよく利用することを可能とする。一方で、これは、例えば、使用される用量を低下させることによって、あるいは、適用の数を低減させることによって、本発明に従って使用できる活性化合物の適用割合を低減させることができるという事実を適宜基礎とし得る。他方で、適宜、有用な植物の収穫高は、定量的に及び/又は定性的に増加され得る。このことは、生物的又は非生物的ストレスに対して遺伝子導入的に生成された耐性の場合に特に当てはまる。例えば、殺虫性3−APDが使用される場合には、ある種の事例において、殺虫剤の投薬量は、致死量未満に制限することができ、これがないと、有害生物に対する活性化合物の所望の効果の著しい弱化がもたらされる。
【0032】
植物種又は植物変種、それらの場所及び増殖条件(土壌、天候、生育期間、栄養素)に応じて、これらの相乗的作用は変動し得、及び多種多様であり得る。従って、例えば、通常予想される効果を超えて、適用速度の低下及び/又は活性スペクトルの拡大及び/又は本発明に従って使用される化合物及び組成物の活性の増加、植物の成長の改善、高温又は低温に対する耐容性の増加、旱魃又は水分若しくは土壌に含まれる塩に対する耐容性の増加、開花能の向上、採取の簡易化、成熟の加速、収穫高の増大、採取された産物の品質の向上及び/又は栄養価の増加、採取された産物の保存安定性及び/又は加工性の向上が生じる可能性がある。
【0033】
これらの利点は、使用可能な3−APDとトランスジェニック植物の遺伝的改変の各作用原理間での、本発明に従って達成された相乗的作用の結果である。生産のこの低下は、相乗効果の結果として、収穫高又は品質の同時増加を伴い、多大な経済的及び生態学的な利点が付随することを意味する。
【0034】
トランスジェニック植物の分野における当業者に公知の例のリストが、植物中の影響を受けた各構造又は挙げられている植物中での遺伝子修飾によって発現されたタンパク質とともに、表1にまとめられている。表1では、問題の構造又は発現される成分は、各事例において、ある種のストレス因子に対する耐容性の見地で、ある種の特徴とともにグループ分けされている。同様に、類似のリスト(表3)が、若干異なる配置で、作用成分、それによって誘導される耐容性及び想定される有用な植物の例をまとめている。本発明に従う処理に適したトランスジェニック植物のさらなる例が、表4及び5及び6にまとめられている。
【0035】
有利な実施形態において、3−APDは、Btトキシンをコードする少なくとも1つの遺伝子又は遺伝子断片を含むトランスジェニック植物を処理するために使用される。Btトキシンとは、土壌細菌であるバシラス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringinesis)に起因又は由来するタンパク質であり、結晶性トキシン(Cry)又は細胞溶解性トキシン(Cyt)の群の何れかに属する。細菌中では、Btトキシンは、当初、プロトキシンとして形成され、アルカリ培地、例えば、ある種のフィード昆虫(feed insect)の消化管中のみで、その活性形態へと代謝される。そこで、その後、活性なトキシンは、細胞表面のある種の炭化水素構造へ結合して、細胞の浸透圧能力を破壊する小孔を形成させ、これは細胞溶解に影響を与え得る。結果は、昆虫の死である。Btトキシンは、特に、あらゆる発達段階(すなわち、卵幼生から幼若形態を経て成体形態まで)の鱗翅目(Lepidoptera)(チョウ)、同翅目(Homoptera)、双翅目(Diptera)及び鞘翅目(Coleoptera)(甲虫)の目から得られるある種の有害な種に対して活性を有する。
【0036】
Btトキシンに対して感受性を有する有害生物に対する内在性の耐性を有するトランスジェニック植物を作製するために、遺伝子工学の補助を得て、Btトキシン、その一部あるいはBtトキシンに由来するペプチド又はタンパク質をコードする遺伝子配列を農業的に有用な植物中にクローニングできることは、長期にわたって知られている。本発明において、Btトキシン又はBtトキシンに由来するタンパク質をコードするトランスジェニック植物は、「Bt植物」と定義される。
【0037】
このようなBt植物の「第一世代」は、一般に、ある種のトキシンの形成を可能とする遺伝子のみを含み、従って、病原体の1つの群に対する耐性のみを与える。Cry1Abトキシンを形成するための遺伝子を含む市販のトウモロコシ変種の例は、アワノメイガ(European corn borer)に対して耐性を有するMonsantoの「YieldGard(R)」である。これに対して、Bt綿変種(Bollgard(R))では、レピドプテラの科から得られる他の病原体に対する耐性が、Cry1Acトキシンを形成するための遺伝子のクローニングによる導入によって生成される。次いで、他のトランスジェニック作物植物は、鞘翅目から得られる病原体に対して活性を有するBtトキシンを形成するための遺伝子を発現する。例として挙げられるのは、Cry3Aトキシンを形成することができ、従って、コロラドポテトビートルに対して耐性を有するBtポテト変種「NewLeaf(R)」(Monsanto)であり、及びCry3Bb1トキシンを形成することができ、従って、ウェスタンコーンルートワームの様々な種に対して保護されるトランスジェニックトウモロコシ変種「YieldGard(R)」(Monsanto)である。
【0038】
「第二世代」では、少なくとも2つの外来遺伝子を発現し又は含む、既に上述されている多重トランスジェニック植物が作製された。
【0039】
本発明において好ましいものとして、Cryファミリーの群から得られるBtトキシンを有するトランスジェニック植物(例えば、Crickmore et al.,1998,Microbiol.Mol.Biol.Rev.62:807−812参照)であり、これは、鱗翅目、鞘翅目及び双翅目に対して特に有効である。タンパク質をコードするタンパク質の例は、以下のとおりである。cry1Aa1、cry1Aa2、cry1Aa3、cry1Aa4、cry1Aa5、cry1Aa6、cry1Aa7、cry1Aa8、cry1Aa9、cry1Aa10、cry1Aa11、cry1Ab1、cry1Ab2、cry1Ab3、cry1Ab4、cry1Ab5、cry1Ab6、cry1Ab7、cry1Ab8、cry1Ab9、cry1Ab10、cry1Ab11、cry1Ab12、cry1Ab13、cry1Ab14、cry1Ac1、cry1Ac2、cry1Ac3、cry1Ac4、cry1Ac5、cry1Ac6、cry1Ac7、cry1Ac8、cry1Ac9、cry1Ac10、cry1Ac11、cry1Ac12、cry1Ac13、cry1Ad1、cry1Ad2、cry1Ae1、cry1Af1、cry1Ag1、cry1Ba1、cry1Ba2、cry1Bb1、cry1Bc1、cry1Bd1、cry1Be1、cry1Ca1、cry1Ca2、cry1Ca3、cry1Ca4、cry1Ca5、cry1Ca6、cry1Ca7、cry1Cb1、cry1Cb2、cry1Da1、cry1Da2、cry1Db1、cry1Ea1、cry1Ea2、cry1Ea3、cry1Ea4、cry1Ea5、cry1Ea6、cry1Eb1、cry1Fa1、cry1Fa2、cry1Fb1、cry1Fb2、cry1Fb3、cry1Fb4、cry1Ga1、cry1Ga2、cry1Gb1、cry1Gb2、cry1Ha1、cry1Hb1、cry1Ia1、cry1Ia2、cry1Ia3、cry1Ia4、cry1Ia5、cry1Ia6、cry1Ib1、cry1Ic1、cry1Id1、cry1Ie1、cryII様、cry1Ja1、cry1Jb1、cry1Jc1、cry1Ka1、cry1様、cry2Aa1、cry2Aa2、cry2Aa3、cry2Aa4、cry2Aa5、cry2Aa6、cry2Aa7、cry2Aa8、cry2Aa9、cry2Ab1、cry2Ab2、cry2Ab3、cry2Ac1、cry2Ac2、cry2Ad1、cry3Aa1、cry3Aa2、cry3Aa3、cry3Aa4、cry3Aa5、cry3Aa6、cry3Aa7、cry3Ba1、cry3Ba2、cry3Bb1、cry3Bb2、cry3Bb3、cry3Ca1、cry4Aa1、cry4Aa2、cry4Ba1、cry4Ba2、cry4Ba3、cry4Ba4、cry5Aa1、cry5Ab1、cry5Ac1、cry5Ba1、cry6Aa1、cry6Ba1、cry7Aa1、cry7Ab1、cry7Ab2、cry8Aa1、cry8Ba1、cry8Ca1、cry9Aa1、cry9Aa2、cry9Ba1、cry9Ca1、cry9Da1、cry9Da2、cry9Ea1、cry9様、cry10Aa1、cry10Aa2、cry11Aa1、cry11Aa2、cry11Ba1、cry11Bb1、cry12Aa1、cry13Aa1、cry14Aa1、cry15Aa1、cry16Aa1、cry17Aa1、cry18Aa1、cry18Ba1、cry18Ca1、cry19Aa1、cry19Ba1、cry20Aa1、cry21Aa1、cry21Aa2、cry22Aa1、cry23Aa1、cry24Aa1、cry25Aa1、cry26Aa1、cry27Aa1、cry28Aa1、cry28Aa2、cry29Aa1、cry30Aa1、cry31Aa1、cyt1Aa1、cyt1Aa2、cyt1Aa3、cyt1Aa4、cyt1Ab1、cyt1Ba1、cyt2Aa1、cyt2Ba1、cyt2Ba2、cyt2Ba3、cyt2Ba4、cyt2Ba5、cyt2Ba6、cyt2Ba7、cyt2Ba8、cyt2Bb1。
【0040】
特に好ましいのは、サブファミリーcry1、cry2、cry3、cry5及びcry9の遺伝子又は遺伝子の一部であり、非常に好ましいのは、cry1Ab、cry1Ac、cry3A、cry3B及びcry9Cである。
【0041】
さらに、1つ又はそれ以上のBtトキシンに対する遺伝子に加えて、例えば、(例えば、pat遺伝子又はbar遺伝子の発現によるグルフォシナート又はグリホサートに対する)除草剤耐性のプロテアーゼ若しくはペプチダーゼ阻害剤を発現させるための遺伝子(WO−A−95/35031におけるような)又は(例えば、グルコナーゼ、キチナーゼを発現させることによる)線虫、真菌若しくはウイルスに対して耐性となるための遺伝子も適宜発現又は含有する植物を使用することが好ましい。しかしながら、(例えば、エネルギー、炭水化物、脂肪酸若しくは窒素代謝の修飾により、又はこれらに影響を与える代謝物の流れにより(上記参照))成分の定性的及び/又は定量的変化を示すように、それらの代謝特性を改変することもできる。
【0042】
有用な植物中への遺伝的改変によって導入することが可能であり、単独で又は組み合わせて、本発明に従う処理に適している作用成分の例のリストが、表2にまとめられている。「AP」(活性成分)の見出しで、この表は、各作用原理及び作用成分とともに、防除されるべき有害生物を含有する。
【0043】
特に好ましい変法において、本発明の方法は、トランスジェニック野菜、トウモロコシ、ダイズ、綿、タバコ、コメ、芋及びサトウダイコン変種を処理するために使用される。これらは、好ましくは、Bt植物である。
【0044】
野菜植物又は変種は、例えば、以下の有用な植物である。
【0045】
・イモ:好ましくは、スターチポテト(starch potato)、サツマイモ及びテーブルポテト(table potato);
・根菜:好ましくは、ニンジン、カブ(スウェーデン、スタッブル(stubble)カブ(ブラッシカ・ラパvar.ラパ(Brassica rapa var.rapa))、春カブ(spring turnip)、秋カブ(autumn turnip)(ブラッシカ・キャンペストリス属種ラピフェラ(Brassica campestris ssp.rapifera)、ブラッシカ・ラパL.属種ラパ・エフ・テルトウィエンシス)、フタナミソウ、キクイモ、根用パセリ(turnip−rooted parsley)、アメリカボウフウの根(parsnip)、ダイコン及びセイヨウワサビ;
・塊茎野菜:好ましくは、コールラビ、アオゲイトウ、根用セロリ、庭ダイコン(garden radish);
・球根作物:好ましくは、春タマネギ、西洋ニラネギ及びタマネギ(植栽タマネギ(planting onion)及び種タマネギ(seed onion));
・アブラナ属の野菜:好ましくは、ヘッディドキャベツ(headed cabbage)(白キャベツ、赤キャベツ、ケール、チリメンキャベツ)、カリフラワー、ブロッコリー、ケールキャベツ、マロー・ステムケール(marrow−stem kale)、ハマナ及び芽キャベツ;
・結果野菜:好ましくは、トマト(屋外トマト(outdoor tomato)、完熟トマト(vine−ripened tomato)、ビーフトマト(beef tomato)、温室トマト、カクテルトマト(cocktail tomato)、産業用及び新鮮市場トマト)、メロン、ナス(eggplant)、ナス(aubergine)、ペッパー(甘唐辛子及び唐辛子、スペインペッパー)、チリペッパー、カボチャ、ズッキーニ及びキュウリ(屋外キュウリ(outdoor cucumber)、温室キュウリ、カラスウリ及びガーキン);
・野菜豆類:好ましくは、ツルナシインゲンマメ(bush bean)(刀豆、サヤマメ、フラジョレットビーン(flageolet bean)、ワックスビーン、緑及び黄色の鞘を有する栽培品種のコーンビーン、ポールビーン(pole bean)(刀豆、ストリングビーン(string bean)、フラジョレットビーン、緑、青及び黄色の鞘を有する栽培品種のワックスビーン)、ソラマメ(broad bean)(フィールドビーン、ソラマメ(Windsor bean)、白及び黒の斑点がある花を有する栽培品種、豆(pea)(チクリングヘッチ(chickling vetch)、ヒヨコ豆、マローピー(marrow pea)、シェリングピー(shelling pea)、サヤエンドウ(sugar−pea)、スムーズピー(smooth pea)、淡緑色及び濃緑色の新鮮な果実を有する栽培品種)及びレンティル;
・青野菜及び茎菜:好ましくは、白菜、丸頭ガーデンレタス(round−headed garden lettuce)、カールドレタス(curled lettuce)、ラムズレタス(lamb‘s lettuce)、アイスバーグレタス、ロメインレタス、オークリーフレタス、エンダイブ、赤チコリ、ロロロッサ(lollo rossa)、ルッコラレタス、チコリ、ホウレンソウ、チャード(葉チャード及び茎チャード)及びパセリ;
・他の野菜:好ましくは、アスパラガス、大黄、アサツキ、チョウセンアザミ、ミント変種、ヒマワリ、フローレンスフェンネル、ディル、ガーデンクレス、マスタード、ケシの実、落花生、ゴマ及びサラダチコリ。
【0046】
Bt野菜(Bt野菜を調製するための典型的な方法を含む。)が、例えば、「Barton et al., 1987, Plant Physiol.85:1103−1109;Vaeck et al., 1987, Nature 328:33−37 ;Fischhoff et al., 1987, Bio/Technology 5 :807−813」に詳しく記載されている。さらに、Bt野菜植物は、市販の変種、例えば、イモ栽培品種NewLeaf(R)(Monsanto)として既に公知である。Bt野菜の調製は、米国特許第6,072,105号にも記載されている。
【0047】
同様に、Bt綿は、例えば、US−A−5,322,938号から又は「Prietro−Samsonoret al., J. Ind.Microbiol.& Biotechn.1997, 19, 202」及び「H. Agaisse and D. Lereclus, J. Bacteriol.1996, 177, 6027」から原理的に既に綿である。Bt綿の異なる変種も、例えば、NuCOTN(R)(Deltapine(USA))の名前で、既に市販されている。本発明において、特に好ましいのは、Bt綿NuCOTN33(R)及びNuCOTN33B(R)である。
【0048】
同様に、Btトウモロコシの使用及び調製は、例えば、「Ishida, Y., Saito, H., Ohta, S., Hiei, Y., Komari, T., and Kumashiro, T. (1996) High efficiency transformation of maize (Zea mayz L.) mediated by Agrobacterium tumefaciens. Nature Biotechnology 4:745−750」から、長期にわたって既に公知である。EP−B−0485506も、Btトウモロコシ植物の調製を記載している。さらに、Btトウモロコシの様々な変種が、例えば、以下の名前(各事例において、括弧内に社名が記載されている。)で市販されている。KnockOut(R)(NovartisSeeds)、NaturGard(R)(MycogenSeeds)、Yieldgard(R)(とりわけ、Novartis Seeds, Monsanto, Cargill, Golden Harvest, Pioneer, DeKalb)、Bt−Xtra(R)(DeKalb)及びStarLink(R)(とりわけ、Aventis CropScience, Garst)。本発明において、以下のトウモロコシ栽培品種が特に好ましい。KnockOut(R)、NaturGard(R)、Yieldgard(R)、Bt−Xtra(R)及びStarLink(R)
【0049】
大豆に関しても、Roundup(R)Ready栽培品種又は除草剤に対して耐性を有する栽培品種LibertyLink(R)が利用可能であり、本発明に従って処理することができる。米の場合には、遺伝子導入的改変を利用して、プロビタミンAの増加した含量を有することを同様に特徴とする多数の「ゴールデンライス」系統が利用可能である。それらも、記載されている利点を伴って、本発明の方法によって処理できる植物の例である。
【0050】
本発明の方法は、特に、野菜、トウモロコシ及び綿に発生する多数の有害な生物、特に、昆虫及びクモ形類動物、極めて特に好ましくは昆虫を防除するのに適している。上記有害生物には、以下ものが含まれる。
【0051】
等脚目(Isopoda)からは、例えば、アルマジリジウム属種(Armadillidium spp.)、オニスカス属種(Oniscus spp.)、ポルセリオ属種(Porcellio spp.)。
【0052】
ヤスデ目(Diplopoda)からは、例えば、ブラニウルス属種(Blaniulus spp.)。
【0053】
ムカデ目(Chilopoda)からは、例えば、ゲオフィルス属種(Geophilus spp.)、スクチゲラ属種(Scutigera spp.)。
【0054】
コムカデ目(Symphyla)からは、例えば、スクティゲレラ属種(Scutigerella spp.)。
【0055】
シミ目(Thysanura)からは、例えば、レピスマ属種(Lepisma spp.)。
【0056】
トビムシ目(Collembola)からは、例えば、オニキウルス属種(Onychiurus spp.)。
【0057】
バッタ目(Orthoptera)からは、例えば、ブラッテラ属種(Blattella spp.)、ペリプラネタ属種(Periplaneta spp.)、ロイコファエア属種(Leucophaea spp.)、アケータ属種(Acheta spp.)、グリロタルパ属種(Gryllotalpa spp.)、ロカスタ・マイグラトリア・マイグラトリオイデス(Locusta migratoria migratorioides)、メラノプラス属種(Melanoplus spp.)、スキストケルカ属種(Schistocerca spp.)。
【0058】
ハサミムシ目(Dermaptera)からは、フォルフィキュラ属種(Forficula spp.)、
シロアリ目(Isoptera)からは、例えば、レチキュリテルメス属種(Reticulitermes spp.)、レチキュリテルメス属種(Reticulitermes spp.)、コプトテルメス属種(Coptotermes spp.)
チサノプテラ(Thysanoptera)の目からは、例えば、フランクリニエラ属種(Frankliniella spp.)、カコスリップス属種(Kakothrips spp.)、ヘルシノスリップス属種(Hercinothrips spp.)、スキルトスリップス属種(Scirtothrips spp.)、タエニオスリップス属種(Taeniothrips spp.)、スリップス属種(Thrips spp.)。
【0059】
カメムシ目(Heteroptera)からは、例えば、ユーリガステル属種(Eurygaster spp.)、ステファニティス属種(Stephanitis spp.)、ライガス属種(Lygus spp.)、アエリア属種(Aelia spp.)、ユーリデマ属種(Eurydema spp.)、ディスデルカス属種(Dysdercus,spp.)、ピエスマ属種(Piesma spp.)。
【0060】
同翅目(Homoptera)からは、例えば、アレウローデス属種(Aleurodes spp.)、ベミシア属種(Bemisia spp.)、トリアロイロデス属種(Trialeurodes spp.)、ブレビコリネ属種(Brevicoryne spp.)、クリプトミズス属種(Cryptomyzus spp.)、アフィス属種(Aphis spp.)、エリオソマ属種(Eriosoma spp.)、ヒアロプテルス属種(Hyalopterus spp.)、フィロキセラ属種(Phylloxera spp.)、ペムフィガス属種(Pemphigus spp.)、マクロシファム属種(Macrosiphum spp.)、ミズス属種(Myzus spp.)、フォロドン属種(Phorodon spp.)、ロパロシファム属種(Rhopalosiphum spp.)、エムポアスカ属種(Empoasca spp.)、ユーセリス属種(Euscelis spp.)、ユーレカニウム属種(Eulecanium spp.)、サイッセチア属種(Saissetia spp.)、アオニディエラ属種(Aonidiella spp.)、アスピディオタス属種(Aspidiotus spp.)、ネフォティックス属種(Nephotettix spp.)、ラオデルファックス属種(Laodelphax spp.)、ニラパルバタ属種(Nilaparvata spp.)、ソガテラ属種(Sogatella spp.)、シュードコッカス属種(Pseudococcus spp.)、プシラ属種(Psylla spp.)、アフロフォラ属種(Aphrophora spp.)、アエネオラミア属種(Aeneolamia spp.)、アフィディナ属種(Aphidina ssp.)。
【0061】
鱗翅目(Lepidoptera)からは、例えば、ペクチノフォラ属種(Pectinophora spp.)、ブパルス属種(Bupalus spp.)、ケイマトビア属種(Cheimatobia spp.)、クネファシア属種(Cnephasia spp.)、ヒドラエシア属種(Hydraecia spp.)、リトコレティス属種(Lithocolletis spp.)、ヒポノメウタ属種(Hyponomeuta spp.)、プルテラ属種(Plutella spp.)、プルテラキシロステラ(Plutella xylostella)、マラコソマ属種(Malacosoma spp.)、ユープロクティス属種(Euproctis spp.)、リマントリア属種(Lymantria spp.)、バッキュラトリックス属種(Bucculatrix spp.)、フィトメトラ属種(Phytometra spp.)、スクロビパルパ属種(Scrobipalpa spp.)、フソリマエア属種(Phthorimaea spp.)、グノリモシェマ属種(Gnorimoschema spp.)、オートグラファ属種(Autographa spp.)、エヴェルゲスティス(Evergestis spp.)、ラカノビア属種(Lacanobia spp.)、シディア属種(Cydia spp.)、シュードシアフィラ属種(Pseudociaphila spp.)、フィロクニスティス属種(Phyllocnistis spp.)、アグロティス属種(Agrotis spp.)、ユーキソア属種(Euxoa spp.)、フェルティア属種(Feltia spp.)、エアリアス属種(Earias spp.)、ヘリオシス属種(Heliothis spp.)、ヘリコベルパ属種(Helicoverpa spp.)、ボンビックス属種(Bombyx spp.)、ラフィグマ属種(Laphygma spp.)、マメストラ属種(Mamestra spp.)、パノリス属種(Panolis spp.)、プロデニア属種(Prodenia spp.)、スポドプテラ属種(Spodoptera spp.)、トリコプルシア属種(Trichoplusia spp.)、カルポカプサ属種(Carpocapsa spp.)、ピエリス属種(Pieris spp.)、チロ属種(Chilo spp.)、オストリニア属種(Ostrinia spp.)、ピラウスタ属種(Pyrausta spp.)、エフェスティア属種(Ephestia spp.)、ガレリア属種(Galleria spp.)、カコエシア属種(Cacoecia spp.)、カプア属種(Capua spp.)、コリストネウラ属種(Choristoneura spp.)、クリシア属種(Clysia spp.)、ホフマノフィラ属種(Hofmannophila spp.)、ホモナ属種(Homona spp.)、ティネオラ属種(Tineola spp.)、ティネア属種(Tinea spp.)、トルトリックス属種(Tortrix spp..)。
【0062】
鞘翅目(Coleoptera)からは、例えば、アノビウム属種(Anobium spp.)、リゾペルサ属種(Rhizopertha spp.)、ブルキディウス属種(Bruchidius spp.)、アカントセリデス属種(Acanthoscelides spp.)、ヒロトルペス属種(Hylotrupes spp.)、アクリペア属種(Aclypea spp.)、アゲラスティカ属種(Agelastica spp.)、レプチノタルサ属種(Leptinotarsa spp.)、プシリオデス属種(Psylliodes spp.)、チャエトクネマ属種(Chaetocnema spp.)、キャッシダ属種(Cassida spp.)、ボチノデレス属種(Bothynoderes spp.)、クリビナ属種(Clivina spp.)、シュートリンカス属種(Ceutorhynchus spp.)、フィロトレタ属種(Phyllotreta spp.)、アピオン属種(Apion spp.)、シトナ属種(Sitona spp.)、ブルカス属種(Bruchus spp.)、フェドン属種(Phaedon spp.)、ディアブロチカ属種(Diabrotica spp.)、プシロイデス属種(Psylloides spp.)、エピラクナ属種(Epilachna spp.)、アトマリア属種(Atomaria spp.)、オリザエフィラス属種(Oryzaephilus spp.)、アンソノマス属種(Anthonomus spp.)、シトフィラス属種(Sitophilus spp.)、オチオリンカス属種(Otiorhynchus spp.)、コスモポリテス属種(Cosmopolites spp.)、シューソリンカス属種(Ceuthorrynchus spp.)、ヒペラ属種(Hypera spp.)、デルメステス属種(Dermestes spp.)、トロゴデルマ属種(Trogoderma spp.)、アンスレナス属種(Anthrenus spp.)、アタゲナス属種(Attagenus spp.)、リクタス属種(Lyctus spp.)、メリゲセス属種(Meligethes spp.)、プチナス属種(Ptinus spp.)、ニプタス属種(Niptus spp.)、ギッビウム属種(Gibbium spp.)、トリボリウム属種(Tribolium spp.)、テネブリオ属種(Tenebrio spp.)、アグリオテス属種(Agriotes spp.)、コノデラス属種(Conoderus spp.)、メロロンサ属種(Melolontha spp.)、アムフィマロン属種(Amphimallon spp.)、コステリトラ属種(Costelytra spp.)。
【0063】
膜翅目(Hymenoptera)からは、例えば、ディプリオン属種(Diprion spp.)、ホプロキャンパ属種(Hoplocampa spp.)、ラシウス属種(Lasius spp.)、モノモリウム属種(Monomorium spp.)、ベスパ属種(Vespa spp.)。
【0064】
双翅目(Diptera)からは、例えば、ドロソフィラ属種(Drosophila spp.)、クリソミキサ属種(Chrysomyxa spp.)、ヒポデルマ属種(Hypoderma spp.)、タニア属種(Tannia spp.)、ビビオ属種(Bibio spp.)、オシネラ属種(Oscinella spp.)、フォルビア属種(Phorbia spp.)、ペゴミア属種(Pegomyia spp.)、セラティティス属種(Ceratitis spp.)、ダカス属種(Dacus spp.)、チプラ属種(Tipula spp.)。
【0065】
・クモ綱(Arachnida)からは、例えば、スコルピオ・マウラス(Scorpio maurus)、ラトロデクタス・マクタンス(Latrodectus mactans)。
【0066】
・ダニ目(Acarina)からは、例えば、アカルス属種(Acarus spp.)、ブリオビア属種(Bryobia spp.)、パノニカス属種(Panonychus spp.)、テトラニカス属種(Tetranychus spp.)、エオテトラニカス属種(Eotetranychus spp.)、オリゴニカス属種(Oligonychus spp.)、ユーテトラニカス属種(Eutetranychus spp.)、エリオフィエス属種(Eriophyes spp.)、フィロコプトルタ属種(Phyllocoptruta spp.)、タルソネマス属種(Tarsonemus spp.)、リピセファラス属種(Rhipicephalus spp.)、リピセファラス属種(Rhipicephalus spp.)、イクソデス属種(Ixodes spp.)、アンブリオマ属種(Amblyomma spp.)。
・ 蠕虫綱(helminths)からは、例えば、メロイドジン属種(Meloidogyne spp.)、ヘテロデラ属種(Heterodera spp.)、グロボデラ属種(Globodera spp.)、ラドフォラス属種(Radopholus spp.)、プラチレンカス属種(Pratylenchus spp.)、チレンキュラス属種(Tylenchulus spp.)、チレンコリンカス属種(Tylenchorhynchus spp.)、ロチレンカス属種(Rotylenchus spp.)、ヘリオコチレンカス属種(Heliocotylenchus spp.)、ベロノアイマス属種(Belonoaimus spp.)、ロンギドラス属種(Longidorus spp.)、トリコドラス属種(Trichodorus spp.)、キシフィネマ属種(Xiphinema spp.)、ディチレンカス属種(Ditylenchus spp.)、アフェレンコイデス属種(Aphelenchoides spp.)、アングイナ属種(Anguina spp.)。
【0067】
・腹足網(Gastropoda)からは、例えば、デロセラス属種(Deroceras spp.)、アリオン属種(Arion spp.)、リムナエア属種(Lymnaea spp.)、ガルバ属種(Galba spp.)、スクシネア属種(Succinea spp.)。
【0068】
・チサノプテラ(Thysanoptera)の目、
・ヘミプテラ(Hemiptera)の目:例えば、亜目ステルノリンカ(Sternorrhncha)の種。
【0069】
本発明の方法は、好ましくは、アグリオテス属種(Agriotes spp.)、メロロンサ属種(Melolontha spp.)、アフィス属種(Aphis spp.)、クネファシア属種(Cnephasia spp.)、オストリニア属種(Ostrinia spp.)、アグロティス属種(Agrotis spp.)、ヒドラエシア属種(Hydraecia spp.)、チプラ属種(Tipula spp.)、ミズス属種(Myzus spp.)、ベミシア属種(Bemisia spp.)、トリアレウロデス属種(Trialeurodes spp.)、オシネラ属種(Oscinella spp.)、テトラニカス属種(Tetranychus spp.)、ライガス属種(Lygus spp.)、レプチノタルサ属種(Leptinotarsa spp.)、プシリオデス属種(Psylliodes spp.)、フィトメトラ属種(Phytometra spp.)、デロセラス属種(Deroceras spp.)、プシラ属種(Psylla spp.)、ブラニウラス属種(Blaniulus spp.)、オニチウラス属種(Onychiurus spp.)、ピエスマ属種(Piesma spp.)、アトマリア属種(Atomaria spp.)、アクリペア属種(Aclypea spp.)、チャエトクネマ属種(Chaetocnema spp.)、キャッシダ属種(Cassida spp.)、ボチノデレス属種(Bothynoderes spp.)、クリビナ属種(Clivina spp.)、スクロビパルパ属種(Scrobipalpa spp.)、フソリマエア属種(Phthorimaea spp.)、グノリモシェマ属種(Gnorimoschema spp.)、マメストラ属種(Mamestra spp.)、オートグラファ属種(Autographa spp.)、アリオン属種(Arion spp.)、グリロタルパ属種(Gryllotalpa spp.)、ユーリデマ属種(Eurydema spp.)、メリゲテス属種(Meligethes spp.)、シュートリンカス属種(Ceutorhynchus spp.)、フィロトレタ属種(Phyllotreta spp.)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、エヴェルジェスティス属種(Evergestis spp.)、ラカノビア属種(Lacanobia spp.)、ピエリス属種(Pieris spp.)、フォルフィキュラ属種(Forficula spp.)、ヒペラ属種(Hypera spp.)、アピオン属種(Apion spp.)、オティオリンカス属種(Otiorhynchus spp.)、シトナ属種(Sitona spp.)、アカントセリデス属種(Acanthoscelides spp.)、カコスリップス属種(Kakothrips spp.)、ブルカス属種(Bruchus spp.)、シディア属種(Cydia spp.)、シュードシアフィラ属種(Pseudociaphila spp.)、ヘリオシス属種(Heliothis spp.)、ヘリコベルパ属種(Helicoverpa spp.)、プロデニア属種(Prodenia spp.)、スポドプテラ属種(Spodoptera spp.)、チロ属種(Chilo spp.)及びディアブロチカ属種(Diabrotica spp.)、アフィンディナ属種(Aphindina ssp.)、フランクリニエラ属種(Frankliniella spp.)、カコスリップス属種(Kakothrips spp.)、ヘルシノスリップス属種(Hercinothrips spp.)、シルトスリップス属種(Scirtothrips spp.)、タエニオスリップス属種(Taeniothrips spp.)、スリップス属種(Thrips spp.)、スコルピオ・マウラス属種(Scorpio maurus)、ラトロデクタス・マクタンス(Latrodectus mactans)。
【0070】
本発明に従って使用することができる活性化合物は、植物シラミ(plant lice))(ステルノリンカ(Sternorrhyncha)の亜目から得られる昆虫を防除するのに、特に、虫コブアブラムシ(gall aphid)(フェムフィギダエ(Phemphigidae))、根アブラムシ(root aphid)、キジラミ(プシリダエ(Psyllidae))、軟カイガラムシ(soft scale)(コクシダエ(Coccidae))、アーマード・スケール(armoured sacle)(ジアスピヂダエ(Diaspididae)、エンサイン・コクシド(ensign coccid)(オルテジイダエ(Ortheziidae))又はコナカイガラムシ(シュードコクシダエ(Pseudococcidae))を防除するのに特に適している。この用途は、WO2006/077071(この文献は、この点に関して、開示のために、参照により、本明細書に組み込まれる。)に詳しく記載されている。
【0071】
本発明の方法は、アブラムシ(アフィディナ(Aphidina))、コナジラミ(トリアレウロデス(Trialeurodes))、アザミウマ(チサノプテラ(Thysanoptera))、ハダニ(アラクニダ(Arachnida))、カイガラムシ及びコナカイガラムシ(コッコイダエ(Coccoidae)及びシュードコッコイダエ(Pseudococcoidae))を防除するために、Bt野菜、Btトウモロコシ、Bt綿、Bt大豆、Btタバコ及びBtコメ、Btサトウダイコン又はBtイモを処理するのに特に適している。
【0072】
本発明に従って使用することができる活性化合物は、溶液、エマルジョン、湿潤可能粉末、水及び油をベースとした懸濁液、粉末、粉塵、ペースト、可溶性粉末、可溶性顆粒、散布用顆粒、懸濁エマルジョン濃縮物、活性化合物が含浸された天然物質、活性化合物が含浸された合成物質、肥料並びにポリマー物質中のマイクロカプセル封入などの慣用の製剤中で使用することができる。
【0073】
これらの製剤は、公知の様式、例えば、活性化合物を増量剤、すなわち液体溶媒及び/又は固体担体と混合し、適宜、界面活性剤、すなわち乳化剤及び/又は分散剤及び/又は発泡剤を使用することによって調製される。製剤は、適切な植物中で、あるいは、付与前又は付与中に調製される。
【0074】
湿潤可能粉末は、水の中へ均一に分散することができ、活性化合物に加えて、及び希釈剤又は不活性物質の他に、湿潤剤、例えば、ポリエトキシル化されたアルキルフェノール、ポリエトキシル化された脂肪アルコール、アルキルスルホナート又はアルキルフェニルスルホナート及び分散剤、例えば、リグノスルホン酸ナトリウム、ナトリウム2,2’−ジナフチルメタンー6,6’−ジスルホナートも含む調製物である。
【0075】
粉塵は、細かく分散された固体物質、例えば、タルク、天然の粘土(カオリン、ベントナイト、葉ろう石又は珪藻土など)とともに活性化合物を磨り潰すことによって得られる。顆粒は、吸着可能な粒状不活性材料の上に活性化合物を噴霧することによって、又は接着剤、例えば、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム又は鉱物油を用いて、砂、カオリナイト若しくは粒状不活性材料などの担体物質の表面へ活性化合物濃縮物を適用することによって調製することができる。適切な活性化合物は、肥料顆粒を調製するための慣用の様式で(所望であれば、肥料との混合物として)顆粒化することもできる。
【0076】
補助剤としての使用に適しているのは、組成物そのものに、及び/又は組成物から得られた調製物(例えば、噴霧液、種子粉衣)に、ある種の技術的特性及び/又は特定の生物学的特性などの特定の特性を付与するのに適した物質である。典型的な適切な補助剤は、増量剤、溶媒及び担体である。
【0077】
適切な増量剤は、例えば、水、例えば、芳香族及び非芳香族炭化水素(パラフィン、アルキルベンゼン、アルキルナフタレン、クロロベンゼンなど)、アルコール及びポリオール(適宜、置換され、エーテル化され、及び/又はエステル化され得る。)、ケトン(アセトン、シクロヘキサノンなど)、エステル(脂肪及び油を含む。)及び(ポリ)エーテル、置換されていない及び置換されたアミン、アミド、ラクタム(N−アルキルピロリドンなど)及びラクトン、スルホン及びスルホキシド(ジメチルスルホキシドなど)のクラスから得られる極性及び非極性の有機化学的液体である。
【0078】
使用される増量剤が水の場合には、補助溶媒として、例えば有機溶媒を使用することも可能である。適切な液体溶媒は、本質的に、キシレン、トルエン又はアルキルナフタレンなどの芳香族、クロロベンゼン、クロロエチレン又は塩化メチレンなどの塩素化された芳香族又は塩素化された脂肪族炭化水素、シクロヘキサン又はパラフィンなどの脂肪族炭化水素、例えば、石油留分、鉱物油及び植物油、ブタノール又はグリコールなどのアルコール及びそれらのエーテル及びエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン又はシクロヘキサノンなどのケトン、ジメチルスルホキシドなどの強い極性溶媒並びに水である。
【0079】
適切な固体担体は、以下のとおりである。
例えば、アンモニウム塩、並びにカオリン、クレイ、タルク、胡粉、石英、アタパルガイト、モントモリロナイト又は珪藻土などの土壌の天然ミネラル、並びに細かく砕かれたシリカ、アルミナ及びケイ酸塩などの土壌の合成ミネラルであり;顆粒用の適切な固体担体は、例えば、方解石、大理石、軽石、海泡石及び白雲石などの砕かれ、分画された天然の岩のほか、無機及び有機食(meal)の合成顆粒、並びに紙、おがくず、椰子の実、トウモロコシの穂軸及びタバコの茎などの有機素材の顆粒であり;適切な乳化剤及び/又は発泡剤は、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホナート、アルキルサルファート、アリールスルホナート及びタンパク質の加水分解物などの、非イオン性及び陰イオン性乳化剤であり;適切な分散剤は、例えば、アルコール−POE及び/又はPOP−エーテル、酸及び/又はPOPPOEエステル、アルキルアリール及び/又はPOPPOEエーテル、脂肪−及び/又はPOPPOE付加物、POE−及び/又はPOP−ポリオール誘導体、POE−及び/又はPOP−ソルビタン−又は糖付加物、アルキル又はアリールサルファート、アルキル又はアリールスルホナート及びアルキル又はアリールホスファート又は対応するPO−エーテル付加物のクラスから得られる非イオン性及び/又はイオン性物質である。さらに、単独で、又は例えば、(ポリ)アルコール若しくは(ポリ)アミンと組み合わせた、適切なオリゴマー又はポリマー、例えば、ビニルモノマー、アクリル酸、EO及び/又はPOから得られるオリゴマー又はポリマー。リグニン及びそのスルホン酸誘導体、修飾されていない及び修飾されたセルロース、芳香族及び/又は脂肪族スルホン酸並びにホルムアルデヒドとのそれらの付加物を使用することも可能である。
【0080】
カルボキシメチルセルロース、並びにアラビアゴム、ポリビニルアルコール及びポリ酢酸ビニルなどの粉末、顆粒又はラテックスの形態の天然及び合成ポリマーなどの結合剤の他に、セファリン及びレシチンなどの天然リン脂質及び合成リン脂質のような結合剤を、前記製剤中で使用することもできる。
【0081】
酸化鉄、酸化チタン及びプルシアン・ブルーなどの無機顔料、及びアリザリン染料、アゾ染料及び金属フタロシアニン染料などの有機染料などの着色剤、並びに鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン及び亜鉛の塩などの微量栄養素を使用することが可能である。
【0082】
他の可能な添加物は、香料、場合によって修飾された鉱物油又は植物油、蝋並びに、鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン及び亜鉛の塩などの栄養素(微量栄養素を含む。)である。
【0083】
低温安定化剤、防腐剤、抗酸化剤、光安定化剤又は化学的及び/又は物理的安定性を改善する他の薬剤などの安定化剤も存在し得る。
【0084】
製剤のこれらの各種類は、原理的に公知であり、例えば、「Winnacker−Kuchler, 1986, “Chemische Technologie”[Chemical Technology], Volume 7, 4th Ed., C. Hauser Verlag Munich; van Falkenberg, 1972−73, “Pesticides Fornulations”, 2nd Ed., Marcel Dekker N. Y.; Martens, 1979, “Spray Drying Handbook”, 3rd Ed., G. Goodwin Ltd. London」に記載されている。
【0085】
一般的な専門知識に基づいて、当業者は、適切な製剤補助剤を選択することができる (これに関しては、例えば、「Watkins,“Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers”,2nd Ed.,Darland Books,Caldwell N.J.; v.Olphen,“Introduction to Clay Colloid Chemistry”,2nd Ed.,J.Wiley & Sons,N.Y.; Marsden,“Solvents Guide”,2nd Ed.,Interscience,N.Y.1950; McCutcheon’s,“Detergents and Emulsifiers Annual”,MC Publ.Corp.,Ridgewood,N.J.; Sisley and Wood,“Encyclopedia of Surface Active Agents”,Chem.Publ.Co.Inc.,N.Y.1964; Schonfeldt,“Grenzfachenaktive Athylenoxidaddukte”[Surface−active Ethylene Oxide Adduct],Wiss.Verlagsgesell.,Stuttgart 1967;Winnacker−Kuchler,“Chemische Technologie”[Chemical Technology],Volume 7,4.th Ed.,C.Hanser Verlag Munchen 1986」を参照されたい。)。
【0086】
好ましい実施形態において、植物又は植物部分は、油をベースとする懸濁濃縮物で、本発明に従って処理される。有利な懸濁濃縮物は、WO2005/084435(EP1725104A2)から公知である。有利な懸濁濃縮物は、室温で固体である少なくとも1つの農芸化学活性化合物、少なくとも1つの「閉じた」浸透剤、少なくとも1つの野菜油又は鉱物油、少なくとも1つの非イオン性界面活性剤及び/又は少なくとも1つの陰イオン性界面活性剤、並びに適宜、乳化剤、消泡剤、防腐剤、抗酸化剤、着色剤及び/又は不活性充填剤の群から得られる1つ又はそれ以上の添加物からなる。懸濁濃縮物の好ましい実施形態は、上記WO2005/084435に記載されている。野菜油をベースとする対応する懸濁濃縮物は、本発明に従ってここで使用することができる3−APDに対して明示的に、EP1725105A2中に記載されている。開示の目的で、両文献の全体が、本明細書に組み込まれる。
【0087】
さらなる好ましい実施形態において、植物又は植物部分は、アンモニウム又はホスホニウム塩及び適宜浸透剤を含む組成物で、本発明に従って処理される。有利な組成物は、DE05059469から公知である。有利な組成物は、3−APDのクラスから得られる少なくとも1つの活性化合物及び少なくとも1つのアンモニウム又はホスホニウム塩、及び適宜浸透剤からなる。好ましい実施形態は、DE05059469に記載されている。開示の目的で、この文献の全体が、本明細書に組み込まれる。
【0088】
前記製剤は、一般に、活性化合物の0.01から98重量%、好ましくは0.5から90重量%を含む。湿潤可能粉末において、活性化合物濃度は、例えば、約10から90重量%であり、100重量%になるように、残りは慣用の製剤成分からなる。乳化可能な濃縮物の場合には、活性化合物濃度は、約5から80重量%であり得る。多くの事例において、粉塵の形態の製剤は、活性化合物の5から20重量%を含み、噴霧可能な溶液は約2から20重量%を含む。顆粒の場合には、活性化合物含量は、1つには、活性化合物が液体又は固体形態で存在するかどうか、何れの顆粒化補助剤、充填剤などが使用されるかどうかに依存する。
【0089】
必要とされる適用割合は、とりわけ、温度及び湿度などの外的条件に伴っても変動し得る。必要とされる適用割合は、幅広い限界内、例えば、活性物質の0.1g/hと5.0kg/haの間又はそれ以上を変動し得る。しかしながら、好ましくは、必要とされる適用割合は、0.1g/haと1.0kg/haの間である。Bt植物と殺虫剤との間の相乗効果のために、0.1から500g/haの適用割合が特に好ましい。
【0090】
式(I)の化合物に関しては、10から500g/ha、特に好ましくは、10から200g/haの適用割合が好ましい。
【0091】
市販の製剤中で、及びこれらの製剤から調製された使用形態中で、本発明の活性化合物は、殺虫剤、誘引剤、滅菌剤(sterilant)、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺真菌剤、増殖制御物質又は除草剤などの他の活性化合物との混合物として存在し得る。
【0092】
特に好ましい混合対は、例えば、以下の化合物である。
【0093】
殺真菌剤:
核酸合成の阻害剤
ベナラキシル、ベナラキシル−M、ブピリメート(bupirimate)、キララキシル(chiralaxyl)、クロジラコン(clozylacon)、ジメトリモール(dimethirimol)、エトリモール(ethirimol)、フララキシル(furalaxyl)、ヒメキサゾール(hymexazol)、メタラキシル(metalaxyl)、メタラキシル−M、オフレース(ofurace)、オキサジキシル(oxadixyl)、オキソリン酸(oxolinic acid)
有糸分裂及び細胞分裂の阻害剤
ベノミル(benomyl)、カルベンダジム(carbendazim)、ジエトフェンカルブ(diethofencarb)、フベリダゾール(fuberidazol)、ペンシクロン(pencycuron)、チアベンダゾール(thiabendazol)、チオファナート−メチル(thiophanat−methyl)、ゾキサミド(zoxamid)
呼吸鎖複合体Iの阻害剤
ジフルメトリム(diflumetorim)
呼吸鎖複合体IIの阻害剤
ボスカリド(Boscalid)、カルボキシン(Carboxin)、フェンフラム(Fenfuram)、フルトラニル(Flutolanil)、フラメトピル(Furametpyr)、メプロニル(Mepronil)、オキシカルボキシン(Oxycarboxi)、ペンチオピラド(Pentbiopyrad)、チフルザミド(Thifluzamid)
呼吸鎖複合体IIIの阻害剤
アゾキシストロビン(azoxystrobin)、シアゾファミド(cyazofamid)、ジモキシストロビン(dimoxystrobin)、エネストロビン(enestrobin)、ファモキサドン(famoxadone)、フェナミドン(fenamidone)、フルオキサストロビン(fluoxastrobin)、クレソキシム−メチル(kresoxim−methyl)、メトミノストロビン(metominostrobin)、オリサストロビン(orysastrobin)、ピラクロストロビン(pyraclostrobin)、ピコキシストロビン(picoxystrobin)、トリフロキシストロビン(trifloxystrobin)
脱共役剤
ジノキャプ(dinocap)、フルアジナム(fluazinam)
ATP産生の阻害剤
酢酸フェンチン、塩化フェンチン、水酸化フェンチン、シルチオファム(silthiofam)
アミノ酸生合成及びタンパク質生合成の阻害剤
アンドプリム(andoprim)、ブラスチシジン−S(blasticidin−S)、シプロジニル(cyprodinil)、カスガマイシン(kasugamycin)、カスガマイシン塩酸塩水和物、メパニピリム(mepanipyrim)、ピリメタニル(pyrimethanil)
シグナル伝達の阻害剤
フェンピクロニル(fenpiclonil)、フルジオキソニル(fludioxonil)、キノキシフェン(quinoxyfen)
脂質及び膜合成の阻害剤
クロゾリナート(chlozolinate)、イプロジオン(iprodione)、プロシミドン(procymidone)、ビンクロゾリン(vinclozolin)
アムプロピルフォス(ampropylfos)、カリウム−アムプロピルフォス、エジフェンホス(edifenphos)、イプロベンホス(iprobenfos(IBP))、イソプロチオラン(isoprothiolan)、ピラザホス(pyrazophos)
トルクロホス−メチル(tolclofos−methyl)、ビフェニル
ヨードカルブ(iodocarb)、プロパモカルブ(propamocarb)、プロパモカルブ塩酸塩(propamocarb hydrochloride)
エルゴステロール生合成の阻害剤
フェンキサミド、
アザコナゾール(azaconazol)、ビテルタノール(bitertanol)、ブロムコナゾール(bromuconazole)、シプロコナゾール(cyproconazole)、ジクロブトラゾール(diclobutrazole)、ジフェノコナゾール(difenoconazole)、ジニコナゾール(diniconazole)、ジニコナゾール−M(diniconazole−M)、エポキシコナゾール(epoxiconazole)、エタコナゾール(etaconazole)、フェンブコナゾール(fenbuconazole)、フルキンコナゾール(fluquinconazole)、フルシラゾール(flusilazole)、フルトリアフォール(flutriafol)、フルコナゾール(furconazole)、フルコナゾール−シス(furconazole−cis)、ヘキサコナゾール(hexaconazole)、イミベンコナゾール(imibenconazole)、イプコナゾール(ipconazole)、メトコナゾール(metconazole)、ミクロブタニル(myclobutanil)、パクロブトラゾール(paclobutrazole)、ペンコナゾール(penconazole)、プロピコナゾール(propiconazole)、プロチオコナゾール(prothioconazole)、シメコナゾール(simeconazole)、テブコナゾール(tebuconazole)、テトラコナゾール(tetraconazole)、トリアジメフォン(triadimefon)、トリアジメノール(triadimenol)、トリチコナゾール(triticonazole)、ユニコナゾール(uniconazole)、ボリコナゾール(voriconazole)、イマザリル(imazalil)、イマザリルサルファート(imazalil sulphate)、オキスポコナゾール(oxpoconazol)、フェナリモール(fenarimol)、フルルプリミドール(flurprimidol)、ヌアリモール(nuarimol)、ピリフェノックス(pyrifenox)、トリフォリン(triforin)、ペフラゾアート(pefurazoate)、プロクロラズ(prochloraz)、トリフルミゾール(triflumizol)、ビニコナゾール(viniconazole)
アルジモルフ(aldimorph)、ドデモルフ(dodemorph)、ドデモルフ・アセタート(dodemorph acetate)、フェンプロピモルフ(fenpropimorph)、トリデモルフ(tridemorph)、フェンプロピジン(fenpropidin)、スピロキサミン(spiroxamine)、
ナフチフィン(naftifine)、ピリブチカルブ(pyributicarb)、テルビナフィン(terbinafine)
細胞壁合成の阻害剤
ベンチアバリカルブ(benthiavalicarb)、ビアラホス(bialaphos)、ジメトモルフ(dimethomorph)、フルモルフ(flumorph)、イプロバリカルブ(iprovalicarb)、ポリオキシン(polyoxin)、ポリオキソリム(polyoxorim)、バリダマイシンA(validamycin A)
メラニン生合成の阻害剤
カプロパミド(capropamid)、ジクロシメト(diclocymet)、フェノキサニル(fenoxanil)、フタリド(phtalide)、ピロキロン(pyroquilon)、トリシクラゾール(tricyclazole)
耐性誘導剤
アシベンゾラール−S−メチル(acibenzolar−S−methyl)、プロベナゾール(probenazol)、チアジニル(tiadinil)
複数部位
カプタフォール(captafol)、カプタン(captan)、クロロサロニル(chlorothalonil)、水酸化銅;ナフテン酸銅;オキシ塩化銅;硫酸銅;酸化銅;オキシン−銅及びボルドー混合物(Bordeaux mixture)などの銅塩、ジクロフルアニド(dichlofluanid)、ジチアノン(dithianon)、ドジン(dodine)、ドジン遊離塩基(dodine free base)、フェルバム(ferbam)、フォルペット(folpet)、フルオロフォルペット(fluorofolpet)、グアザチン(guazatine)、グアザチンアセタート(guazatin acetate)、イミノクタジン(iminoctadin)、イミノクタジン・アルベシラート(iminoctadine albesilate)、イミノクタジン・トリアセタート(iminoctadine triacetate)、マンコッパー(mancopper)、マンコゼブ(mancozeb)、マネブ(maneb)、メチラム(metiram)、メチラム亜鉛(metiram zinc)、プロピネブ(propineb)、硫黄及びカルシウム多硫化物を含有する硫黄調製物)、チラム(thiram)、トリルフルアニド(tolylfluanid)、ジネブ(zineb)、ジラム(ziram)
未知の機序
アミブロムドール(amibromdol)、ベンチアゾール(benthiazole)、ベトキサジン(bethoxazin)、キャプシマイシン(capsimycin)、カルボン(carvon)、チノメチオナート(quinomethionat)、クロロピクリン(chloropicrin)、キュフラネブ(cufraneb)、シフルフェナミド(cyflufenamide)、シモキサニル(cymoxanil)、ダゾメット(dazomet)、デバカルブ(debacarb)、ジクロメジン(diclomezin)、ジクロロフェン(dichlorophen)、ジクロラン(dicloran)、ジフェンゾクアート(difenzoquat)、ジフェンゾクアート・メチルサルファート(difenzoquat methyl sulphate)、ジフェニルアミン(diphenylamine)、エタボキサム(ethaboxam)、フェリムゾン(ferimzone)、フルメトバール(flumetover)、フルスルファミド(flusulfamide)、フルオピコリド(fluopicolide)、フルオロイミド(fluoroimide)、ヘキサクロロベンゼン(hexachlorobenzene)、8−ヒドロキシキノリンサルファート(8−hydroxychinolinsulfate)、イルママイシン(irumamycin)、メタサルフォカルブ(methasulphocarb)、メトラフェノン(metrafenone)、メチルイソチオシアナート(methyl isothiocyanate)、ミルジオマイシン(mildiomycin)、ナタマイシン(natamycin)、ニッケルジメチルジチオカルバマート(nickel dimethyldithiocarbamate)、ニトロサール−イソプロピル(nitrothal−isopropyl)、オクチリノン(octhilinone)、オキサモカルブ(oxamocarb)、オキシフェンチイン(oxyfenthiin)、ペンタクロロフェノール(pentachlorophenol)及び塩、2−フェニルフェノール(2−phenylphenol)及び塩、ピペラリン(piperalin)、プロパノシン−ナトリウム(propanosin−sodium)、プロキナジド(proquinazid)、ピロルニトリン(pyrrolnitrin)、キントゼン(quintozen)、テクロフタラム(tecloftalam)、テクナゼン(tecnazen)、トリアゾキシド(triazoxid)、トリクラミド(trichlamid)、ザリラミド(zarilamid)及び2,3,5,6−テトラクロロ−4−(メチルスルホニル)ピリジン、N−(4−クロロ−2−ニトロフェニル)−N−エチル−4−メチルベンゼンスルホンアミド、2−アミノ−4−メチル−N−フェニル−5−チアゾールカルボキサミド、2−クロロ−N−(2,3−ジヒドロ−1,1,3−トリメチル−1H−インデン−4−イル)−3−ピリジンカルボキサミド、3−[5−(4−クロロフェニル)−2,3−ジメチルイソオキサゾリジン−3−イル]ピリジン、シス−1−(4−クロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−シクロヘプタノール、2,4−ジヒドロ−5−メトキシ−2−メチル−4−[[[[1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]アミノ]オキシ]メチル]フェニル]−3H−1,2,3−トリアゾール−3−オン(185336−79−2)、メチル1−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−1H−インデン−1−イル)−1H−イミダゾール−5−カルボキシラート、3,4,5−トリクロロ−2,6−ピリジンジカルボニトリル、メチル2−[[[シクロプロピル[(4−メトキシフェニル)イミノ]メチル]チオ]メチル]フェニル−α−(メトキシメチレン)ベンゾアセタート、4−クロロ−α−プロピニルオキシ−N−[2−[3−メトキシ−4−(2−プロピニルオキシ)フェニル]エチル]ベンゾアセトアミド、(2S)−N−[2−[4−[[3−(4−クロロフェニル)−2−プロピニル]オキシ]−3−メトキシフェニル]エチル]−3−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]ブタンアミド、5−クロロ−7−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(2,4,6−トリフルオロフェニル)[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン、5−クロロ−6−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−N−[(1R)−1,2,2−トリメチルプロピル]−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−アミン、5−クロロ−N−[(1R)−1,2−ジメチルプロピル]−6−(2,4,6−トリフルオロフェニル)[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジミン−7−アミン、N−[1−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)エチル]−2,4−ジクロロニコチンアミド、N−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)メチル−2,4−ジクロロニコチンアミド、2−ブトキシ−6−ヨード−3−プロピルベンゾピラノン−4−オン、N−{(Z)−[(シクロプロピルメトキシ)イミノ][6−(ジフルオロメトキシ)−2,3−ジフルオロフェニル]メチル}−2−ベンゾアセトアミド、N−(3−エチル−3,5,5−トリメチルシクロヘキシル)−3−ホルミルアミノ−2−ヒドロキシベンズアミド、2−[[[[1−[3(1−フルオロ−2−フェニルエチル)オキシ]フェニル]エチリデン]アミノ]オキシ]メチル]−α−(メトキシイミノ)−N−メチル−αE−ベンゾアセトアミド、N−{2−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]エチル}−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、N−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロビフェニル−2−イル−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、N−(6−メトキシ−3−ピリジニル)−シクロプロパンカルボキサミド、1−[(4−メトキシフェノキシ)メチル]−2,2−ジメチルプロピル−1H−イミダゾール1−カルボン酸、O−[1−[(4−メトキシフェノキシ)メチル]−2,2−ジメチルプロピル]−1H−イミダゾ1−1−カルボチオ酸、2−(2−{[6−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イル]オキシ}フェニル)−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−アセトアミド。
【0094】
殺菌剤:
ブロノポール(bronopol)、ジクロロフェン(dichlorophen)、ニトラピリン(nitrapyrin)、ニッケル−ジメチルジチオカルバマート(nickel−dimethyldithiocarbamate)、カスガマイシン(kasugamycin)、オクチリノン(octhilinon)、フランカルボン酸(furancarboxylic acid)、オキシテトラサイクリン(oxytetracyclin)、プロベナゾール(probenazol)、ストレプトマイシン(streptomycin)、テクロフタラム(tecloftalam)、硫酸銅及びその他の銅調製物。
【0095】
殺虫剤/殺ダニ剤/殺線虫剤:
アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤
カルバマート、
例えば、アラニカルブ(alanycarb)、アルジカルブ(aldicarb)、アルドキシカルブ(aldoxycarb)、アリキシカルブ(allyxycarb)、アミノカルブ(aminocarb)、ベンジオカルブ(bendiocarb)、ベンフラカルブ(benfuracarb)、ブフェンカルブ(bufencarb)、ブタカルブ(butacarb)、ブトカルボキシム(butocarboxim)、ブトキシカルボキシム(butoxycarboxim)、カルバリル(carbaryl)、カルボフラン(carbofuran)、カルボサルファン(carbosulphan)、クロエトカルブ(chloethocarb)、ジメチラン(dimetilan)、エチオフェンカルブ(ethiofencarb)、フェノブカルブ(fenobucarb)、フェノチオカルブ(fenothiocarb)、フォルメタナート(formetanate)、フラチオカルブ(furathiocarb)、イソプロカルブ(isocarb)、メタム−ナトリウム(metam−sodium)、メチオカルブ(methiocarb)、メトミル(methomyl)、メトルカルブ(metolcarb)、オキサミル(oxamyl)、ピリミカルブ(pirimicarb)、プロメカルブ(promecarb)、プロポクスール(propoxur)、チオジカルブ(thiodicarb)、チオファノックス(thiofanox)、トリメタカルブ(trimethacarb)、XMC、キシリルカルブ(xylylcarb)、トリアザマート
有機リン酸塩、
例えば、アセファート(acephate)、アザメチフォス(azamethiphos)、アジンフォス(azinphos)(−メチル、−エチル)、ブロモフォス−エチル(bromophos−ethyl)、ブロムフェンビンフォス(bromfenvinfos)(−メチル)、ブタチオフォス(butathiofos)、カヅサフォス(cadusafos)、カルボフェノチオン(carbophenothion)、クロレトキシフォス(chlorethoxyfos)、クロルフェンビンフォス(chlorfenvinphos)、クロルメフォス(chlormephos)、クロルピリフォス(chlorpyrifos)(−メチル/−エチル)、クマフォス(coumaphos)、シアノフェンフォス(cyanofenphos)、シアノフォス(cyanophos)、クロロフェンビンフォス(chlorofenvinphos)、デメトン(demeton)−S−メチル、デメトン(demeton)−S−メチルスルフォン、ダイアライフォス(dialifos)、ダイアジノン(diazinon)、ジクロフェンチオン(dichlofenthion)、ジクロルボス(dichlorvos)/DDVP、ジクロトフォス(dicrotophos)、ジメトアート(dimethoate)、ジメチルビンフォス(dimethylvinphos)、ジオキサベンゾフォス(dioxabenzofos)、ジスルフォトン(disulfoton)、EPN、エチオン(ethion)、エトプロフォス(ethoprophos)、エトリンフォス(etrimfos)、ファムフール(famphur)、フェナミフォス(fenamiphos)、フェニトロチオン(fenitrothion)、フェンスルフォチオン(fensulfothion)、フェンチオン(fenthion)、フルピラゾフォス(flupyrazofos)、フォノフォス(fonofos)、フォルモチオン(formothion)、フォスメチラン(fosmethilan)、フォスチアザート(fosthiazate)、ヘプテノフォス(heptenophos)、ヨードフェンフォス(iodofenphos)、イプロベンフォス(iprobenfos)、イサゾフォス(isazofos)、イソフェンフォス(isofenphos)、o−サリチル酸イソプロピル(isopropyl o−salicylate)、イソキサチオン(isoxathion)、マラチオン(malathion)、メカルバム(mecarbam)、メタクリフォス(methacrifos)、メタミドフォス(methamidophos)、メチダチオン(methidathion)、メビンフォス(mevinphos)、モノクロトフォス(monocrotophos)、ネイルド(naled)、オメトエート(omethoate)、オキシデメトン(oxydemeton)−メチル、パラチオン(parathion)(−メチル/−エチル)、フェントエート(phenthoate)、フォラート(phorate)、フォサロン(phosalone)、フォスメト(phosmet)、フォスファミドン(phosphamidon)、フォスフォカルブ(phosphocarb)、フォキシム(phoxim)、ピリミフォス(pirimiphos)(−メチル/−エチル)、プロフェノフォス(profenofos)、プロパフォス(propaphos)、プロペタンフォス(propetamphos)、プロチオフォス(prothiofos)、プロトエート(prothoate)、ピラクロフォス(pyraclofos)、ピリダフェンチオン(pyridaphenthion)、ピリダチオン(pyridathion)、キナルフォス(quinalphos)、セブフォス(sebufos)、スルフォテプ(sulfotep)、スルプロフォス(sulprofos)、テブピリンフォス(tebupirimfos)、テメフォス(temephos)、テルブフォス(terbufos)、テトラクロロビンフォス(tetrachlorovinphos)、チオメトン(thiometon)、トリアゾフォス(triazophos)、トリクロルフォン(triclorfon)、バミドチオン(vamidothion)
ナトリウムチャンネル調節物質/電圧依存性ナトリウムチャンネル遮断剤
ピレトロイド(pyrethroid)
例えば、アクリナトリン(acrinathrin)、アレトリン(allethrin)(d−シス−トランス、d−トランス)、β−サイフルトリン(cyfluthrin)、ビフェントリン(bifenthrin)、ビオアレトリン(bioallethrin)、ビオアレトリン(bioallethrin)−S−シクロペンチル(cyclopentyl)異性体、ビオエタノメトリン(bioethanomethrin)、ビオペルメトリン(biopermethrin)、ビオレスメトリン(bioresmethrin)、クロバポルトリン(chlovaporthrin)、シス−サイペルメトリン(cys−cypermethrin)、シス−レスメトリン(cis−resmethrin)、シス−ペルメトリン(cis−permethrin)、クロサイトリン(clocythrin)、シクロプロトリン(cycloprothrin)、サイフルトリン(cyfluthrin)、サイハロトリン(cyhalothrin)、サイペルメトリン(cypermethrin)(α−、β−、θ−、ζ−)、サイフェノトリン(cyphenothrin)、デルタメトリン(deltamethrin)、エムペントリン(empenthrin)(1R−異性体)、エスフェンバレラート(esfenvalerate)、エトフェンプロクス(etofenprox)、フェンフルトリン(fenfluthrin)、フェンプロパトリン(fenpropathrin)、フェンピリトリン(fenpyrithrin)、フェンバレラート(fenvalerate)、フルブロサイトリナート(flubrocythrinate)、フルサイトリナート(flucythrinate)、フルフェンプロクス(flufenprox)、フルメトリン(flumethrin)、フルバリナート(fluvalinate)、フブフェンプロクス(fubfenprox)、γ−サイハロトリン(gamma−cyhalothrin)、イミプロトリン(imiprothrin)、カデトリン(kadethrin)、λ−サイハロトリン(lambda−cyhalothrin)、メトフルトリン(metofluthrin)、ペルメトリン(permethrin)(シス−、トランス−)、フェノトリン(phenothrin)(1R−トランス異性体)、プラレトリン(prallethrin)、プロフルトリン(profluthrin)、プロトリフェンビュート(protrifenbute)、ピレスメトリン(pyresmethrin)、レスメトリン(resmethrin)、RU15525、シラフルオフェン(silafluofen)、τ−フルバリナート(tau−fluvalinate)、テフルトリン(tefluthrin)、テラレトリン(terallethrin)、テトラメトリン(tetramethrin)(1R−異性体)、トラロメトリン(tralomethrin)、トランスフルトリン(transfluthrin)、ZXI8901、ピレトリン(pyrethrin)(ピレトラム(pyrethrum)
DDT
オキサジアジン
例えば、インドキサカルブ(indoxacarb)
セミカルバゾン、
例えば、メタフルミゾン(BAS3201)
アセチルコリン受容体アゴニスト/アンタゴニスト
クロロニコチニル、
例えば、アセトアミプリド(acetamiprid)、クロチアニジン(clothianidin)、ジノテフラン(dinotefuran)、イミダクロプリド(imidacloprid)、ニテンピラム(nitenpyram)、ニチアジン(nithiazine)、チアクロプリド(thiacloprid)、チアメトキサム(thiamethoxam)
ニコチン、ベンサルタップ(bensultap)、カルタップ(cartap)
アセチルコリン受容体調節物質
スピノシン、
例えば、スピノサド(spinosad)
GABA調節型塩化物チャンネルアンタゴニスト
有機塩素、
例えば、カムフェクロール(camphechlor)、クロロダン(chlorodane)、エンドスルファン(endosulfan)、γ−HCH、HCH、ヘプタクロル(heptachlor)、リンデイン(lindane)、メトキシクロル(methoxychlor)
フィプロール(fiprol)、
例えば、アセトプロール(acetoprole)、エチプロール(ethiprole)、フィプロニル(fipronil)、ピラフルプロール(pyrafluprole)、ピリプロール(pyriprole)、バニリプロール(vaniliprole)
塩化物チャンネル活性化因子
メクチン(mectin)、
例えば、アバルメクチン(abarmectin)、エマメクチン(emamectin)、エマメクチン−ベンゾアート(emamectin−benzoate)、イベルメクチン(ivermectin)、レピメクチン(lepimectin)、ミルベマイシン(milbemycin)
幼若ホルモン類似体、
例えば、ジオフェノラン(diofenolan)、エポフェノナン(epofenonane)、フェノキシカルブ(fenoxycarb)、ハイドロプレン(hydroprene)、キノプレン(kinoprene)、メトプレン(methoprene)、ピリプロキシフェン(pyriproxifen)、トリプレン(triprene)
エクジソンアゴニスト/撹乱物質
ジアシルヒドラジン(diacylhydrazine)、
例えば、クロマフェノジド(chromafenozide)、ハロフェノジド(halofenozide)、メトキシフェノジド(methoxyfenozide)、テブフェノジド(tebufenozide)
キチン生合成阻害剤
ベンゾイル尿素(benzoilurea)、
例えば、ビストリフルロン(bistrifluron)、クロフルアズロン(chlofluazuron)、ジフルベンズロン(diflubenzuron)、フルアズロン(fluazuron)、フルサイクロクスロン(flucycloxuron)、フルフェノクスロン(flufenoxuron)、ヘキサフルムロン(hexaflumuron)、ルフェヌロン(lufenuron)、ノバルロン(novaluron)、ノビフルムロン(noviflumuron)、ペンフルロン(penfluron)、テフルベンズロン(teflubenzuron)、トリフルムロン(triflumuron))
ブプロフェジン(buprofezin)
シロマジン(cyromazine)
酸化的リン酸化の阻害剤、ATP撹乱剤
ジアフェンチウロン(diafenthiuron)
有機スズ(organotin)化合物
例えば、アゾサイクロチン(azocyclotin)、サイヘキサチン(cyhexatin)、酸化フェンブタチン(fenbutatin−oxide)
Hプロトン勾配を崩壊させることによって作用する酸化的リン酸化の脱共役剤
ピロール、
例えばクロルフェナピル(chlorfenapyr)
ジニトロフェノール(dinitrophenol)、
例えば、ビナパクリル(binapacryl)、ジノブトン(dinobuton)、ジノキャプ(dinocap)、DNOC、メプチルジノキャップ
部位I電子輸送阻害剤
METI、
例えば、フェナザキン(fenazaquin)、フェンピロキシメート(fenpyroximate)、ピリミジフェン(pyrimidifen)、ピリダベン(pyridaben)、テブフェンピラド(tebufenpyrad)、トルフェンピラド(tolfenpyrad)
ヒドラメチルノン(hydramethylnon)、
ジコフォール(dicofol)
部位II電子輸送阻害剤
ロテノン
部位III電子輸送阻害剤
アセキノシル(acequinocyl)、フルアクリピリム(fluacrypyrim)
昆虫の腸膜の微生物撹乱物質;
バチルス・チューリンゲンシス(bacillus thuringiensis)株
脂質合成阻害剤
テトロン酸、
例えば、スピロジクロフェン(spirodiclofen)、スピロメシフェン(spiromesifen)
テトラミン酸、
例えば、シス−3−(2,5−ジメチルフェニル)−4−ヒドロキシ−8−メトキシ−1−アザスピロ[4.5]デク−3−エン−2−オン
カルボキサミド、
例えば、フロニカミド(flonicamid)
オクトパミン作動性アゴニスト
例えば、アミトラズ(amitraz)
マグネシウムによって刺激されるATPアーゼの阻害剤;
プロパルギット
ネライストキシン(nereistoxin)類縁体、
例えば、チオシクラム水素オキシラート(thiocyclam hydrogen oxalate)、チオサルタップナトリウム(thiosultap−sodium))
リアノジン受容体のアゴニスト、
安息香酸ジカルボキサミド、
例えば、フルベンジアミド(flubendiamid)
アンスロニラミド(anthronilamide)
例えば、リナキシピル(rynaxypyr)(3−ブロモ−N−{4−クロロ−2−メチル−6−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}−1−(3−クロロピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド)
生物製剤、ホルモン又はフェロモン
アザジラクチン(azadirachtin)、バチルス種、ビューベリア(Beauveria)種、コドルモン(codlemone)、メタリジウム(Metarrhizium)種、ペシロマイセス(Paecilomyces)種、チューリンゲンシン(thuringiensin)、ベルチシリウム(Verticillium)種)
不明な作用機序又は特定されない作用機序を有する活性化合物
燻蒸剤、
例えば、リン化アルミニウム(aluminum phosphide)、臭化メチル、フッ化スルフリル
摂食阻害剤、
例えば、氷晶石(cryolite)、フロニカミド(flonicamid)、ピメトロジン(pymetrozine)
ダニ増殖阻害剤、
例えば、クロフェンテジン(clofentezine)、エトキサゾール(etoxazole)、ヘキシチアゾクス(hexythiazox)
アミドフルメト(amidoflumet)、ベンクロチアズ(benclothiaz)、ベンゾキシマート(benzoximate)、ビフェナザート(bifenazate)、ブロモプロピラート(bromopropylate)、ブプロフェジン(buprofezin)、キノメチオナート(chinomethionat)、クロルジメフォルム(chlordimeform)、クロロベンジラート(chlorobenzilate)、クロロピクリン(chloropicrin)、クロチアゾベン(clothiazoben)、シクロプレン(cycloprene)、サイフルメトフェン(cyflumetofen)、ジシクラニル(dicyclanil)、フェノキサクリム(fenoxacrim)、フェントリファニル(fentrifanil)、フルベンジミン(flubenzimine)、フルフェネリム(flufenerim)、フルテンジン(flutenzin)、ワタキバガ幼虫分泌性性誘引物質(gossyplure)、ヒドラメチルノン(hydramethylnone)、ジャポニルレ(japonilure)、メトキサジアゾン(metoxadiazone)、石油、ピペロニルブトキシド(piperonyl butoxide)、オレイン酸カリウム、ピリダリル(pyridalyl)、スルフルラミド(sulfluramid)、テトラジフォン(tetradifon)、テトラサル(tetrasul)、トリアラテン(triarathene)、ベルブチン(verbutin)。
【0096】
除草剤、肥料、成長調節物質、安全化剤、情報化学物質等の他の公知の活性化合物との、あるいは、植物特性を改善するための薬剤との混合物も可能である。
【0097】
市販の製剤から調製される使用形態の活性化合物含量は、活性化合物の重量に対して0.00000001%から95重量%まで、好ましくは0.00001重量%と1重量%の間とすることが可能である。
【0098】
【表2】











































【0099】
【表3】

















































【0100】
【表4】




【0101】
【表5】




【0102】
【表6】









































【0103】
【表7】








【実施例】
【0104】
以下の実施例によって、本発明がさらに詳しく例示されるが、以下の実施例によって本発明が限定されるわけではない。
【0105】
(実施例1)
個別に鉢植えされた、鱗翅目耐性及び除草剤耐性を有するトランスジェニック綿植物(系統DP444BG/RR)を、コットンボールワーム(cotton bollworm)(ヘリオシス・アルミゲラ(Heliothis armigera)の幼虫に対して、2回繰り返して処理する。適用は、表記された適用割合での問題の活性化合物での噴霧適用による。
【0106】
所望の時間後、%で表した死滅率を測定する。100%は全ての毛虫が死滅したことを意味し、0%は毛虫が全く死滅しなかったことを意味する。
【0107】
本発明に従って処理されなかった対照植物と比べて、有害生物の防除の大幅な改善が認められる。
【0108】
(実施例2)
各事例において、鱗翅目耐性及び除草剤耐性を有する5つのトランスジェニックトウモロコシ植物(系統SGI1890Hx×AGI1847)を含有する鉢を、ヨトウムシ(army worm)(スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)に対して、2回繰り返し処理する。適用は、表記された適用割合での問題の活性化合物での噴霧適用による。
【0109】
所望の時間後、%で表した死滅率を測定する。100%は全ての毛虫が死滅したことを意味し、0%は毛虫が全く死滅しなかったことを意味する。
【0110】
本発明に従って処理されなかった対照植物と比べて、有害生物の防除の大幅な改善が認められる。
【0111】
(実施例3)
各事例において、除草剤耐性を有する5つのトランスジェニックトウモロコシ植物(系統FR1064LL×FR2108)を含有する鉢を、ヨトウムシ(army worm)(スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)に対して、2回繰り返し処理する。適用は、表記された適用割合での問題の活性化合物での噴霧適用による。
【0112】
所望の時間後、%で表した死滅率を測定する。100%は全ての毛虫が死滅したことを意味し、0%は毛虫が全く死滅しなかったことを意味する。
【0113】
本発明に従って処理されなかった対照植物と比べて、有害生物の防除の大幅な改善が認められる。
【0114】
(実施例4から6)
さらに、以下の実施例によって、本発明がさらに詳しく例示されるが、以下の実施例によって本発明が限定されるわけではない。表中に挙げられているスピロテトラマートは、化合物I−4である。
【0115】
本発明の活性、すなわち、植物のトランスジェニック特性と活性化合物処理間の相乗的活性は、「S.R.Colby Weeds15(1967),20−22」の方法を用いて示すことができる。これは、以下の計算の基礎及び仮定に基づく(「Colby式」)。
【0116】
もし、
Xが、g/haの適用割合で又はppmの濃度で活性化合物Aを使用する場合に、非処理の及び遺伝子導入的に非修飾の対照の%で表される死滅率であり、
Yが、トランスジェニック植物を使用する場合に、非処理の及び遺伝子導入的に非修飾の対照の%で表した死滅率であり、並びに
Eが、活性化合物Aを使用し、及び遺伝子導入的に修飾された植物を用いる場合に(適用割合は及びg/haであり、又は濃度は及びppmである。)、非処理の及び遺伝子導入的に非修飾の対照の%で表される死滅率であれば、
【0117】
【数1】

【0118】
実際の死滅率(すなわち、観察された活性)が計算された死滅率より高ければ、活性化合物処理及び遺伝子導入的に修飾された植物の組み合わせの死滅率は超加算的である、すなわち、活性化合物処理とトランスジェニック植物の使用の間に相乗効果が存在する。従って、この場合には、実際に観察された死滅率は、死滅率(E)に対する上式を用いて計算された値より高くなければならない。
【0119】
以下の実施例4から6において、観察された死滅率は、計算された死滅率より高い。従って、本発明による相乗活性が存在する。本発明の方法によれば、処理から4日後に、対照と比べて、少なくとも20%、好ましくは少なくとも30%、特に少なくとも50%の有害な生物の死滅を観察することができる。処理から4日後に、少なくとも80%又は90%の死滅結果を達成することも可能である。処理の1日後でさえ、有害生物の死滅は、少なくとも20又は30%であり得る。
【0120】
(実施例4)
個別に鉢植えされ、ワタアブラムシ(cotton aphid)(アフィス・ゴシッピイ(Aphis gossypii)の混合集団を群がらせた、鱗翅目耐性及び除草剤耐性を有するトランスジェニック綿植物(系統DP444BG/RR)を、噴霧処理によって、問題の活性化合物で処理する。
【0121】
所望の時間後、動物を計数することによって、%で表した死滅率を測定する。100%は全てのアブラムシが死滅したことを意味し、0%はアブラムシが全く死滅しなかったことを意味する。
【0122】
本発明に従って処理されなかった対照植物と比べて、有害生物の防除の大幅な改善が認められる。
【0123】
【表8】

【0124】
(実施例5)
2つ繰り返して、各事例において、鞘翅目、鱗翅目及び/又は除草剤耐性を有する5つのトランスジェニックトウモロコシ植物(それぞれ、系統LH332RR×LH324BT、HC33CRW×LH287BTCRW、HCL201CRW2RR×LH324及びFR1064LL×FR2108)を有する鉢を、ヨトウムシ(スポドプテラ・フルギペルダ)に対して処理する。適用は、所望の適用割合での問題の活性化合物での噴霧適用による。
【0125】
所望の時間後、動物を計数することによって、%で表した死滅率を測定する。100%は全ての毛虫が死滅したことを意味し、0%は毛虫が全く死滅しなかったことを意味する。
【0126】
本発明に従って処理されなかった対照植物と比べて、有害生物の防除の大幅な改善が認められる。
【0127】
【表9】

【0128】
【表10】

【0129】
(実施例6)
2つ繰り返して、各事例において、鞘翅目、鱗翅目及び/又は除草剤耐性を有する5つのトランスジェニックトウモロコシ植物(それぞれ、系統HC33CRW×LH287BTCRW及びTR47×TR7322BT)を有する鉢を、ヨトウムシ(スポドプテラ・フルギペルダ)の幼虫に対して処理する。適用は、所望の適用割合での問題の活性化合物での噴霧適用による。
【0130】
所望の時間後、動物を計数することによって、%で表した死滅率を測定する。100%は全ての毛虫が死滅したことを意味し、0%は毛虫が全く死滅しなかったことを意味する。
【0131】
本発明に従って処理されなかった対照植物と比べて、有害生物の防除の大幅な改善が認められる。
【0132】
【表11】


【特許請求の範囲】
【請求項1】
植物が少なくとも1つの3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体の有効量で処理されることを特徴とする、トランスジェニック植物の生産能力の利用を改善する方法。
【請求項2】
式Iの3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体を特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
式I−1からI−13の3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体を特徴とする、請求項1又は2に記載の方法。
【請求項4】
化合物I−3及び/又はI−4の実質的に純粋なシス異性体を特徴とする、請求項3に記載の方法。
【請求項5】
植物が表1に記載の少なくとも1つの遺伝的に修飾された構造又は耐容性を有することを特徴とする、請求項1から4の何れかに記載の方法。
【請求項6】
植物が表3に記載の少なくとも1つの修飾された作用成分を有することを特徴とする、請求項1から4の何れかに記載の方法。
【請求項7】
植物が表4から6の1つに記載のトランスジェニック植物であることを特徴とする、請求項1から4の何れかに記載の方法。
【請求項8】
植物が表2に記載の少なくとも1つの遺伝的修飾を含有することを特徴とする、請求項1から4の何れかに記載の方法。
【請求項9】
トランスジェニック植物がBtトキシンをコードする少なくとも1つの遺伝子又は遺伝子断片を含有することを特徴とする、請求項1から4の何れかに記載の方法。
【請求項10】
トランスジェニック植物が、野菜植物、トウモロコシ植物、大豆植物、綿植物、タバコ植物、米植物、サトウキビ植物又はイモ植物であることを特徴とする、請求項1又は2に記載の方法。
【請求項11】
3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体が、それぞれ、アブラムシ(アフィディナ(Aphidina))、コナジラミ(トリアレウロデス(Trialeurodes))、アザミウマ(チサノプテラ(Thysanoptera))、ハダニ(アラクニダ(Arachnida))、カイガラムシ又はコナカイガラムシ(コッコイダエ(Coccoidae)及びシュードコッコイダエ(Pseudococcoidae))を防除するために使用されることを特徴とする、請求項1から10の何れかに記載の方法。
【請求項12】
0.1g/haと5.0kg/haの間、好ましくは0.1から500g/ha、特に好ましくは50から500g/ha、非常に好ましくは50から200g/haの3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体の適用割合が使用されることを特徴とする、請求項1から11の何れかに記載の方法。
【請求項13】
3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体の使用形態が少なくとも1つの混合対との混合物として存在することを特徴とする、請求項1から12の何れかに記載の方法。
【請求項14】
3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体で植物を処理し、対照と比較して少なくとも20%の有害な生物の死滅が達成されることを特徴する、請求項1から13の何れかに記載の方法。
【請求項15】
請求項1から13の何れかに記載の方法によって取得可能であることを特徴とする、トランスジェニック植物の植物部分、特に種子又は増殖物質。
【請求項16】
請求項1から13の何れかに記載の方法によって処理されていることを特徴とする、トランスジェニック植物の植物部分、特に種子又は増殖物質。

【公表番号】特表2010−514714(P2010−514714A)
【公表日】平成22年5月6日(2010.5.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−543364(P2009−543364)
【出願日】平成19年12月15日(2007.12.15)
【国際出願番号】PCT/EP2007/011037
【国際公開番号】WO2008/080545
【国際公開日】平成20年7月10日(2008.7.10)
【出願人】(302063961)バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト (524)
【Fターム(参考)】