ビタミンＤ３ラクトン誘導体を用いる骨粗鬆症治療剤
【課題】骨粗鬆症治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物を有効成分として含有する骨粗鬆症治療剤。
【化１】
［Ｒ１は水素、水酸基置換可Ｃ１−Ｃ６アルキル、水酸基置換可Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂは水素、水酸基置換可Ｃ１−Ｃ１０アルキル、水酸基置換可Ｃ６−Ｃ１０アリール、水酸基置換可Ｃ７−Ｃ１２アラルキル、一緒になってエチレンを表す。ただし、Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが水素である化合物は除く。］
【解決手段】下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物を有効成分として含有する骨粗鬆症治療剤。
【化１】
［Ｒ１は水素、水酸基置換可Ｃ１−Ｃ６アルキル、水酸基置換可Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂは水素、水酸基置換可Ｃ１−Ｃ１０アルキル、水酸基置換可Ｃ６−Ｃ１０アリール、水酸基置換可Ｃ７−Ｃ１２アラルキル、一緒になってエチレンを表す。ただし、Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが水素である化合物は除く。］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物を有効成分として含有する骨粗鬆症治療剤。
【化１】
［式中、Ｒ１は水素原子、水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６のアルキル基、または水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６のアルコキシ基を表し、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは同一もしくは異なり、水素原子、水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０のアルキル基、水酸基で置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０のアリール基、水酸基で置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２のアラルキル基を表す。または、Ｒ２ａとＲ２ｂが一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにシクロプロパン環を形成してもよい。ただし、Ｒ１、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂが同時に水素原子である化合物、ならびにＲ１がメチル基であり、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂが水素原子である化合物は除く。］
【請求項２】
上記式（１）の１位の立体配置がα配置であり、３位の立体配置がβ配置である、請求項１に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項３】
上記式（１）の２位の立体配置がα配置である、請求項１または請求項２に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項４】
上記式（１）のＲ１が水素原子である、請求項１または請求項２に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項５】
上記式（１）のＲ１がメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、４−ヒドロキシブチル基、２−ヒドロキシエトキシ基、３−ヒドロキシプロポキシ基、または４−ヒドロキシブトキシ基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項６】
上記式（１）のＲ１がメチル基、３−ヒドロキシプロピル基、または３−ヒドロキシプロポキシ基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項７】
上記式（１）のＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、水素原子とエチル基、水素原子とプロピル基、水素原子とイソプロピル基、水素原子とブチル基、水素原子とイソブチル基、水素原子とヘキシル基、水素原子とオクチル基、水素原子とフェニル基、水素原子とフェネチル基、水素原子と２−ヒドロキシエチル基、両者とも水素原子、または両者ともメチル基であるか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとが一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにシクロプロパン環を形成するものである、請求項１から請求項６のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項８】
上記式（１）のＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、水素原子とエチル基、水素原子とプロピル基、水素原子とブチル基、水素原子とイソブチル基、水素原子とヘキシル基、または両者ともメチル基である、請求項１から請求項６のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項９】
上記式（１）のＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、水素原子とエチル基、水素原子とプロピル基、水素原子とブチル基、水素原子とイソブチル基、水素原子とヘキシル基、または両者ともメチル基である、請求項４に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項１０】
上記式（１）のＲ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とエチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とプロピル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とブチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とイソブチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とヘキシル基、またはＲ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂが両者ともメチル基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項１１】
上記式（１）のＲ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂが両者とも水素原子、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とエチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とプロピル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とイソブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とヘキシル基、またはＲ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂが両者ともメチル基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項１２】
上記式（１）のＲ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂが両者とも水素原子、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とエチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とプロピル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とイソブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とヘキシル基、またはＲ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂが両者ともメチル基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項１】
下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物を有効成分として含有する骨粗鬆症治療剤。
【化１】
［式中、Ｒ１は水素原子、水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６のアルキル基、または水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６のアルコキシ基を表し、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは同一もしくは異なり、水素原子、水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０のアルキル基、水酸基で置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０のアリール基、水酸基で置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２のアラルキル基を表す。または、Ｒ２ａとＲ２ｂが一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにシクロプロパン環を形成してもよい。ただし、Ｒ１、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂが同時に水素原子である化合物、ならびにＲ１がメチル基であり、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂが水素原子である化合物は除く。］
【請求項２】
上記式（１）の１位の立体配置がα配置であり、３位の立体配置がβ配置である、請求項１に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項３】
上記式（１）の２位の立体配置がα配置である、請求項１または請求項２に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項４】
上記式（１）のＲ１が水素原子である、請求項１または請求項２に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項５】
上記式（１）のＲ１がメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、４−ヒドロキシブチル基、２−ヒドロキシエトキシ基、３−ヒドロキシプロポキシ基、または４−ヒドロキシブトキシ基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項６】
上記式（１）のＲ１がメチル基、３−ヒドロキシプロピル基、または３−ヒドロキシプロポキシ基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項７】
上記式（１）のＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、水素原子とエチル基、水素原子とプロピル基、水素原子とイソプロピル基、水素原子とブチル基、水素原子とイソブチル基、水素原子とヘキシル基、水素原子とオクチル基、水素原子とフェニル基、水素原子とフェネチル基、水素原子と２−ヒドロキシエチル基、両者とも水素原子、または両者ともメチル基であるか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとが一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにシクロプロパン環を形成するものである、請求項１から請求項６のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項８】
上記式（１）のＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、水素原子とエチル基、水素原子とプロピル基、水素原子とブチル基、水素原子とイソブチル基、水素原子とヘキシル基、または両者ともメチル基である、請求項１から請求項６のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項９】
上記式（１）のＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、水素原子とエチル基、水素原子とプロピル基、水素原子とブチル基、水素原子とイソブチル基、水素原子とヘキシル基、または両者ともメチル基である、請求項４に記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項１０】
上記式（１）のＲ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とエチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とプロピル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とブチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とイソブチル基、Ｒ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とヘキシル基、またはＲ１がメチル基でＲ２ａとＲ２ｂが両者ともメチル基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項１１】
上記式（１）のＲ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂが両者とも水素原子、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とエチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とプロピル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とイソブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とヘキシル基、またはＲ１が３−ヒドロキシプロピル基でＲ２ａとＲ２ｂが両者ともメチル基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【請求項１２】
上記式（１）のＲ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂが両者とも水素原子、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とメチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とエチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とプロピル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とイソブチル基、Ｒ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂの組合せが水素原子とヘキシル基、またはＲ１が３−ヒドロキシプロポキシ基でＲ２ａとＲ２ｂが両者ともメチル基である、請求項１から請求項３のいずれかに記載の骨粗鬆症治療剤。
【公開番号】特開２００６−４５１０９（Ｐ２００６−４５１０９Ａ）
【公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−２２７８５２（Ｐ２００４−２２７８５２）
【出願日】平成１６年８月４日（２００４．８．４）
【出願人】（５０３３６９４９５）帝人ファーマ株式会社 (159)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月４日（２００４．８．４）
【出願人】（５０３３６９４９５）帝人ファーマ株式会社 (159)
【Ｆターム（参考）】
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