説明

ホスホジエステラーゼタイプIV阻害剤の組成物

【課題】自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法の提供。
【解決手段】1以上のタイプIVのホスホジエステラーゼ阻害剤(「PDE−IV」)、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト(MRA)、β2−アゴニスト、p38 MAPキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも1つの他の有効成分、および所望により、1以上の医薬上許容される賦形剤、および/または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
1以上のタイプIVのホスホジエステラーゼ阻害剤(「PDE−IV」)、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト(MRA)、β2−アゴニスト、p38 MAPキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも1つの他の有効成分、および1以上の医薬上許容される賦形剤を含み、ここに、該PDE−IV阻害剤は式Iaまたは式Ibの構造を有する1以上の化合物であり、
ここに、
a.式Iaは:
【化1】

式Ia

およびその医薬上許容される塩、医薬上許容される溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはN−オキサイドであり、ここに、
Xが酸素である場合、
1は水素、アルキル、ヘテロシクリル、−(CH2mC(=O)R3、または(CH21-4OR’であり(ここに、mは0ないし2の整数であり、R3はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または所望により置換されていてもよいRpまたはRqであり、ここに、Rpはヘテロシクリルまたはヘテロアリール環であり、ここに、該環はNを介して(CH2mC(=O)に結合しており、Rqはヘテロシクリルまたはヘテロアリール環であり、ここに該環はCを介して−(CH2mC(=O)に結合しており、ここに、R’はアルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または不飽和シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり);
2は(CH2mC(=O)R3、−(CH21-4OR’、またはC(=O)NRxyであり{ここに、m、R3およびR’は前記定義の通りであり、ここに、RxおよびRyは、各々、独立して、水素、アルキル、C3−C6アルケニル、C3−C6アルキニル、シクロアルキル、カルボキシ、−S(O)m5であり(ここに、R5は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アルカリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり)、アリール、アルカリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり}、あるいはR1およびR2は一緒になって、所望により置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し、ここに、該所望の置換基はオキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ニトロ、−NH2、−NHC(=O)OR6、−C(=O)NRxy、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、または置換されたアミノであり(ここに、R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルカリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり)、但し、もしR1が−(CH21-4OR’であれば、R2は−(CH21-4OR’でもあり、但し、もしR1がC(=O)NRxyであれば、R2はC(=O)NRxyでもあり;
4は水素;アルキル;−OR5;ハロゲン;−NH2、置換されたアミノ;シアノ;カルボキシ;または−C(=O)NRxyであり(ここに、R5、RxおよびRyは前記定義の通りであり);あるいはR2およびR4は、0ないし4のヘテロ原子を有する環Bと縮合した所望により置換されていてもよい4ないし12員の飽和または不飽和単環または二環の環系を形成し、ここに、該置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2または置換されたアミノの1以上であり(ここに、R5およびRxおよびRyは前記定義の通りであり)、但し、R2およびR4は一緒になって−CH2−O−CH2−O−CH2−を形成せず;
7は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−OR5、ハロゲン、シアノ、−NH2、または置換されたアミノであり;
1およびX2は、各々、独立して、水素、アルキル、アルカリール、シクロアルキル、アルカリール、アルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、−(CH2gC(=O)NRxy、−(CH2g1C(=O)OR3またはヘテロアリールアルキルであり;ここに、g1は1ないし3の整数であり(ここに、Rx、Ry、gおよびR3は前記定義の通りであり);
Yは、各々、独立して、酸素原子;硫黄原子;または−NRであり(ここに、Rは水素、アシル、アリール、またはアルキルであり);
1およびY2は、各々、独立して、水素;アルキル;−OR;−SR;または−NHRであり(ここに、Rは前記定義の通りであり);
ここに、Y1およびX2、ならびにX1およびY2のいずれかは所望により一緒になって環Aと縮合した環を形成し、該環は該環内に3ないし5の炭素原子を含有し、かつ1ないし3のヘテロ原子を有し、およびX1およびX2は所望により一緒になって環Aと縮合した環を形成し、該環は該環内に3ないし5の炭素原子を含有し、かつ2ないし3のヘテロ原子を有し、および
XがNR7またはS(ここに、R7は水素またはC1-6アルキルであり得る)である場合、
1およびR2は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、NH2、置換されたアミノ、カルボキシ、−(CH2mC(=O)R3、−C(=O)NRxy、または(CH21-4OR’であり{ここに、mは0ないし2の整数であり、R3はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または所望により置換されていてもよいRpまたはRqであり(ここに、Rpはヘテロシクリルまたはヘテロアリール環であり、ここに、該環はNを介して(CH2mC(=O)に結合し、およびRqはヘテロシクリルまたはヘテロアリール環であり、ここに、該環はCを介して−(CH2mC(=O)に結合し)、ここに、R’はアルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または不飽和シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、および、ここに、RxおよびRyは、各々、独立して、水素、アルキル、C3−C6アルケニル、C3−C6アルキニル、シクロアルキル、カルボキシ、−S(O)m5であり(ここに、R5は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アルカリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり)、アリール、アルカリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり}、あるいはR1およびR2は一緒になって所望により置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し、ここに、該所望の置換基はオキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ニトロ、−NH2、−NHC(=O)OR6(ここに、R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルカリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり)、−C(=O)NRxy、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、または置換されたアミノであり;
4は水素;アルキル;−OR5;ハロゲン;−NH2、置換されたアミノ;シアノ;カルボキシ;または−C(=O)NRxyであり(ここに、R5、RxおよびRyは前記定義の通りである);あるいはR2およびR4は、0ないし4のヘテロ原子を有する環Bに縮合した所望により置換されていてもよい4ないし12員の飽和または不飽和単環または二環の環系を形成し、ここに、該置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換されたアミノの1以上であることができ(ここに、R3およびRxおよびRyは前記定義の通りであり)、但し、R2およびR4は一緒になって−CH2−O−CH2−O−CH2−を形成せず;
7は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−OR5、ハロゲン、シアノ、−NH2、または置換されたアミノであり;
1およびX2は、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルカリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり;
Yは、各々、独立して酸素原子;硫黄原子;または−NRであり(ここに、Rは水素、アシル、アリール、またはアルキルであり);
1およびY2は、各々、独立して、水素、アルキル、−OR、−SR、または−NHRであり(ここに、Rは前記定義の通りであり);
ここに、Y1およびX2、ならびにX1およびY2は所望により一緒になって環Aに縮合した環を形成し、該環は該環内に3ないし5の炭素原子を含有し、かつN、OおよびSのような1ないし3のヘテロ原子を有し;
1およびX2は所望により一緒になって、該環Aと縮合した環状環を形成でき、該環は該環内に3ないし5の炭素原子を含有し、かつ2ないし3のヘテロ原子を有し、および
b.式Ibは:
【化2】

式Ib

およびその医薬上許容される塩、医薬上許容される溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、N−オキシドであり、ここに、
1およびR2は一緒になって所望により置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し、ここに、1以上の所望の置換基はオキソ、アルキル、アルカリール、アルケニル、アルキン、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、−SO2NRxy、ハロゲン、−NH2、−(CH2gC(=O)NRxy、−NHC(=O)OR6、−NHC(=O)NRxy、−C(=O)OR3、−NHC(=O)Rx、−SO23、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、置換されたアミノ、または−C(=O)R3であり(ここに、Rx、Ry、g、R6およびR3は前記定義の通りであり);
4は水素;アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、またはカルボキシであり;
7は水素、またはアルキルであり;
1は独立して水素またはアルキルであり、およびR2およびR4は、0ないし4のヘテロ原子を有する環Bに縮合した所望により置換されていてもよい4ないし12員の飽和または不飽和単環または二環の環系を形成し、ここに、該置換基はオキソ、アルキル、−OC(=O)OR3、−SO23、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2または置換されたアミノの1以上であり(ここに、R3は後の定義の通りであり)、但し、R2およびR4は一緒になって−CH2−O−CH2−O−CH2−を形成せず;
1およびX2は水素、アルキル、シクロアルキル、アルカリール、アルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−(CH2gC(=O)NRxyまたは−(CH2g1C(=O)OR3であり(ここに、gは0ないし3の整数であり得、g1は1ないし3の整数であり得、およびRx、RyおよびR3は前記定義の通りであり);
1およびX2は一緒になって、所望により、式Iに示した環Aと縮合した環状環を形成でき、該環は該環内に3ないし5の炭素原子を含有し、および2ないし3のヘテロ原子N、OまたはSを有し;
ここに、R3はアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり;
ここに、該ハロゲンはF、Cl、Br、またはIであり得;RxおよびRyは、各々、独立して、水素、アルキル、C3−C6アルケニル、C3−C6アルキニル、カルボキシ、シクロアルキル、−S(O)m5、アリール、アルカリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキルであり得;mは0ないし2の間の整数であり得;R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルカリール、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり得;および
ここに、R5は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アルカリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであることを特徴とする医薬組成物。
【請求項2】
該式Iaまたは式Ibの1以上の化合物が:
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−6−オール(化合物番号1)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−N−(4−フルオロフェニル)−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−7−カルボキサミド(化合物番号2)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−7−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号3)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−N,N−ジメチル−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−7−スルホンアミド(化合物番号4)、
N−ブチル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−7−カルボキサミド(化合物番号5)、
2−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−7−イル}アセトアミド(化合物番号6)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−8−プロピル−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エンの塩酸塩(化合物番号7)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−8−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号8)、
N−ブチル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボキサミド(化合物番号9)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−8−(メチルスルホニル)−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号10)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号11)、
3−[3,4−ビス(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号12)、
3−(3,4−ジイソプロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号13)、
3−[3−メトキシ−4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号14)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−8−オン(化合物番号15)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−8−オ−ル(化合物番号16)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−7−イソプロピル−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号17)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−7−(シクロプロピルカルボニル)−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号18)、
N−ベンジル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−7−カルボキサミド(化合物番号19)、
7−アセチル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号20)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−7−カルボン酸tert−ブチル(化合物番号21)、
N−ブチル−N’−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル}尿素(化合物番号22)、
N−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル}−N’−(2−メトキシフェニル)尿素(化合物番号23)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−オール(化合物番号24)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エンの塩酸塩(化合物番号25)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−オン(化合物番号26)、
3−[3,4−ビス(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号27)、
3−[3,4−ビス(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号28)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−4−オール(化合物番号29)、
(R)−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号30)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−8−(シクロプロピルメチル)−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号31)、
N−ベンジル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボキサミド(化合物番号32)、
3−[3,4−ビス(ベンジルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号33)、
4−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)ベンゼン−1,2−ジオール(化合物番号34)、
7−アミノ−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−6−オン(化合物番号35)、
8−ベンジル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−4−カルボン酸エチル(化合物番号36)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−[メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−4−カルボン酸(化合物番号37)、
8−ベンジル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号38)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−4−カルボン酸エチル(化合物番号39)、
3−[3−(ジフルオロメトキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号40)、
2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノール(化合物番号41)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−6−オン(化合物番号42)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−3a,6a−ジメチル−3aH−シクロペンタ[d]イソオキサゾール−4,6(5H,6aH)−ジオン(化合物番号43)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−3a,4,6,6a−テトラヒドロフロ[3,4−d]イソオキサゾール(化合物番号44)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−6,6a−ジヒドロフロ[3,4−d]イソオキサゾール−4(3aH)−オン(化合物番号45)、
[({3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル}アミノ)カルボニル]カルバミン酸tert−ブチル(化合物番号46)、
N−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル}シクロペンタンカルボキサミド(化合物番号47)、
8−アセチル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号48)、
8−(シクロペンチルカルボニル)−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号49)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−8−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号50)、
3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号51)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,8−ジオキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号52)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−3aH−シクロペンタ[d]イソオキサゾール−4,6(5H,6aH)−ジオン(化合物番号53)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−8−エチル−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号54)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−8−ビニル−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−オール(化合物番号55)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−3a,4,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−1,2−ベンゾイソオキサゾール(化合物番号56)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−4,5,6,6a−テトラヒドロ−3aH−シクロペンタ[d]イソオキサゾール(化合物番号57)、
N−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル}メタンスルホンアミド(化合物番号58)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)]−4−メトキシフェニル]−8−メチル−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−オール(化合物番号59)、
3−[3−(アリルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号60)、
3−[3−(2−クロロエトキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号61)、
2−(シクロペンチルオキシ)−4−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノール(化合物番号62)、
3−(4−ブトキシ−3−イソブトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号63)、
3−(3−イソブトキシ−4−プロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物号64)、
3−[3−ブトキシ−4−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号65)、
3−(3−ブトキシ−4−エトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号66)、
3−[3−ブトキシ−4−(シクロヘキシルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号67)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号68)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号69)、
3−[4−ブトキシ−3−(シクロヘキシルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号70)、
3−(4−イソブトキシ−3−イソプロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号71)、
3−(4−ブトキシ−3−イソプロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号72)、
3−[4−(シクロヘキシルメトキシ)−3−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号73)、
3−[3−イソプロポキシ−4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号74)、
3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号75)、
3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号76)、
3−[4−ブトキシ−3−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号77)、
3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号78)、
3−(3−イソブトキシ−4−イソプロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号79)、
3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−イソブトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号80)、
3−[4−(シクロヘキシルオキシ)−3−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号81)、
3−[4−(シクロヘキシルメトキシ)−3−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号82)、
3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号83)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−イソブトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号84)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号85)、
3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号86)、
3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−イソブトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号87)、
3−[3−イソプロポキシ−4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号88)、
3−(4−エトキシ−3−イソブトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号89)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号90)、
3−[4−ブトキシ−3−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号91)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号92)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(シクロヘプチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号93)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号94)、
3−[4−(シクロヘキシルメトキシ)−3−イソブトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号95)、
3−[4−(シクロヘキシルメトキシ)−3−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号96)、
3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号97)、
3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号98)、
3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号99)、
3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号100)、
3−(3−イソプロポキシ−4−プロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号101)、
3−(4−エトキシ−3−イソプロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号102)、
3−[3−ブトキシ−4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号103)、
3−[3−ブトキシ−4−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号104)、
3−(3−ブトキシ−4−プロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号105)、
3−(3−ブトキシ−4−イソプロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号106)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号107)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−イソブトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号108)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号109)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号110)、
3−[4−(シクロヘキシルメトキシ)−3−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号111)、
3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号112)、
3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号113)、
3−[4−(3−イソブトキシ)−3−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号114)、
3−[3−(シクロヘプチルオキシ)−4−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号115)、
3−[3−(シクロヘプチルオキシ)−4−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号116)、
3−[4−ブトキシ−3−(シクロヘプチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号117)、
3−[3−(シクロヘプチルオキシ)−4−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号118)、
3−[3−(シクロヘプチルオキシ)−4−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号119)、
3−(3−エトキシ−4−プロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号120)、
3−[4−(シクロヘプチルオキシ)−3−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号121)、
3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号122)、
3−[4−(シクロヘキシルメトキシ)−3−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号123)、
(S)−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号124)、
3−(3−ブトキシ−4−イソブトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号125)、
3−(3−エトキシ−4−イソプロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号126)、
3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号127)、
3−(4−ブトキシ−3−エトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号128)、
3−(3−エトキシ−4−イソブトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号129)、
3−[3−(シクロヘプチルオキシ)−4−イソブトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号130)、
3−[3−(シクロヘプチルオキシ)−4−(シクロペンチルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号131)、
3−[3−(シクロヘプチルオキシ)−4−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号132)、
3−(4−ブトキシ−3−プロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号133)、
3−(4−エトキシ−3−プロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号134)、
3−[4−(モルホリン−4−イルエトキシ)−3−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号135)、
3−(4−イソプロポキシ−3−プロポキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号136)、
2−[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−メトキシフェノキシ]シクロペンタノール(化合物番号137)、
N−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル}−2−フルオロベンズアミド(化合物番号138)、
N−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2−アザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル}ベンズアミド(化合物番号139)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−4,5,6,6a−テトラヒドロ−3aH−ピロロ[3,4−d]イソオキサゾール(化合物番号140)、
7−(シクロペンチルカルボニル)−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号141)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−3a,4,6,6a−テトラヒドロ−5H−ピロロ[3,4−d]イソオキサゾール−5−カルボン酸tert−ブチル(化合物番号142)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボキサミド(化合物番号143)、
N−ブチル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−7−カルボキサミド(化合物番号144)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−7−(メチルスルホニル)−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号145)、
3−[4−メトキシ−3−(ピリジン−3−イルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号146)、
5−アセチル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−4,5,6,6a−テトラヒドロ−3aH−ピロロ[3,4−d]イソオキサゾール(化合物番号147)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−5−(メチルスルホニル)−4,5,6,6a−テトラヒドロ−3aH−ピロロ[3,4−d]イソオキサゾール(化合物番号148)、
4−ブロモ−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号149)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−3a,5,6,7a−テトラヒドロ−1,2−ベンズイソオキサゾール−7(4H)−オン(化合物番号150)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号151)、
3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号152)、
3−[4−ブトキシ−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号153)、
3−(3−{[3−(ベンジルオキシ)シクロペンチル]オキシ}−4−メトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号154)、
7−アセチル−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1−オキサ−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号155),
3−[4−メトキシ−3−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号156)、
3−[3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)−4−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号157)、
3−[3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)−4−プロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号158)、
3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号159)、
3−[3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)−4−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号160)、
2−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)−4−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノール(化合物番号161)、
N−シクロプロピル−2−[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−メトキシフェノキシ]アセトアミド(化合物番号162)、
3−[4−メトキシ−3−(ピペリジン−3−イルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エンの塩酸塩(化合物番号163)、
2−[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−メトキシフェノキシ]アセトアミド(化合物番号164)、
[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−メトキシフェノキシ]酢酸エチル(化合物番号165)、
[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−メトキシフェノキシ]アセトニトリル(化合物番号166)、
3−{3−[(2,6−ジクロロピリジン−4−イル)メトキシ]−4−メトキシフェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号167)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−5−(4−カルボン酸tertブチルエステル−ピペラジン−1−イル−カルボニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル]−({4−カルボン酸−tertブチルエステルピペラジン−1−イル)エタノン(化合物番号168)、
1−{1−[5−(4−アセチル−4−フェニル−ピペリジン−1−カルボニル)−3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−4−アセチル−4−フェニル−ピペリジン−4−イル}−エタノン(化合物番号169)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−(ピロリジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−ピロリジン−1−イル−エタノン(化合物番号170)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−ピペリジン−1−イル−エタノン(化合物番号171)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−(ピロリジン−2−カルボン酸メチルエステル−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル)−[{ピロリジン−2−カルボン酸メチルエステル−5−イル]エタノン(化合物番号172)、
[5−[4−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル]−3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−[4−(4−クロロフェニル)−5−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル]−エタノン(化合物番号173)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−(ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−エタノン(化合物番号174)、
[5−(5−ベンジル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−(カルボニル)−3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−5−ベンジル−2,5−ジアザビシクロ−[2.2.1]ヘプタ−2−イル−エタノン(化合物番号175)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−ピペルジン−1−イル−メタノン(化合物番号176)、
4−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル(化合物番号177)、
1−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−カルボニル]−ピロリジン−2−カルボン酸(化合物番号178)、
1−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−ピロリジン−2−カルボン酸メチルエステル(化合物番号179)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−ピロリジン−1−イル−メタノン(化合物番号180)、
[1−4]−ビピペリジニル−1−イル−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]メタノン(化合物番号181)、
1−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−4−フェニル−ピペリジン−4−イル}−エタノン(化合物番号182)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン(化合物番号183)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−ピペラジン−1−イル−メタノン(化合物番号184)、
[4−(4−クロロ−フェニル)−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル]−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル]−メタノン(化合物番号185)、
{4−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−メタノン(化合物番号186)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−(4−シクロプロピルメチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン(化合物番号187)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−(4−イソブチル−1−ピペラジン−1−イル)−メタノン(化合物番号188)、
[3−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル]−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−メタノン(化合物番号189)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン(化合物番号190)、
(4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−メタノン(化合物番号191)、
1−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−ピペリジン−4−オン(化合物番号192)、
[4−(4−ブロモフェニル)−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル]−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−メタノン(化合物番号193)、
(5−ベンジル−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−メタノン(化合物番号194)、
(4−ベンジル−ピペラジン−1−イル)−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−メタノン(化合物番号195)、
1−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−ピロリジン−2−カルボン酸メチルアミド(化合物番号196)、
1−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−ピロリジン−2−カルボン酸ジエチルアミド(化合物番号197)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル]−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−メタノン(化合物番号198)、
1−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−カルボニル]−ピペリジン−2−カルボン酸メチルエステル(化合物番号199)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボキシル]−ピロリジン−2−カルボン酸アミド(化合物番号200)、
3−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メチル−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−カルボニル]−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−オン(化合物番号201)、
3−[3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン−6−オン(化合物番号202)、
3−[3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−7−メチル−1−オキサ−2,7−ジアザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン−6,9−ジオン(化合物番号203)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−5−イル−(2−メトキシメチル−ピロリジン−1−イル)−メタノン(化合物番号204)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号205)、
3−(3−シクロプロピルメトキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号206)、
3−(4−ジフルオロメトキシ−3−プロポキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号207)、
3−(4−ジフルオロ−3−ブトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号208)、
3−(4−ジフルオロメトキシ−3−イソブトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号209)、
3−(3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号210)、
3−(3−ベンジルオキシ−4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号211)、
3−(4−ジフルオロメトキシ−3−シクロペンチルオキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号212)、
3−(3,4−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号213)、
3−(3−ブトキシ−4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号214)、
3−[3−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルオキシ)−4−ジフルオロメトキシ−フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号215)、
3−(4−ジフルオロメトキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号216)、
3−(4−ベンジルオキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号217)、
3−(3−シクロヘプチルオキシ−4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号218)、
4−(1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−メトキシ−フェノール(化合物番号219)、
3−[3−(インダン−2−イルオキシ)−4−メトキシ−フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号220)、
3−(4−エトキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号221)、
3−(3−メトキシ−4−プロポキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号222)、
3−(4−イソプロポキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号223)、
3−(4−ブトキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号224)、
3−(4−シクロペンチルオキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号225)、
3−(4−(イソブトキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号226)、
3−(4−シクロヘキシルオキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号227)、
3−(4−シクロプロピルメトキシ−3−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号228)、
3−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号229)、
3−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号230)、
3−(4−メトキシ−3−プロポキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号231)、
3−(3−イソプロポキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号232)、
3−(3−ブトキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号233)、
3−(3−イソブトキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号234)、
3−[4−メトキシ−3−(3−メチル−ブトキシ)−フェニル−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号235)、
3−(3−シクロヘキシルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号236)、
3−(3−シクロヘプチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号237)、
3−[4−メトキシ−3−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号238)、
3−(3−ベンジルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号239)、
5−(1,7−ジオキサ−2−アザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−メトキシ−フェノール(化合物番号240)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボン酸イソプロピルエステル(化合物番号241)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカ−2−エンの塩酸塩(化合物番号242)、
4−クロロ−N−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド(化合物番号243)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボン酸−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミド(化合物番号244)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボン酸−(2,4−ジクロロ−フェニル)−アミド(化合物番号245)、
[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル]−カルバミン酸イソプロピルエステル(化合物番号246)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イルアミンの塩酸塩(化合物番号247)、
2−[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン−8−イル]−イソインドール−1,3−ジオン(化合物番号248)、
7−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−5−オキサ−6−アザ−スピロ[3.4]オクタ−6−エン(化合物番号249)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−2−エン(化合物番号250)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2,7−ジアザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エン−7−カルボン酸tert−ブチルエステル(化合物番号251)、
3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル)−1−オキサ−2,7−ジアザ−スピロ[4.4]ノナ−2−エンの塩酸塩(化合物番号252)、
3−[3−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号253)、
3−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]プロパン−1−オール(化合物番号254)、
[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]アセトニトリル(化合物番号255)、
4−[(5Sまたは5R)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]−2−メトキシフェノール(化合物番号256)、
4−[(5Rまたは5S)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]−2−メトキシフェノール(化合物番号257)、
5−[(5Sまたは5R)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]−2−メトキシフェノール(化合物番号258)、
(5Sまたは5R)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号259)、
(5Rまたは5S)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号260)、
2−(ベンジルオキシ)−4−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノール(化合物番号261)、
2−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]エタノール(化合物番号262)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−エトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号263)、
3−[3−(シクロヘキシルオキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号264)、
(5Rまたは5S)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号265)、
(5Sまたは5R)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号266)、
[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]酢酸エチル(化合物番号267)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号268)、
2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェニルシクロヘキサンカルボキシレート(化合物番号269)、
5−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]ペンタン酸(化合物番号270)、
3−[3−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号271)、
3−[3−(シクロペンチルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号272)、
N−シクロプロピル−2−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]アセトアミド(化合物番号273)、
2−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]アセトアミド(化合物番号274)、
2−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]−N−メチルアセトアミド(化合物番号275)、
3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号276)、
2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェニルシクロプロパンカルボキシレート(化合物番号277)、
2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェニルモルホリン−4−カルボキシレート(化合物番号278)、
2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェニルベンゾエート(化合物番号279)、
5−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]ペンタンアミド(化合物番号280)、
3−[3−プロポキシ−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号281)、
3−[3−イソプロポキシ−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号282)、
3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号283)、
3−[3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号284)、
5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェノール(化合物番号285)、
3−[3−メトキシ−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号286)、
3−[3−エトキシ−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号287)、
3−[3−ブトキシ−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン10019955(化合物番号288)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号289)、
3−{[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]メチル}ベンゾニトリル(化合物番号290)、
2−{2−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]エチル}−1H−イソインドール−1,3(2H)−ジオン(化合物番号291)、
3−[3−(シクロヘキシルオキシ)−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号292)、
[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェノキシ]酢酸エチル(化合物番号293)、
3−[3−(シクロヘキシルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号294)、
[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]酢酸tert−ブチル(化合物番号295)、
N−シクロプロピル−2−[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェノキシ]アセトアミド(化合物番号296)、
2−(シクロペンチルオキシ)−4−[(5Rまたは5S)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]フェノール(化合物番号297)、
2−(シクロペンチルオキシ)−4−[(5Sまたは5R)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]フェノール(化合物番号298)、
N−ベンジル−2−[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェノキシ]アセトアミド(化合物番号299)、
N−シクロペンチル−2−[5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェノキシ]アセトアミド(化合物番号300)、
4−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(化合物番号301)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エンの塩酸塩(化合物番号302)、
3−{3−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号303)、
(3S)−3−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]ピロリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(化合物番号304)、
(3R)−3−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]ピロリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(化合物番号305)、
3−[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(化合物番号306)、
(2S)−2−{[2−(ジフルオロメトキシ)−5−(1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル)フェノキシ]メチル}ピロリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(化合物番号307)、
(5Rまたは5S)−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号308)、
(5Sまたは5R)−3−(3−イソプロポキシ−4−メトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号309)、
(5Sまたは5R)−3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号310)
2−(シクロプロピルメトキシ)−4−[(5Sまたは5R)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]フェノール(化合物番号311)、
4−[(5Sまたは5R)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]−2−イソプロポキシフェノール(化合物番号312)、
(5Sまたは5R)−3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号313)、
(5Sまたは5R)−3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号314)、
(5Sまたは5R)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号315)、
(5Rまたは5S)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号316)、
2−(シクロプロピルメトキシ)−4−[(5Rまたは5S)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]フェノール(化合物番号317)、
4−[(5Rまたは5S)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]−2−イソプロポキシフェノール(化合物番号318)、
(5Rまたは5S)−3−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号319)、
(5Rまたは5S)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−イソプロポキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号320)、
3−{4−(ジフルオロメトキシ)−3−[(3S)−ピロリジン−3−イルオキシ]フェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エンの塩酸塩(化合物番号321)、
3−{4−(ジフルオロメトキシ)−3−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]フェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エンの塩酸塩(化合物番号322)、
3−{4−(ジフルオロメトキシ)−3−{(2R)−ピロリジン−2−イルメトキシ}フェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エンの塩酸塩(化合物番号323)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−{[(2R)−1−プロピオニルピロリジン−2−イル]メトキシ}フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号324)、
3−[3−{[(2S)−1−アセチルピロリジン−2−イル]メトキシ}−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号325)、
3−[3−{[(3S)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号326)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−{[(3S)−1−プロピオニルピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号327)、
(5Sまたは5R)−3−[3−(ベンジルオキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号328)、
2−(ベンジルオキシ)−4−[(5Sまたは5R)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]フェノール(化合物番号329)、
(5Sまたは5R)−3−[3−(ベンジルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号330)、
3−{4−(ジフルオロメトキシ)−3−[(1−プロピオニルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号331)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−{[1−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号332)、
3−[3−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号333)、
3−[3−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号334)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−({1−[(トリフルオロメチル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号335)、
3−{3−[(1−アセチルピペリジン−3−イル)オキシ]−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号336)、
3−{4−(ジフルオロメトキシ)−3−[(1−プロピオニルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号337)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−{[1−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号338)、
3−[3−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号339)、
3−[3−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号340)、
3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−{[1−(エチルスルホニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号341)、
3−[3−(ベンジルオキシ)−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン(化合物番号342)、
2−(ジフルオロメトキシ)−5−[(5Sまたは5R)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]フェノール(化合物番号343)、
5−[(5Rまたは5S)−1,7−ジオキサ−2−アザスピロ[4.4]ノナ−2−エン−3−イル]−2−メトキシフェノール(化合物番号344)
から選択される請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】
該1以上のムスカリン性受容体アンタゴニスト(MRA)がチオトロピウム塩、メタンセリン、イプラトロピウム、プロパンテリン、ジシクロミン、スコポラミン、テレンゼピン、ベンズトロピンおよびアトロピンから選択される請求項1記載の医薬組成物。
【請求項4】
該1以上のムスカリン性受容体アンタゴニスト(MRA)が
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1-イル)エチル] −2フェニルアセトアミド(化合物番号1aa)、
シクロヘキシル(ヒドロキシ)(4−メチルフェニル)水酸塩1H−イミダゾール−1−イルメチル(化合物番号2aa)、
2−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル] −2−フェニルアセトアミド(化合物番号3aa)、
2−シクロブチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル] −2−フェニルアセトアミド(化合物番号4aa)、
2−シクロペンチル−2−(4−フルオロペンチル)−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル]アセトアミド(化合物番号5aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2、2−ジフェニルアセトアミド(化合物番号6aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル] −2−フェニルアセトアミド(化合物番号7aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号8aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2フェニルアセトアミド(化合物番号9aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニル−2−ピリジン−3−イルアセトアミド(化合物番号10aa)、
2−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物11aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2、2−ジフェニルアセトアミド(化合物番号12aa)、
シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物ハ番号13aa)、
(2R)−シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号14aa)、
1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)−3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)アセトン(化合物番号15aa)、
(2R)−2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号16aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニル−2−ピリジン−3−イルアセトアミド(化合物番号17aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号18aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニル−2−ピリジン−3−イルアセトアミド(化合物番号19aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号20aa)、
2−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号21aa)、
2−シクロペンチル−2−(4−フルオロペンチル)−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]アセトアミド(化合物番号22aa)、
2−シクロブチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号23aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミド(化合物番号24aa)、
3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−(4−メチルフェニル)プロパンアミド(化合物番号25aa)、
N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミド(化合物番号26aa)、
2−シクロペンチル−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号27aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−(4−メチルフェニル)アセトアミド(化合物番号28aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−(4−メチルペンチル)アセトアミド(化合物番号29aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−2−(4−メチルフェニル)−2−フェニルアセトアミド(化合物番号30aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号31aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号32aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号33aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号34aa)、
(2R)−2−(3、3−ジフルオロシクロペンチル)−2−ヒドロキシ−N−[3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号35aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−メチル−N−[3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号36aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−メチル−N−[3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号37aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)エチル]−N−メチル−2−フェニルアセトアミド(化合物番号38aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]−2−フェニルアセトアミド(化合物番号39aa)、
N−[2−(1−ベンシル−1H−イミダゾール−4−イル)エチル]−2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−(4−メチルフェニル)アセトアミド(化合物番号40aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール)エチル]−2−(4−メチルフェニル)アセトアミド(化合物番号41aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]−2−(4−メチルフェニル)アセトアミド(化合物番号42aa)、
2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾ−ル−4−イル)エチル]−2、2−ジフェニルアセトアミド(化合物番号43aa)、
N−[2−(1−ベンジル−1H−イミダゾール−4−イル)エチル]−2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−2−(4−メチルフェニル)アセトアミド(化合物番号44aa)、
N−[2−(1−ベンジル−1H−イミダゾール−4−イル)エチル]−2−ヒドロキシ−2、2−ジフェニルアセトアミド(化合物番号45aa)、
シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 1H−イミダゾール−1−イルメチル(化合物番号46aa)、
シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 1H−イミダゾール−1−イルメチル(化合物番号47aa)、
(2R)−シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 1H−イミダゾール−1−イルメチル(化合物番号48aa)、
シクロペンチル(ヒドロキシ)(4−メトキシフェニル)アセテート 1H−イミダゾール−1−イルメチル(化合物番号49aa)、
1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(1H−イミダゾール−1−イル)−1−
フェニルアセトン(化合物番号50aa)、
1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−1−フェニルアセトン(化合物番号51aa)、
1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)−1−(4−メトキシフェニル)アセトン(化合物番号52aa)、
1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)−1−フェニルアセトン(化合物番号53aa)、
1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(2−メチル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル)−1−フェニルアセトン(化合物番号54aa)、
1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)−3−(2−メチル−4、5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル)アセトン(化合物番号55aa)、
1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(1H−イミダゾール−1−イル)−1−(4−メトキシフェニル)アセトン(化合物番号56aa)、
2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−N−メチル−2−フェニルアセトアミド(化合物番号57aa)、
2−シクロペンチル−2−ヒドロキシ−N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル]−N−メチル−2−フェニルアセトアミド(化合物番号58aa)、
シクロペンチル(フェニル)アセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号59aa)、
シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号60aa)、
シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(化合物番号61aa)、
(2R)−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル](ヒドロキシ)フェニルアセテート3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(化合物番号62aa)、
2R−2−(1S又は1R)(3、3−ジフルオロシクロヘキシル)(ヒドロキシ)フェニルアセテート 3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(化合物番号63aa)、
シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号64aa)、
シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号65aa)、
(2R)−[1S]−3、3−ジフルオロシクロペンチル2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号66aa) 、
シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号67aa)、
シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号68aa)、
(2R)−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル](ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号69aa)、
シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号70aa)、
シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号71aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−(2−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2−イソプロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号72aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−イソプロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号73aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−イソプロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号74aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−イソプロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号75aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号76aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、−3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号77aa)、
ブロマイド 3−(4−フルオロベンジル−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、−3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号78aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−(2−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号79aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−(2−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号80aa)、
ヨウ化 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−イソプロピル−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号81aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−(4−フルオロベンジル)−2−イソプロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号82aa)、
ヨウ化 1−(2−{[2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2−イソプロピル−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号83aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号84aa)、
1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号85aa)、
ヨウ化 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2,3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号86aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号87aa)、
ヨウ化 1−({[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2−イソプロピル−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号88aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]アミノ}エチル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号89aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]アミノ}エチル)−2−イソプロピル−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号90aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号91aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2−イソプロピル−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号92aa)、
ヨウ化 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−イソプロピル−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号93aa)、
ヨウ化 1−(3−{[(2R)−2−(3,3−ジフルオロシクロペンチル)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル]アミノ}プロピル)−2,3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号94aa)、
ヨウ化 1−(3−{[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]アミノ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号95aa)、
ヨウ化 1−(3−{[シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]アミノ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号96aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル](メチル)アミノ}エチル)−3−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号97aa)、
ヨウ化 1−(3−{[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル](メチル)アミノ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾル−3−イウム(化合物番号98aa)、
ヨウ化 1−(3−{[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号99aa)、
ヨウ化 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号100aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号101aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号102aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号103aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号104aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号105aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S又は1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号106aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[3−({(2R)−2[(1R又は1S)−3、3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号107aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[3−({(2R)−2[(1R又は1S)−3、3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号108aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル](メチル)アミノ}エチル)−2,3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号109aa)、
3−(2−メチル−1イミダゾール−1−イル)プロピル(2R)−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル](ヒドロキシ)フェニルアセテート(化合物番号110aa)、
ヨウ化 1−(2−{[シクロヘキシル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2,3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号111aa)、
(2R)−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル](ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号112aa)、
(2R)−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル](ヒドロキシ)フェニルアセテート 2−(2−イソプロピル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号113aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号114aa)、
ヨウ化 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2,3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号115aa)、
ブロマイド 1−(2−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}エチル)−2−メチル−3−(4−メチルベンジル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号116aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−(4−メチルベンジル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号117aa)、
ヨウ化 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオルしクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号118aa)、
ヨウ化 1、1−(3−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号119aa)、
ブロマイド 1−(3−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}プロピル)−2−メチル−3−(4−メチルベンジル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号120aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−(3−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号121aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号122aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−(4−メチルベンジル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号123aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号124aa)、
ブロマイド 3−[2−(1,3−ベンゾジオキソ−5−イル)エチル]−1−(3−[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ)プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号125aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号126aa)、
ブロマイド 1−(3−{[シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}プロピル)−3−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号127aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号128aa)、
ブロマイド 3−(4−フルオロベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号129aa)、
クロリド 3−ベンジル−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号130aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号131aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]}オキシ)エチル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号132aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]}オキシ)プロピル]−3−イソプロピル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号133aa)、
ヨウ化 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]}オキシ)プロピル]−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号134aa)、
ブロマイド 3−(シクロプロピルメチル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号135aa)、
ブロマイド 3−(シクロヘキシルメチル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号136aa)、
クロリド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号137aa)、
クロリド 3−(4−クロロベンジル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号138aa)、
ブロマイド 3−(3−ブロモベンジル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号139aa)、
クロリド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号140aa)、
クロリド 3−ベンジル−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号141aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−(2−フェニルエチル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号142aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号143aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号144aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−{3−[2−シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセトキシ]プロピル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号145aa)、
ブロマイド (3−{3−[2−シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]オキシ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号146aa)、
ブロマイド 1−[4−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)ブチル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号147aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[4−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)ブチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号148aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号149aa)、
クロリド 3−ベンジル−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号150aa)、
ブロマイド 1−[4−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)ブチル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号151aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−[4−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)ブチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号152aa)、
ブロマイド 3−(4−tert−ブチルベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号153aa)、
ブロマイド 3−(ビフェニル−4−イルメチル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号154aa)、
ブロマイド 3−(2,5−ジフルオロベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号155aa)、
ブロマイド 3−(2,4−ジフルオロベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号156aa)、
ブロマイド 3−(3,5−ジフルオロベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号157aa)、
ブロマイド 3−(3,4−ジフルオロベンジル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号158aa)、
ブロマイド 1−{3−[2−シクロペンチル(ヒドロキシ)フェニルアセチル]プロピル}−2−メチル−3−(ピリジン−4−イルメチル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号159aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−(1−エチルプロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号160aa)、
ブロマイド 3−(1,3−ベンゾジオキソ−5−イルメチル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号161aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−プロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号162aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−イソブチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号163aa)、
ブロマイド 3−ブチル−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号164aa)、
ブロマイド 1−{2−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]エチル}−2−メチル−3−(2−フェニルエチル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号165aa)、
ブロマイド 3−(シクロプロピルメチル)−1−{2−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]エチル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号166aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−{2−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]エチル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号167aa)、
ブロマイド 1−{2−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]エチル}−2、3−ジメチル−1H−イミダソール−3−イウム(化合物番号168aa)、
ブロマイド 3−(シクロプロピルメチル)−1−(2−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}エチル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号169aa)、
ブロマイド 1−(2−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}エチル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号170aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−(2−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}エチル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号171aa)、
ブロマイド 1−{2−[2、2−ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセトキシ]エチル}−2,3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号172aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−{2−[2、2−ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセトキシ]エチル}−2−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号173aa)、
ブロマイド 1−{2−[2、2−ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセトキシ]エチル}−3−(シクロプロピルメチル)−2−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号174aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−{3−[2、2−ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセトキシ]プロピル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号175aa)、
ブロマイド 1−{3−[2、2−ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセトキシ]プロピル}−3−(シクロプロピルメチル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号176aa)、
ブロマイド 1−{3−[2、2−ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセトキシ]プロピル}−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾー−3−イウム(化合物番号177aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−(3−フェノキシプロピル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号178aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−(3−フェノキシプロピル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号179aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−プロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号180aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−イソプロピル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号181aa)、
ブロマイド 3−(シクロプロピルメチル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号182aa)、
ブロマイド 3−(シクロヘキシルメチル)−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号183aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−(2−フェニルエチル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号184aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号185aa)、
ブロマイド 1−{3−[2,2−ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセトキシ]プロピル}−2,3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号186aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−(3−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号187aa),
ブロマイド 3−ベンジル−1−(3−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号188aa),
ブロマイド 3−(シクロプロピルメチル)−1−(3−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号189aa),
ブロマイド 3−エチル−1−(3−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号190aa),
ブロマイド 1−(3−{2−ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセトキシ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号191aa),
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−{3−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]プロピル}−2−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号192aa),
ブロマイド 3−ベンジル−1−{3−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]プロピル}−2−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号193aa),
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−{3−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]プロピル}−2−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号194aa),
ブロマイド 3−エチル−1−{3−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]プロピル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号195aa)、
1−{3−[2−ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセトキシ]プロピル}−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号196aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−(3−フェノキシプロピル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号197aa)、
ブロマイド 3−(シクロプロピルメチル)−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号198aa)、
ブロマイド 3−ブチル−1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号199aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−プロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号200aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号201aa),
ブロマイド 3−ベンジル−1−{2−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]エチル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号202aa)、
ブロマイド 3−(シクロプロピルメチル)−1−{2−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]エチル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号203aa)、
ブロマイド 3−エチル−1−{2−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]エチル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号204aa)、
ブロマイド 1−{2−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]エチル}−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号205aa)、
ブロマイド 1−{3−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]プロピル}−2−メチル−3−(2−フェニルエチル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号206aa)、
ブロマイド 1−{3−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]プロピル}−2−メチル−3−(3−フェノキシプロピル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号207aa)、
ブロマイド 3−ブチル−1−{3−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]プロピル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号208aa)、
ブロマイド 3−エチル−1−{3−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]プロピル}−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号209aa)、
ブロマイド 1−{3−[2−ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセトキシ]プロピル}−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号210aa)、
ブロマイド 1−(3−{[(2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニル−2−{(1S)−3−[(フェニルスルホニル)アミノ]シクロペンチル}アセチル]オキシ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号211aa)、
ブロマイド 3−ベンジル−1−(3−{[(2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニル−2−{(1S)−3−[(フェニルスルホニル)アミノ]シクロペンチル}アセチル]オキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号212aa)、
ブロマイド 3−(4−ブロモベンジル)−1−(3−{[(2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニル−2−{(1S)−3−[(フェニルスルホニル)アミノ]シクロペンチル}アセチル]オキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号213aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号214aa),
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−プロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号215aa),
ブロマイド 3−ブチル−1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号216aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−ペンチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号217aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号218aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−プロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号219aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−(1−エチルプロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号220aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−イソプロピル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号221aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−ペンチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号222aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−イソブチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号223aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−(1−エチルプロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号224aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−イソプロピル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号225aa)、
ブロマイド 3−ブチル−1−[3−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号226aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−(1−エチルプロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号227aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−ペンチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号228aa)、
ブロマイド 3−ブチル−1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号229aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−プロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号230aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号231aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号232aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−(1−エチルプロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号233aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−イソプロピル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号234aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−ペンチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号235aa)、
ブロマイド 3−ブチル−1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号236aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−2−メチル−3−プロピル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号237aa)、
ブロマイド 1−[2−({(2R)−2−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)エチル]−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号238aa)、
2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(2R)−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロヘキシル](ヒドロキシ)フェニルアセテート(化合物番号239aa)、
2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(2R)−[(1R)−3、3−ジフルオロシクロヘキシル](ヒドロキシ)フェニルアセテート(化合物番号240aa)、
シクロヘプチル(ヒドロキシ)フェニルアセテート 3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(化合物番号241aa)、
2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(2R)−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル](ヒドロキシ)フェニルアセテート(化合物番号242aa)、
4−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)ブチル(2R)−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロペンチル](ヒドロキシ)フェニルアセテート(化合物番号243aa)、
4−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)ブチル(2R)−[(1S)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル](ヒドロキシ)フェニルアセテート(化合物番号244aa)、
ヒドロキシ(フェニル)−2−チエニルアセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号245aa)、
ヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号246aa)、
ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号247aa)、
3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピルビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)アセテート(化合物番号248aa)、
3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピルヒドロキシ[ビス(3−メチルフェニル)]アセテート(化合物番号249aa)、
ヒドロキシ(フェニル)2−チエニルアセテート 3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(化合物番号250aa)、
ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセテート 2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)エチル(化合物番号251aa)、
ヒドロキシ(ジ−2−チエニル)アセテート 3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(化合物番号252aa)、
3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(2R)−ヒドロキシ(フェニル){(1S)−3−[(フェニルスルホニル)アミノ]シクロペンチル}アセテート(化合物番号253aa)、
3−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)プロピル(2R)−[(1S)−3、3−ジフルオロシクロヘキシル](ヒドロキシ)フェニルアセテート(化合物番号254aa)、
ブロマイド 3−ブチル−1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号255aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−ペンチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号256aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−3−(1−エチルプロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号257aa)、
ブロマイド 1−[3−({(2R)−2−[(1R)−3,3−ジフルオロシクロヘキシル]−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル}オキシ)プロピル]−2−メチル−3−(2−メチルプロピル)−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号258aa)、
ブロマイド 1−(3−{[(3,3−ジフルオロシクロペンチル)(ヒドロキシ)チオフェン−2−イルアセチル]オキシ}プロピル)−3−エチル−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号259aa)、
ブロマイド 1−(3−{[(3,3−ジフルオロシクロペンチル)(ヒドロキシ)チオフェン−2−イルアセチル]オキシ}プロピル)−2、3−ジメチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号260aa)、及び
ブロマイド 3−ベンジル−1−(3−{[(3,3−ジフルオロシクロペンチル)(ヒドロキシ)チオフェン−2−イルアセチル]オキシ}プロピル)−2−メチル−1H−イミダゾール−3−イウム(化合物番号261aa)、
から選択される請求項1記載の医薬組成物。
【請求項5】
1以上のβ2−アゴニストが、アルブテロール、サルブタモール、ビルトルテロール、ピルブテロール、レボサルブタモール、ツロブテロール、テルブタリン、バンブテロール、メタプロテレノール、フェノテロール、サルメテロール、カルモテロール、アルフォルモテロール、フォルモテロール、またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物から選択される請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項6】
1以上のコルチコステロイドがアルクロメタゾン、アムシノニド、アメロメタゾン、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、クロベタゾール、クロチカゾン、シクロメタゾン、デフラザコルト、デプロドン、デクスブデソニド、ジフロラゾン、ジフルプレドナート、フルチカゾン、フルニソリド、ハロメタゾン、ハロプレドン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、モメタゾン、プレドニカルベート、プレドニゾロン、リメキソロン、チクソコルトール、トリアムシノロン、ウロベタゾール、またはその医薬上許容される塩または溶媒和物から選択される請求項1記載の医薬組成物。
【請求項7】
1以上のPDE−IV阻害剤および1以上のムスカリン性受容体アンタゴニスト(MRA)が1:10ないし10:1の比率で存在する請求項1記載の医薬組成物。
【請求項8】
1以上のPDE−IV阻害剤および1以上のβ2−アゴニストが1:10ないし10:1の比率で存在する請求項1記載の医薬組成物。
【請求項9】
1以上のPDE−IV阻害剤および1以上のp38 MAPキナーゼ阻害剤が1:10ないし10:1の比率で存在する請求項1記載の医薬組成物。
【請求項10】
1以上のPDE−IV阻害剤および1以上のコルチコステロイドが1:10ないし10:1の比率で存在する請求項1記載の医薬組成物。
【請求項11】
請求項1または7の1以上の医薬組成物を投与することを含む、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法。
【請求項12】
該自己免疫疾患、炎症またはアレルギー性疾患または障害が、呼吸器系障害、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺病、百日咳、好酸球性肉芽腫、乾癬、および他の良性または悪性増殖性皮膚病、湿疹、炎症性腸病、内毒素性ショック、アナフィラキシーショック、ウマにおける蹄葉炎症、敗血性ショック、潰瘍性結腸炎、クローン病、心筋および脳の再還流障害、炎症性関節炎、歯周炎、慢性糸球体腎炎、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、成人呼吸窮迫症候群、幼児呼吸窮迫症候群、移植体拒絶、鼻炎、掻痒、尿崩症、眼病炎、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、動脈再狭窄、オルセロ硬化症、アテローム性硬化症、神経原性炎症、疼痛、咳、慢性関節リュウマチ、骨粗鬆症、変形性関節症、炎症、強直性脊椎炎、移植体拒絶、移植片対宿主拒絶反応、胃酸の過剰分泌、細菌、真菌誘導敗血症、ウイルス誘導敗血症、真菌誘導敗血症ショック、ウイルス誘導敗血症ショック、炎症媒介慢性組織変性、サイトカイン媒介慢性組織変性、変形性関節炎、癌、悪液質、筋肉消耗、鬱病記憶損傷、腫瘍成長、正常組織の癌侵入、橋本甲状腺炎(低活動性甲状腺)、グラベ病(過剰活動性甲状腺)、狼瘡および後天性免疫不全症候群から選択される請求項11記載の方法。

【公開番号】特開2009−263234(P2009−263234A)
【公開日】平成21年11月12日(2009.11.12)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2008−110689(P2008−110689)
【出願日】平成20年4月21日(2008.4.21)
【出願人】(597084113)ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド (32)
【Fターム(参考)】