【課題】光学活性４，４−二置換オキサゾリジン誘導体製造のための中間体を提供。
【解決手段】式（ＩＶ’’）を有する化合物から、式（ＩＶ’）を有する化合物を製造する方法。


［上記式中、Ｒ^５は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等示し、Ｘは、窒素原子等示し、Ｙは、水素原子等を示す。］

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＶ’’）を有する化合物
【化１】


［上記式中、
Ｒ^５は、置換基群αから選択される基で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基又は置換基群αから選択される基で置換されていてもよい５−１０員芳香族環基を示すか、
或いは二つのＲ^５基は、二つのＲ^５基に結合している窒素原子と一緒になって、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい４−８員含窒素複素環基を示し、
Ｘは、ビニレン基、硫黄原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基で置換された窒素原子、シリル基で置換された窒素原子、アシル基で置換された窒素原子又は酸素原子を示し、
Ｙは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ基又はＣ_２−Ｃ_８アルカノイル基を示し、
置換基群αは、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_８アルキルチオ基及びアシル基を示す。］又はその塩と、
一般式（Ａ）を有する化合物
【化２】


［上記式中、
Ｒ^６は、置換基群αから選択される基で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、置換基群αから選択される基で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい５−１０員芳香族環基基又は置換基群αから選択される基で置換されていてもよい５−１０員芳香族環オキシ基を示し、
置換基群αは、上記と同意義を示す。］とを、
一般式（Ｂ）を有する化合物：
Ｒ^７−Ｖ （Ｂ）
［式中、
Ｒ^７は、アシル基を示し、
Ｖは、ハロゲン原子又は一般式−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^Ｃで表される基であり、
Ｒ^Ｃは、メトキシ基、１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基又はハロゲン原子及びメチル基からなる群から選択される１乃至３個の基で置換されていてもよいフェニル基を示す。］の存在下に溶媒中反応させることを特徴とする、
一般式（ＩＶ’）を有する化合物
【化３】


［上記式中、Ｒ^６、Ｖ、Ｘ及びＹは、上記と同意義を示す。］の製造方法。
【請求項２】
Ｘが、メチル基で置換された窒素原子である請求項１に記載の製造方法。
【請求項３】
Ｙが、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基である請求項１又は請求項２に記載の製造方法。
【請求項４】
Ｒ^５が、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、又は二つのＲ^５基が、二つのＲ^５基に結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン若しくはピペリジンである請求項１乃至請求項３から選択されるいずれか１項に記載された製造方法。
【請求項５】
Ｒ^６が、フェニル基である請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項に記載された製造方法。
【請求項６】
Ｒ^７が、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−カルボニル基である請求項１乃至請求項５から選択されるいずれか１項に記載された製造方法。

【公開番号】特開２０１２−１８８４２５（Ｐ２０１２−１８８４２５Ａ）
【公開日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−８９９３２（Ｐ２０１２−８９９３２）
【出願日】平成２４年４月１１日（２０１２．４．１１）
【分割の表示】特願２００５−３１０８６９（Ｐ２００５−３１０８６９）の分割
【原出願日】平成１７年１０月２６日（２００５．１０．２６）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】