【課題】従来技術の課題を克服する新規ＰＮＡシントンの合成方法の提供。
【解決手段】(a)〜(e)の段階からなるカーバメート保護された核酸塩基側鎖部分の合成方法：(a) 環外アミノ基と複素環Ｎ−原子とを有する部分的に保護された核酸塩基化合物を合成し(b) この部分的に保護された核酸塩基化合物の環外アミノ基を電子親和性を有するカルボニル均等物と反応させてN-置換中間化合物を合成し(c) この中間化合物をアルコールと反応させてカーバメート保護アミノ基を有する完全に保護された核酸塩基化合物を合成し(d) この完全保護された核酸塩基化合物を金属アルコキシドまたは金属水酸化物と反応させてカーバメート保護された核酸塩基側鎖部分の金属塩を合成しこの金属塩は主鎖カルボン酸基を有し(e) この主鎖カルボン酸基または複素環N-原子のプロトン付加に適した条件で酸を用いて、カーバメート保護された核酸塩基側鎖部分を得る。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
【数１−２】

【背景技術】
【０００２】
【数１−３】

【０００３】
【数２】

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【数３】

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【数９】

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【数１０】

【００１２】
【数１１】

【００１３】
【数１２】

【００１４】
【数１３−１】

【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
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【数１１４】

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【数１１５】

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【数１１９】

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【数１２０】

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【数１２１】

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【数１２２】

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【数１２４】

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【数１２５】

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【発明を実施するための最良の形態】
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【０１３０】
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【０１３１】
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【０１３２】
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【０１４８】
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【０１４９】
【数１１１】

【０１５０】
【数１１２】

【０１５１】
【数１１３】

【図面の簡単な説明】
【０１５２】
【図１】図１は本発明のグアニンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図２】図２は本発明の好ましいグアニンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図３】図３は本発明の好ましいアデニンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図４】図４は本発明の好ましいシトシンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図５】図５は本発明で有用な天然または非天然の核酸塩基の構造を示したチャート。
【図６】図６はＰＮＡオリゴマー配列Fmoc-CAGGAGTCGCAT-gly-NH₂のＨＰＬＣトレース。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
本願明細書等に記載されるような、核酸の保護解除方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【公開番号】特開２００８−６９１８１（Ｐ２００８−６９１８１Ａ）
【公開日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−３１５２８０（Ｐ２００７−３１５２８０）
【出願日】平成１９年１２月５日（２００７．１２．５）
【分割の表示】特願平９−５０１５３４の分割
【原出願日】平成８年６月６日（１９９６．６．６）
【出願人】（５９５１６５５９７）パーセプティブ　バイオシステムズ，インコーポレイテッド (5)
【氏名又は名称原語表記】ＰｅｒＳｅｐｔｉｖｅ　Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ，Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】５００　Ｏｌｄ　Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ　Ｐａｔｈ，Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ，Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ　０１７０１，Ｕｎｉｔｅｄ　Ｓｔａｔｅｓ　ｏｆ　Ａｍｅｒｉｃａ