【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ誘発シグナル伝達を増大させる化合物、即ち、ウイルス又は細菌によるインターフェロン産生阻害を妨げるか、又はＴＬＲアゴニストを使用して先天免疫系を調整する機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＴＬＲアゴニスト結合体（化合物）及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫調整剤の広域スペクトル、長期作用型及び無毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つ標的細胞のエンドソーム内の受容体にファーマコフォア（ｐｈａｒｍａｃｏｐｈｏｒｅ）を向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを助ける。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストおよびその多形体の調製方法の提供。
【解決手段】本発明の開示は、Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 （もっと読む）

【課題】非常に有力なA₃アデノシン受容体作用薬としての、N-メタノカルバアデニンヌクレオシドの提供。
【解決手段】下式のヌクレオシド化合物


(式中、R₁-R₆はアルキル基等を示す。)。該ヌクレオシドは、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｓアデノシル−Ｌ−ホモシステイン（ＳＡＨ）加水分解酵素を可逆的に阻害するための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、抗出血性ウイルス感染薬、免疫抑制剤、ホモシステイン低下薬、または抗新生物薬と併用され得る。本発明の組成物および方法は、出血性ウイルス感染、自己免疫疾患、自家移植片拒絶、新生物、高ホモシステイン不全症（ｈｙｐｅｒｈｏｍｏｃｙｓｔｅｉｎｅｕｒｉａ）、循環器病、脳卒中、アルツハイマー病、または糖尿病の予防および処置に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性を有する新規２−アミノプリン類および使用方法の提供。
【解決手段】下記式（１）および（２）を有するウイルスに対し活性である化合物。


（式中、Ｂは６位でＮＨＲ_１、ＯＲ_２もしくはＳＲ_３で置換されなくても若しくはされていてもよい２−アミノプリン−９−イルであり；Ｒ_１は、ヒドロキシ、ハロ、アミノによっては置換されてよいアルキル、アルケニルおよびＣ_４−１８シクロアルキル等；Ｒ_２は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいＣ_２−１８アルキル、アルケニル、およびシクロアルキル等；ならびにＲ_３は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいアルキル、アルケニル、シクロアルキル等を示す） （もっと読む）

本発明は近視の抑制方法に係り、該方法は眼内のｃＡＭＰ作用を低減することによって近視の形成を抑制する。該方法は近視の遅発、抑制に対しては良好な効果を有する。本発明はさらにアデニル酸シクラーゼ抑制剤を近視の抑制の薬物として応用し、近視を抑制する良好な効果を効いた。 （もっと読む）

【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶ感染の防止または処置用の薬剤の提供
【解決手段】下記式に代表される化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体であるプリン誘導体
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