殺真菌剤としてのビス(ジフルオロメチル)ピラゾール
式(I):
[式中、記号R1、XおよびGは、各々、明細書で定義した通りである。]のビス(ジフルオロメチル)ピラゾール誘導体、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド、および植物病原性有害真菌を防除するためのその使用、および式(I)の化合物を調製する方法。
[式中、記号R1、XおよびGは、各々、明細書で定義した通りである。]のビス(ジフルオロメチル)ピラゾール誘導体、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド、および植物病原性有害真菌を防除するためのその使用、および式(I)の化合物を調製する方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
の化合物であって、式中、記号は各々以下:
Xは酸素または硫黄であり、
Gは
【化2】
であり、
R1は水素またはハロゲンであり、
R2はC1−C6−アルキルまたはC1−C6−ハロアルキルであり、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよいC3−C8−シクロアルキルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよいC5−C8−シクロアルケニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、SH、ニトロ、C(=O)H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C4−C10−ハロシクロアルキルアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C3−C8−シクロアルケニル、C3−C8−ハロシクロアルケニル、C2−C6−アルコキシアルキル、C4−C10−シクロアルコキシアルキル、C3−C8−アルコキシアルコキシアルキル、C2−C6−アルキルチオアルキル、C2−C6−アルキルスルフィニルアルキル、C2−C6−アルキルスルホニルアルキル、C2−C6−アルキルアミノアルキル、C3−C8−ジアルキルアミノアルキル、C2−C6−ハロアルキルアミノアルキル、C4−C10−シクロアルキルアミノアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C4−C8−シクロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C4−C8−シクロアルコキシカルボニル、C5−C10−シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C4−C8−シクロアルキルアミノカルボニル、C2−C6−ハロアルコキシアルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C4−C10−シクロアルキルアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−ハロアルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−ハロアルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−ハロアルキルカルボニルオキシ、C4−C8−シクロアルキルカルボニルオキシ、C3−C6−アルキルカルボニルアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C3−C6−シクロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、C3−C8−シクロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリル、C1−C6−アルキルスルホニルアミノ、C1−C6−ハロアルキルスルホニルアミノまたは−LQ
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよい、飽和した、または部分的に、または完全に不飽和のナフチルまたはインデニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ニトロ、ハロゲン、C1−C6−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−ハロアルキニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシル、SH、オキソ、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C6−アルキルチオまたはC1−C6−ハロアルキルチオ
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C2−C4−アルコキシアルキル、C2−C4−アルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C1−C4−ヒドロキシアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−アルキルカルボニルチオ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオ、C1−C4−アルキルスルフィニル、C1−C4−ハロアルキルスルフィニル、C1−C4−アルキルスルホニル、C1−C4−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたは−LQ、
窒素上の置換基:C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C1−C4−アルキルスルホニル、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、ベンジルまたはフェニル
から選択され、
または
R2およびR3は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、N、OおよびSから選択される3個までのさらなるヘテロ原子を含有してもよい5から12員の置換されていないまたは置換されている、部分的に飽和または不飽和の単環または二環系を形成し、ここに、いずれの2つの酸素原子も隣接しておらず、およびここに、いずれの可能な置換基も、独立して、ハロゲン、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、オキソ、ヒドロキシル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
R3は水素、シアノ、C1−C3−アルキルまたはC1−C3−ハロアルキルであり、
RTzはハロゲンまたは水素であり、
Lは直接結合、−CH2−、−(C=O)−、硫黄または酸素であり、
Qは2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C2−C6−アルコキシアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたはフェニル
から選択され、
または
Qは2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C2−C4−アルコキシアルキル、C2−C4−アルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−アルキルカルボニルチオ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオ、C1−C4−アルキルスルフィニル、C1−C4−ハロアルキルスルフィニル、C1−C4−アルキルスルホニル、C1−C4−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたはフェニル、
窒素上の置換基:C1−C4−アルキル、C2−C4−アルケニル、C2−C4−アルキニル、C1−C4−ハロアルキル、C2−C4−ハロアルケニル、C2−C4−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C1−C4−アルキルスルホニル、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMeまたはフェニル
から選択される
のように定義される化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項2】
請求項1に記載の式(I)の化合物であって、
式中、記号は各々以下:
Xが酸素であり、
R1が水素またはフッ素であり、
GがG1、G3およびG4であり、
R2が、2個までの置換基を含有してもよいC3−C8−シクロアルキルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
R2が、また、2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、SH、ニトロ、C(=O)H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C4−C10−ハロシクロアルキルアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C3−C8−シクロアルケニル、C3−C8−ハロシクロアルケニル、C2−C6−アルコキシアルキル、C4−C10−シクロアルコキシアルキル、C3−C8−アルコキシアルコキシアルキル、C2−C6−アルキルチオアルキル、C2−C6−アルキルスルフィニルアルキル、C2−C6−アルキルスルホニルアルキル、C2−C6−アルキルアミノアルキル、C3−C8−ジアルキルアミノアルキル、C2−C6−ハロアルキルアミノアルキル、C4−C10−シクロアルキルアミノアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C4−C8−シクロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C4−C8−シクロアルコキシカルボニル、C5−C10−シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C4−C8−シクロアルキルアミノカルボニル、C2−C6−ハロアルコキシアルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C4−C10−シクロアルキルアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−ハロアルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−ハロアルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−ハロアルキルカルボニルオキシ、C4−C8−シクロアルキルカルボニルオキシ、C3−C6−アルキルカルボニルアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C3−C6−シクロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、C3−C8−シクロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリル、C1−C6−アルキルスルホニルアミノ、C1−C6−ハロアルキルスルホニルアミノまたは−LQ
から選択され、
R2が、また、2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C2−C4−アルコキシアルキル、C2−C4−アルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C1−C4−ヒドロキシアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−アルキルカルボニルチオ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオ、C1−C4−アルキルスルフィニル、C1−C4−ハロアルキルスルフィニル、C1−C4−アルキルスルホニル、C1−C4−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたは−LQ、
窒素上の置換基:C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C1−C4−アルキルスルホニル、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、ベンジルまたはフェニル
から選択され、
R3が、水素、シアノまたはC1−C3−アルキルであり、
Lが、直接結合または酸素であり、
Qが、2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、SH、C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C3−C6−シクロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
Qが、また、2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、SH、C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C3−C6−シクロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
窒素上の置換基:C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C6−シクロアルキルまたはフェニル
から選択される
のように定義される化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項3】
記号が、各々、以下:
GはG3および/またはG4であり、特別にはG3である
のように定義される、請求項1または2に記載の式(I)の化合物、およびその農薬的活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項4】
記号が、各々、以下:
R2は、2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C2−C6−アルコキシアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、フェニル
から選択される
のように定義される、請求項1から3のいずれかに記載の式(I)の化合物、およびその農薬的活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項5】
R2がフェニル、2−フルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2−アセチルフェニル、3−アセチルフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2−ニトロフェニル、2−[(2−メトキシエトキシ)メチル]フェニル、2−[(エチルスルファニル)メチル]フェニル、2−[(シクロプロピルメトキシ)カルボニル]フェニル、2−(アリルオキシ)フェニル、3−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−(ブトキシメチル)フェニル、2−フルオロ−6−ホルミルフェニル、2−[(2−メチルプロパ−2−エン−1−イル)オキシ]フェニル、2−(2−メトキシエトキシ)フェニル、2−[(3−メチルブタ−2−エン−1−イル)オキシ]フェニル、3−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、3−ホルミルフェニル、2−(シクロヘキシルメトキシ)フェニル、2−(ペンタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−ホルミルフェニル、2−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル、2−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)−6−フルオロフェニル、2−フルオロ−6−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]フェニル、2−[(シクロプロピルカルボニル)オキシ]フェニル、3−(ペンタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−[(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)オキシ]フェニル、2−[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル、2−エチニルフェニル、2−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、4−[(メチルスルホニル)アミノ]−フェニル、2−アミノフェニル、3−ヒドロキシフェニル、2−(メトキシカルボニル)フェニル、2−(クロロメチル)フェニル、4−(ペンタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、4−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−クロロ−6−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−クロロ−6−(2−メトキシエトキシ)フェニル、2−(アリルオキシ)−6−クロロフェニル、2−[(2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル]フェニル、2−[(エチルスルホニル)メチル]フェニルまたは2−(ヒドロキシメチル)フェニルである
請求項4に記載の式(I)の化合物、およびその農薬的活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項6】
R3が水素である、
請求項1から5のいずれかに記載の式(I)の化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項7】
RTzが水素である、
請求項1から6のいずれかに記載の式(I)の化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項8】
請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物が植物病原性有害真菌および/またはその生息地に適用されることを特徴とする、植物病原性有害真菌を防除する方法。
【請求項9】
増量剤および/または界面活性剤に加えて、少なくとも1つの請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物の含有量によって特徴付けられる、植物病原性有害真菌を防除するための組成物。
【請求項10】
植物病原性有害真菌を防除するための、請求項1から7のいずれかに記載の式(I)のビス(ジフルオロメチル)ピラゾール誘導体の使用。
【請求項11】
請求項1から7のいずれかに記載の式(I)のビス(ジフルオロメチル)ピラゾール誘導体が増量剤および/または界面活性剤と混合されることを特徴とする、植物病原性有害真菌を防除するための組成物を生産する方法。
【請求項12】
トランスジェニック植物を処理するための請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項13】
請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物を調製する方法であって、以下のステップ(E)から(J):
ステップ(E):以下の反応スキーム(スキーム5):
【化3】
(W1はアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたは[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチルであり、
R1、R2、R3基は、各々、式(I)について請求項1から7に定義されたR1、R2、R3基について定義された通りである。)
による、塩基の存在下での、および場合により溶媒の存在下での、式(X−a)または(Ia)の化合物を得るための、一般式(VIII)の化合物の一般式(IX)の化合物との環化付加;
ステップ(F):以下の反応スキーム(スキーム6)
【化4】
(W1はアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたは[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチルであり、
R1、R2基は、各々、式(I)について請求項1から7に定義されたR1、R2基について定義された通りである。)
による、塩基の存在下での、および場合により溶媒の存在下での、式(X−b)または(Ia)の化合物を得るための、一般式(VIII)の化合物の一般式(XI)の化合物との環化付加;
ステップ(G):以下の反応スキーム(スキーム7):
【化5】
(W1aはアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジルまたはベンジルオキシカルボニルであり、R1、G基は、各々、式(I)についての請求項1から7に定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(XII)の化合物を得るための、一般式(X)の化合物の保護基の除去;
ステップ(H):以下の反応スキーム(スキーム8):
【化6】
(W2は塩素またはOHであり、
Xaは酸素であり、
R1、G基は、各々、請求項1から7において式(I)について定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(Ia)の化合物を得るための、一般式(XII)の化合物と一般式(XIII)の基質とのカップリング反応;
ステップ(I):以下の反応スキーム(スキーム9):
【化7】
(Xaは酸素であり、
Xbは硫黄であり、
R1、G基は、各々、請求項1から7において式(I)について定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(I−c)の化合物を得るための、一般式(I−a)の化合物の加硫;
ステップ(J):以下の反応スキーム(10):
【化8】
(W1はアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたは[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチルであり、
RTZはハロゲンであり、
R1、G基は請求項1から7において式(I)について定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(X−d)または(I−d)の化合物を得るための、一般式(X−a)または(I−a)の化合物のハロゲン化
の少なくとも1つを含む、方法。
【請求項1】
式(I):
【化1】
の化合物であって、式中、記号は各々以下:
Xは酸素または硫黄であり、
Gは
【化2】
であり、
R1は水素またはハロゲンであり、
R2はC1−C6−アルキルまたはC1−C6−ハロアルキルであり、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよいC3−C8−シクロアルキルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよいC5−C8−シクロアルケニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、SH、ニトロ、C(=O)H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C4−C10−ハロシクロアルキルアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C3−C8−シクロアルケニル、C3−C8−ハロシクロアルケニル、C2−C6−アルコキシアルキル、C4−C10−シクロアルコキシアルキル、C3−C8−アルコキシアルコキシアルキル、C2−C6−アルキルチオアルキル、C2−C6−アルキルスルフィニルアルキル、C2−C6−アルキルスルホニルアルキル、C2−C6−アルキルアミノアルキル、C3−C8−ジアルキルアミノアルキル、C2−C6−ハロアルキルアミノアルキル、C4−C10−シクロアルキルアミノアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C4−C8−シクロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C4−C8−シクロアルコキシカルボニル、C5−C10−シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C4−C8−シクロアルキルアミノカルボニル、C2−C6−ハロアルコキシアルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C4−C10−シクロアルキルアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−ハロアルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−ハロアルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−ハロアルキルカルボニルオキシ、C4−C8−シクロアルキルカルボニルオキシ、C3−C6−アルキルカルボニルアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C3−C6−シクロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、C3−C8−シクロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリル、C1−C6−アルキルスルホニルアミノ、C1−C6−ハロアルキルスルホニルアミノまたは−LQ
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよい、飽和した、または部分的に、または完全に不飽和のナフチルまたはインデニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ニトロ、ハロゲン、C1−C6−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−ハロアルキニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシル、SH、オキソ、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C6−アルキルチオまたはC1−C6−ハロアルキルチオ
から選択され、
または
R2は2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C2−C4−アルコキシアルキル、C2−C4−アルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C1−C4−ヒドロキシアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−アルキルカルボニルチオ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオ、C1−C4−アルキルスルフィニル、C1−C4−ハロアルキルスルフィニル、C1−C4−アルキルスルホニル、C1−C4−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたは−LQ、
窒素上の置換基:C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C1−C4−アルキルスルホニル、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、ベンジルまたはフェニル
から選択され、
または
R2およびR3は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、N、OおよびSから選択される3個までのさらなるヘテロ原子を含有してもよい5から12員の置換されていないまたは置換されている、部分的に飽和または不飽和の単環または二環系を形成し、ここに、いずれの2つの酸素原子も隣接しておらず、およびここに、いずれの可能な置換基も、独立して、ハロゲン、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、オキソ、ヒドロキシル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
R3は水素、シアノ、C1−C3−アルキルまたはC1−C3−ハロアルキルであり、
RTzはハロゲンまたは水素であり、
Lは直接結合、−CH2−、−(C=O)−、硫黄または酸素であり、
Qは2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C2−C6−アルコキシアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたはフェニル
から選択され、
または
Qは2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C2−C4−アルコキシアルキル、C2−C4−アルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−アルキルカルボニルチオ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオ、C1−C4−アルキルスルフィニル、C1−C4−ハロアルキルスルフィニル、C1−C4−アルキルスルホニル、C1−C4−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたはフェニル、
窒素上の置換基:C1−C4−アルキル、C2−C4−アルケニル、C2−C4−アルキニル、C1−C4−ハロアルキル、C2−C4−ハロアルケニル、C2−C4−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C1−C4−アルキルスルホニル、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMeまたはフェニル
から選択される
のように定義される化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項2】
請求項1に記載の式(I)の化合物であって、
式中、記号は各々以下:
Xが酸素であり、
R1が水素またはフッ素であり、
GがG1、G3およびG4であり、
R2が、2個までの置換基を含有してもよいC3−C8−シクロアルキルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
R2が、また、2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、SH、ニトロ、C(=O)H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C4−C10−ハロシクロアルキルアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C3−C8−シクロアルケニル、C3−C8−ハロシクロアルケニル、C2−C6−アルコキシアルキル、C4−C10−シクロアルコキシアルキル、C3−C8−アルコキシアルコキシアルキル、C2−C6−アルキルチオアルキル、C2−C6−アルキルスルフィニルアルキル、C2−C6−アルキルスルホニルアルキル、C2−C6−アルキルアミノアルキル、C3−C8−ジアルキルアミノアルキル、C2−C6−ハロアルキルアミノアルキル、C4−C10−シクロアルキルアミノアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C4−C8−シクロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C4−C8−シクロアルコキシカルボニル、C5−C10−シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C4−C8−シクロアルキルアミノカルボニル、C2−C6−ハロアルコキシアルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C4−C10−シクロアルキルアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−ハロアルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−ハロアルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−ハロアルキルカルボニルオキシ、C4−C8−シクロアルキルカルボニルオキシ、C3−C6−アルキルカルボニルアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C3−C6−シクロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、C3−C8−シクロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリル、C1−C6−アルキルスルホニルアミノ、C1−C6−ハロアルキルスルホニルアミノまたは−LQ
から選択され、
R2が、また、2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、SH、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C6−C14−シクロアルキルシクロアルキル、C5−C10−アルキルシクロアルキルアルキル、C2−C4−アルコキシアルキル、C2−C4−アルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C2−C6−アルキルアミノカルボニル、C3−C8−ジアルキルアミノカルボニル、C1−C4−ヒドロキシアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C2−C6−アルキルカルボニルオキシ、C2−C6−アルキルカルボニルチオ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオ、C1−C4−アルキルスルフィニル、C1−C4−ハロアルキルスルフィニル、C1−C4−アルキルスルホニル、C1−C4−ハロアルキルスルホニル、トリ(C1−C4−アルキル)シリルまたは−LQ、
窒素上の置換基:C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−ハロシクロアルキル、C4−C10−アルキルシクロアルキル、C4−C10−シクロアルキルアルキル、C1−C4−アルキルスルホニル、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、ベンジルまたはフェニル
から選択され、
R3が、水素、シアノまたはC1−C3−アルキルであり、
Lが、直接結合または酸素であり、
Qが、2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、SH、C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C3−C6−シクロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
から選択され、
Qが、また、2個までの置換基を含有してもよい5または6員のヘテロアリール基であり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
炭素上の置換基:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、SH、C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C3−C6−シクロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−ハロアルキルチオまたはフェニル
窒素上の置換基:C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C6−シクロアルキルまたはフェニル
から選択される
のように定義される化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項3】
記号が、各々、以下:
GはG3および/またはG4であり、特別にはG3である
のように定義される、請求項1または2に記載の式(I)の化合物、およびその農薬的活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項4】
記号が、各々、以下:
R2は、2個までの置換基を含有してもよいフェニルであり、ここに、該置換基は、各々、独立して、以下のリスト:
アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−ハロアルケニル、C2−C6−ハロアルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C8−ハロシクロアルキル、C2−C6−アルコキシアルキル、C2−C6−アルキルカルボニル、C2−C6−ハロアルキルカルボニル、C2−C6−アルコキシカルボニル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C8−シクロアルコキシ、C3−C8−ハロシクロアルコキシ、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C2−C6−アルコキシアルコキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−ハロアルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−ハロアルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、フェニル
から選択される
のように定義される、請求項1から3のいずれかに記載の式(I)の化合物、およびその農薬的活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項5】
R2がフェニル、2−フルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2−アセチルフェニル、3−アセチルフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2−ニトロフェニル、2−[(2−メトキシエトキシ)メチル]フェニル、2−[(エチルスルファニル)メチル]フェニル、2−[(シクロプロピルメトキシ)カルボニル]フェニル、2−(アリルオキシ)フェニル、3−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−(ブトキシメチル)フェニル、2−フルオロ−6−ホルミルフェニル、2−[(2−メチルプロパ−2−エン−1−イル)オキシ]フェニル、2−(2−メトキシエトキシ)フェニル、2−[(3−メチルブタ−2−エン−1−イル)オキシ]フェニル、3−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、3−ホルミルフェニル、2−(シクロヘキシルメトキシ)フェニル、2−(ペンタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−ホルミルフェニル、2−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル、2−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)−6−フルオロフェニル、2−フルオロ−6−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]フェニル、2−[(シクロプロピルカルボニル)オキシ]フェニル、3−(ペンタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−[(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)オキシ]フェニル、2−[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル、2−エチニルフェニル、2−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、4−[(メチルスルホニル)アミノ]−フェニル、2−アミノフェニル、3−ヒドロキシフェニル、2−(メトキシカルボニル)フェニル、2−(クロロメチル)フェニル、4−(ペンタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、4−(ブタ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−クロロ−6−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル、2−クロロ−6−(2−メトキシエトキシ)フェニル、2−(アリルオキシ)−6−クロロフェニル、2−[(2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル]フェニル、2−[(エチルスルホニル)メチル]フェニルまたは2−(ヒドロキシメチル)フェニルである
請求項4に記載の式(I)の化合物、およびその農薬的活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項6】
R3が水素である、
請求項1から5のいずれかに記載の式(I)の化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項7】
RTzが水素である、
請求項1から6のいずれかに記載の式(I)の化合物、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびN−オキサイド。
【請求項8】
請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物が植物病原性有害真菌および/またはその生息地に適用されることを特徴とする、植物病原性有害真菌を防除する方法。
【請求項9】
増量剤および/または界面活性剤に加えて、少なくとも1つの請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物の含有量によって特徴付けられる、植物病原性有害真菌を防除するための組成物。
【請求項10】
植物病原性有害真菌を防除するための、請求項1から7のいずれかに記載の式(I)のビス(ジフルオロメチル)ピラゾール誘導体の使用。
【請求項11】
請求項1から7のいずれかに記載の式(I)のビス(ジフルオロメチル)ピラゾール誘導体が増量剤および/または界面活性剤と混合されることを特徴とする、植物病原性有害真菌を防除するための組成物を生産する方法。
【請求項12】
トランスジェニック植物を処理するための請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項13】
請求項1から7のいずれかに記載の式(I)の化合物を調製する方法であって、以下のステップ(E)から(J):
ステップ(E):以下の反応スキーム(スキーム5):
【化3】
(W1はアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたは[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチルであり、
R1、R2、R3基は、各々、式(I)について請求項1から7に定義されたR1、R2、R3基について定義された通りである。)
による、塩基の存在下での、および場合により溶媒の存在下での、式(X−a)または(Ia)の化合物を得るための、一般式(VIII)の化合物の一般式(IX)の化合物との環化付加;
ステップ(F):以下の反応スキーム(スキーム6)
【化4】
(W1はアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたは[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチルであり、
R1、R2基は、各々、式(I)について請求項1から7に定義されたR1、R2基について定義された通りである。)
による、塩基の存在下での、および場合により溶媒の存在下での、式(X−b)または(Ia)の化合物を得るための、一般式(VIII)の化合物の一般式(XI)の化合物との環化付加;
ステップ(G):以下の反応スキーム(スキーム7):
【化5】
(W1aはアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジルまたはベンジルオキシカルボニルであり、R1、G基は、各々、式(I)についての請求項1から7に定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(XII)の化合物を得るための、一般式(X)の化合物の保護基の除去;
ステップ(H):以下の反応スキーム(スキーム8):
【化6】
(W2は塩素またはOHであり、
Xaは酸素であり、
R1、G基は、各々、請求項1から7において式(I)について定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(Ia)の化合物を得るための、一般式(XII)の化合物と一般式(XIII)の基質とのカップリング反応;
ステップ(I):以下の反応スキーム(スキーム9):
【化7】
(Xaは酸素であり、
Xbは硫黄であり、
R1、G基は、各々、請求項1から7において式(I)について定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(I−c)の化合物を得るための、一般式(I−a)の化合物の加硫;
ステップ(J):以下の反応スキーム(10):
【化8】
(W1はアセチル、C1−C4−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたは[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチルであり、
RTZはハロゲンであり、
R1、G基は請求項1から7において式(I)について定義されたR1、G基について定義された通りである。)
による、一般式(X−d)または(I−d)の化合物を得るための、一般式(X−a)または(I−a)の化合物のハロゲン化
の少なくとも1つを含む、方法。
【公表番号】特表2013−515028(P2013−515028A)
【公表日】平成25年5月2日(2013.5.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−545258(P2012−545258)
【出願日】平成22年12月17日(2010.12.17)
【国際出願番号】PCT/EP2010/070156
【国際公開番号】WO2011/076699
【国際公開日】平成23年6月30日(2011.6.30)
【出願人】(507203353)バイエル・クロップサイエンス・アーゲー (172)
【氏名又は名称原語表記】BAYER CROPSCIENCE AG
【Fターム(参考)】
【公表日】平成25年5月2日(2013.5.2)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年12月17日(2010.12.17)
【国際出願番号】PCT/EP2010/070156
【国際公開番号】WO2011/076699
【国際公開日】平成23年6月30日(2011.6.30)
【出願人】(507203353)バイエル・クロップサイエンス・アーゲー (172)
【氏名又は名称原語表記】BAYER CROPSCIENCE AG
【Fターム(参考)】
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