説明

発汗抑制エアロゾル組成物

非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)と10mm/sまたはそれ以上の粘度をもつマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物は優れた発汗抑制性および低い白い付着物のレベルを有する。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、ヒトの身体に外用塗布するために適当な発汗抑制エアロゾル組成物、及び、その製造方法に関する。
【背景技術】
【0002】
外用塗布に適した発汗抑制組成物は典型的には、該組成物を塗布した身体領域の発汗レベルを抑制すべく作用するクロルヒドロキシアルミニウムのような発汗抑制材料を含む。発汗抑制組成物は加圧された噴射剤駆動エアロゾルスプレーの形態で広く使用されている。
【0003】
エアロゾル型発汗抑制組成物は典型的には、発汗抑制材料を噴射剤及び懸濁化剤と共に無水担体流体中に懸濁させている。その他の微量成分が存在してもよく、組成物は加圧容器に収容されている。
【0004】
エアロゾル型発汗抑制剤を含めたすべての発汗抑制剤に付随する主要な問題は、通常は粉末形態の発汗抑制有効成分が使用者の衣服または皮膚に付着するという問題またはこのような付着が生じた場所に白い色が付くという問題である。これによって衣服や皮膚に目に見える白い色が残ったり/汚れたりして、場合によっては衣服が損害を受ける。
【0005】
白い色が付くのを防いだりまたは目に見える付着物を少なくするために様々な研究が続けられてきた。広く使用されている方法は、脂肪族炭化水素、エステル油またはシリコーン流体のようなマスキングオイルを配合物に混在させることである。
【0006】
マスキングオイルは発汗抑制有効成分の粒子の表面をコーティングすることによって機能し、光の散乱を最小にして、有効成分を裸眼に見え難くする。
【0007】
スティック組成物及びロールオン組成物の場合にはマスキング方法によって白い色が付くことを防止できることは知見されていた。活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)を有効成分として含有するエアロゾル組成物の場合、白い色が付くことを防ぐのはもっと難しい。その理由の一つは、市販のAACHが粒子全体で連続的なRI値を有していないので、マスキングオイルの屈折率(RI)とAACHのRIとのマッチングが難しいからである。より特定的には、AACH粒子は一般に、1.0のRIをもつ中空コアを含んでいるが、外側粒子のRIは1.5の領域であり、このため白い色が目に見える。
【0008】
AACHエアロゾル組成物に伴う白い色が付くという問題を防ぐ1つの方法が、米国特許第5,840,289号(Hall)に記載されており、該特許ではAACHを磨砕して中空コアをもつ粒子の数を減少させる。その結果として生ずる有効成分は適正なRIのマスキングオイルによってマスキングされる。
【0009】
本発明の発明者らはここに、非中空粒子を有している磨砕AACHを特に高粘度のマスキングオイルと共に含むAACHエアロゾル組成物によって、優れた発汗抑制性を獲得できまた白い色が付くことを顕著に抑制できることを知見した。本発明の組成物は優れた発汗抑制性を示すので、発汗抑制有効成分の使用量を減少させても、発汗抑制有効成分をより高いレベルで含有する慣用のエアロゾル発汗抑制組成物と同等の発汗抑制効果を維持し得る。
【0010】
本発明の使用によって得られる別の有益な効果は、発汗抑制有効成分がより皮膚上で強力に維持されることである。このため、皮膚に密接して着用された衣服に発汗抑制有効成分が移ることを抑制でき、これによって衣服に白い色が付くことを防止でき、また、消費者が求める発汗抑制効果も維持される。
【発明の開示】
【0011】
従って、本発明の第一の目的によれば、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)と10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物が提供される。
【0012】
本発明の第二の目的によれば、10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体中に非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)の懸濁液を含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物の製造方法が提供される。
【0013】
本発明の第三の目的によれば、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)と10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物をヒトの身体に塗布することから成る、目に見える付着を減少させ、かつ発汗を抑制する方法が提供される。
【0014】
理論によって束縛されることは望んでいないが、出願人らは、本発明の発汗抑制組成物によって得られる白色付着物の減少は、選択された発汗抑制有効成分が特定形態を有しており、また、これらの発汗抑制有効成分が特に高粘度の上記マスキングオイルによって極めて効果的にコーティングされているからであると考えている。
【0015】
本発明に使用するための適当なAACH発汗抑制有効成分の化学的性質及び調製は、英国特許GB1,568,831、GB1,597,497、GB1,597,498、欧州特許EP6,738、EP6,739、EP7,191、EP191,628、EP256,832及びEP491,395に記載されている。これらの特許の記載内容は参照によって本発明に含まれるものとする。本発明の組成物中に存在するAACHの量は1−30%、特に2−20%でよく、AACHの上限レベルは好ましくは10%以下、特に5%以下である。パーセンテージはすべて組成物の重量基準である。
【0016】
本発明に使用されたAACHは磨砕されており、非中空粒子を有している。好ましくは、高レベルの非中空AACH微粒材料が存在し、粒子中の空洞はAACHの全体積の40%未満である。空洞がAACHの全体積の20%未満、特に10%未満であるのが特に好ましい。空洞が有効成分の全体積の5%未満であるAACHが最も好ましい。非中空AACH微粒材料の量の測定は適当な鏡検法(例えば、SEM)を適当な画像解析と併用して行うとよい。
【0017】
本発明に使用されるAACHが連続RIを有しているのが好適である。AACHのRIは好ましくは1.52−1.57の範囲である。AACHの平均粒度は好ましくは20−30ミクロンである(光散乱法を使用しD[4,3]として測定)。典型的には、50−150ミクロンの平均粒度(上記のように測定)をもち中空粒子を含んでいるサンプルを磨砕することによってAACHを調製する。
【0018】
本発明に使用したマスキングオイルは、特に高粘度を有しており、10mm/sまたはそれ以上の粘度を有している。本明細書に引用した粘度の値は25℃で測定した動粘度である。適当な動粘度測定方法は、例えば、1970年7月29日のDow Corning’s Corporate Test Method CTM 0004に記載されているようにガラス毛管粘度計を使用する。
【0019】
マスキングオイルは適正な粘度をもつ適当な任意の油でよい。その例は、炭化水素油、エステル油及びシリコーン油である。適当な炭化水素油としては、水素化ポリオレフィン、特に水素化ポリデセンがあり、その例は、Exxon−Mobilから入手可能なPureSyn 1000または3000のような10mm/sまたはそれよりも大きい粘度をもつPureSyn油である。適当なシリコーン油としては、直鎖状及び架橋ポリジメチルシロキサン(PDMS)流体があり、例えば、Dow Corningから入手可能な10mm/sまたはそれよりも大きい粘度をもつDC200 PDMS流体である。
【0020】
マスキングオイルのRIは好ましくは1.40−1.57である。シリコーン油が特に好ましい。マスキングオイルの粘度は10mm/sまたはそれ以上、好ましくは10mm/sまたはそれ以上、より好ましくは30,000mm/sまたはそれ以上である。
【0021】
マスキングオイルは、0.5%または1%から30%までより特定的には10%まで特に5%までの量で使用し得る。全てのパーセンテージは全組成物の重量基準の値である。
【0022】
マスキングオイルは皮膚緩和剤及び/または潤滑剤として機能し得る。また、発汗抑制材料が皮膚に均一に分布し易いようにする。
【0023】
担体流体は、ACHを懸濁させるのに適しており、ACHを含むマスキングオイルと相溶性の任意の油である。典型的には、担体流体が組成物の1−30重量%、より特定的には2−20重量%、特に5−10重量%のレベルで存在する。
【0024】
担体流体は、皮膚緩和機能をも有している任意のマスキングオイルに加えて(上記参照)、皮膚緩和油を含んでいてもよい。適当な皮膚緩和油は、米国特許第4,822,596号及び第4,904,463号に開示されている。これらの特許の開示は参照によって本発明に含まれるものとする。好ましい皮膚緩和油は、アルキルエステル、例えば、Exxon−Mobil社のPurSyn Ester 2E7(ネオペンチルグリコールジヘキサノエート);安息香酸エステル、例えばFinetex Inc.社のFinsolv TN(商標);水素化ポリアルケン、例えばAmoco社のPanalane及びExxon−Mobil社のPureSyn PAO 2(水素化ポリデセン);PPGエーテル、例えばUnion Carbide社のFluid AP(PPG−14ブチルエーテル);イソプロピルパルミテート;フェニルシリコーン;及びイソプロピルミリステートである。
【0025】
担体流体が揮発性シリコーン流体を含むのが特に好ましい。好ましい揮発性流体は、ジメチルシクロシロキサン、例えば、Dow Corning社の流体DC244、DC245、DC344及びDC345である。このような材料とマスキングオイルとの組合せを組成物の重量の1−30重量%、より特定的には2−20重量%、特に5−10重量%のレベルで使用するとよい。
【0026】
担体流体から発汗防止塩が凝結または沈降することを予防するために、本発明の組成物に充てん剤または懸濁化剤を含有させるのが好ましい。懸濁化剤は好ましくは、疎水的に処理されたモンモリロナイトクレー、例えばベントナイトまたはヘクトライトである。市販のこのようなクレーの一例はBentone 38Vであり、これはNL Industries,Incから入手可能なヘクトライトである。本発明の組成物中のクレーの量は全組成物の0.2−5.0重量%でよい。
【0027】
一般には噴射ガスが本発明の組成物の一部として存在する。噴射剤駆動エアロゾル製品に使用するために当業界で公知の任意の液化ガスを使用し得る。適当な噴射剤の例は、トリクロロフルオロメタン、トリクロロトリフルオロメタン、ジフルオロエタン、プロパン、ブタンまたはイソブタンまたはそれらの組合せである。使用されるとき、本発明の組成物中の液化ガスの量は、典型的には組成物の5−95重量%、好ましくは30−90重量%である。あるいは、空気、窒素または二酸化炭素のような圧縮ガスを噴射剤として使用してもよい。
【0028】
本発明の組成物には以下のような別の微量成分が存在し得る:
−化粧品に許容される担体流体成分、例えばエタノール、イソブタノールまたはイソプロパノールのような直鎖状及び分枝状のアルコール;
−消臭有効香料及び抗菌剤として作用できる消臭化合物;
−疎水性油、例えば液体パラフィン油;
−無機電解質、例えば塩化ナトリウムまたは硫酸ナトリウム;
−その他の増粘剤、例えば、クレー、Aerosil 200のようなシリカ、及び、Klucelのようなヒドロキシプロピルセルロース;
−極性添加剤、例えば、プロピレンカーボネートまたはアルコール;
−皮膚感触改善剤、例えば、タルク及びAccumist B18のような微細粉砕ポリエチレン;
−保湿剤、例えばグリセロールのようなポリオール;
−香料;
−防腐剤及び酸化防止剤;
−アラントインのような皮膚有益物質;
−色素;
−噴射剤駆動エアロゾル製品に慣用のその他の化粧品添加剤。
【0029】
本発明の組成物は、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)を10mm/sまたはそれ以上の粘度をもつマスキングオイルを含む担体流体に懸濁させる方法によって製造し得る。懸濁APエアロゾル製品の製造に使用される慣用の技術を使用し得る。特定的な1つの製造方法では、揮発性シリコーンとマスキングオイルと香料とを含むプレフォームド混合物にAACHを懸濁させ、次にこの懸濁液を好ましくはアルミニウムまたはスズのエアロゾル缶に入れ、液化形態の噴射剤ガスを加える。
【0030】
(実施例)
以下の表に示した組成物を以下の方法で調製した。揮発性シリコーン、その他の油(シリコーン油または炭化水素油)、及び、Benton 38Vを、Silverson L4RTミキサーを使用して9000rpmで5分間剪断した。次に、剪断しながら香料を加えて、剪断を更に2分間継続した。次に剪断を中止し、スパチュラを使用して混合物中にAACHを分散させた。次に、Silverson L4RTミキサーを使用して混合物を更に5分間剪断した。
【0031】
以下の方法を使用して、白さを評価した。標準スプレーノズルを使用し、完全配合組成物の各々を25cmの距離から黒色試験クロスに各5秒間ずつ直接噴霧した。約1時間後、画像解析法によってクロスの白さを評価した。標準統計法を使用して結果を分析し、各組成物の平均白さの評価および95%信頼限界を得た。
【0032】
比較実施例は文字符号で示す。
【0033】
組成量は重量%で表す。
【0034】
【表1】

これらの結果は、非中空粒子を有している磨砕有効成分(Alloxicol LR)と特に高粘度を有しているマスキングオイル(DC200(30,000mm/s)との使用によって白さの評価が特に低い値になることを示す(実施例1)。組成物が必要な特徴を1つしか含まないときは(実施例B及びC)白さの評価は悪い(即ち、高い)。また、組成物が必要な特徴を全く含まないときは(実施例A)白さの評価はさらに悪い。
【0035】
【表2】

これらの結果は、マスキングオイルがシリコーン油であるかまたは炭化水素油であるかにかかわりなく、10mm/sまたはそれ以上の粘度をもつマスキングオイルの使用による利益を示す。
【0036】
シリコーン油を含有する実施例D、2及び3から得られた結果を再度、図1に示す。図1は、粘度と白さの評価との間に対数−線形の関係が存在し得ることを示唆する。
【0037】
【表3】

【0038】
本発明の組成物の別の実施例を表3に示す。
【0039】
【表4】


【特許請求の範囲】
【請求項1】
非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)と10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物。
【請求項2】
AACHが組成物の1−30重量%のレベルで存在する請求項1に記載のエアロゾル組成物。
【請求項3】
AACHが組成物の2−5重量%のレベルで存在する請求項2に記載のエアロゾル組成物。
【請求項4】
マスキングオイルが30,000mm/sまたはそれ以上の粘度を有している請求項1から3のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項5】
AACHが連続RIを有している請求項1から4のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項6】
マスキングオイルが1.40−1.57のRIを有している請求項1から5のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項8】
マスキングオイルがシリコーン油である請求項6に記載のエアロゾル組成物。
【請求項9】
追加の皮膚緩和油を含む請求項1から8のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項10】
充てん剤または懸濁化剤を含む請求項1から9のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項11】
揮発性シリコーンを含む請求項1から10のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項12】
噴射剤ガスを含む請求項1から11のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項13】
噴射剤ガスが、組成物の5−95重量%のレベルの液化ガスである請求項12に記載のエアロゾル組成物。
【請求項14】
10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体中に、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)の懸濁液を含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物の製造方法。
【請求項15】
非中空粒子を有している磨砕AACHと10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物をヒトの身体に塗布することから成る、発汗を抑制しかつ目に見える付着物を少なくする方法。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)と10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物。
【請求項2】
AACHが組成物の1−30重量%のレベルで存在する請求項1に記載のエアロゾル組成物。
【請求項3】
AACHが組成物の2−5重量%のレベルで存在する請求項2に記載のエアロゾル組成物。
【請求項4】
マスキングオイルが30,000mm/sまたはそれ以上の粘度を有している請求項1から3のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項5】
AACHが連続RIを有している請求項1から4のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項6】
マスキングオイルが1.40−1.57のRIを有している請求項1から5のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項7】
マスキングオイルがシリコーン油である請求項6に記載のエアロゾル組成物。
【請求項8】
追加の皮膚緩和油を含む請求項1から7のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項9】
充てん剤または懸濁化剤を含む請求項1から8のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項10】
揮発性シリコーンを含む請求項1から9のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項11】
噴射剤ガスを含む請求項1から10のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項12】
噴射剤ガスが、組成物の5−95重量%のレベルの液化ガスである請求項11に記載のエアロゾル組成物。
【請求項13】
10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体中に、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム(AACH)の懸濁液を含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物の製造方法。
【請求項14】
非中空粒子を有している磨砕AACHと10mm/sまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物をヒトの身体に塗布することから成る、発汗を抑制しかつ目に見える付着物を少なくする方法。

【公表番号】特表2006−502130(P2006−502130A)
【公表日】平成18年1月19日(2006.1.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−526722(P2004−526722)
【出願日】平成15年7月1日(2003.7.1)
【国際出願番号】PCT/EP2003/007065
【国際公開番号】WO2004/014330
【国際公開日】平成16年2月19日(2004.2.19)
【出願人】(590003065)ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ (494)
【Fターム(参考)】