腫瘍治療のためのSN−38を含有するポリマーミセル
本発明は、封入されたSN−38を有するミセルを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
化学式Iのマルチブロックコポリマーを含み、その中に封入されたSN−38を有するミセル(micelle):
[式中、R1は−OCH3、−N3、または、
である;
nは110ないし450であり;
mは1または2であり;
xは3ないし50であり;
yは5ないし50であり;また、
zは5ないし50である]
【請求項2】
R1は、−OCH3である、請求項1に記載のミセル。
【請求項3】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり;zは約20である、請求項2に記載のミセル。
【請求項4】
yは20±5であり、zは20±5である、請求項2に記載のミセル。
【請求項5】
R1は−N3である請求項1に記載のミセル。
【請求項6】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項5に記載のミセル。
【請求項7】
化学式Xの架橋されたマルチブロックポリマーを含み、その中に封入されたSN−38を有する、架橋されたミセル:
X
[式中、R1a及びR1bは、各々−OCH3、−N3、
または
から選択され;
Tは標的基部分であり;
Mは適切な金属イオンであり;
nは110ないし450であり;
wは3ないし50であり;
xは0ないし50であり;但し、wとxの合計は50以下であり;
yは5ないし50であり;
zは5ないし50である]
【請求項8】
R1a及びR1bは同時に−OCH3である請求項7に記載のミセル。
【請求項9】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項8に記載のミセル。
【請求項10】
R1a及びR1bは同時に−N3である請求項7に記載のミセル。
【請求項11】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項10に記載のミセル。
【請求項12】
R1aは−OCH3であり、R1bは
である請求項7に記載のミセル。
【請求項13】
R1aは−OCH3であり、R1bは−OCH3である請求項7に記載のミセル。
【請求項14】
R1aは−OCH3であり、R1bは−N3である請求項7に記載のミセル。
【請求項15】
TはRGDまたはHer−2である請求項12に記載のミセル。
【請求項1】
化学式Iのマルチブロックコポリマーを含み、その中に封入されたSN−38を有するミセル(micelle):
[式中、R1は−OCH3、−N3、または、
である;
nは110ないし450であり;
mは1または2であり;
xは3ないし50であり;
yは5ないし50であり;また、
zは5ないし50である]
【請求項2】
R1は、−OCH3である、請求項1に記載のミセル。
【請求項3】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり;zは約20である、請求項2に記載のミセル。
【請求項4】
yは20±5であり、zは20±5である、請求項2に記載のミセル。
【請求項5】
R1は−N3である請求項1に記載のミセル。
【請求項6】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項5に記載のミセル。
【請求項7】
化学式Xの架橋されたマルチブロックポリマーを含み、その中に封入されたSN−38を有する、架橋されたミセル:
X
[式中、R1a及びR1bは、各々−OCH3、−N3、
または
から選択され;
Tは標的基部分であり;
Mは適切な金属イオンであり;
nは110ないし450であり;
wは3ないし50であり;
xは0ないし50であり;但し、wとxの合計は50以下であり;
yは5ないし50であり;
zは5ないし50である]
【請求項8】
R1a及びR1bは同時に−OCH3である請求項7に記載のミセル。
【請求項9】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項8に記載のミセル。
【請求項10】
R1a及びR1bは同時に−N3である請求項7に記載のミセル。
【請求項11】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項10に記載のミセル。
【請求項12】
R1aは−OCH3であり、R1bは
である請求項7に記載のミセル。
【請求項13】
R1aは−OCH3であり、R1bは−OCH3である請求項7に記載のミセル。
【請求項14】
R1aは−OCH3であり、R1bは−N3である請求項7に記載のミセル。
【請求項15】
TはRGDまたはHer−2である請求項12に記載のミセル。
【図21】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【図42】
【図43】
【図44】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【図42】
【図43】
【図44】
【公表番号】特表2012−526049(P2012−526049A)
【公表日】平成24年10月25日(2012.10.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−508829(P2012−508829)
【出願日】平成22年5月4日(2010.5.4)
【国際出願番号】PCT/US2010/033588
【国際公開番号】WO2010/129581
【国際公開日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【出願人】(508319174)インテザイン テクノロジーズ, インコーポレイテッド (7)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年10月25日(2012.10.25)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年5月4日(2010.5.4)
【国際出願番号】PCT/US2010/033588
【国際公開番号】WO2010/129581
【国際公開日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【出願人】(508319174)インテザイン テクノロジーズ, インコーポレイテッド (7)
【Fターム(参考)】
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