説明

腫瘍治療のためのSN−38を含有するポリマーミセル

本発明は、封入されたSN−38を有するミセルを提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
化学式Iのマルチブロックコポリマーを含み、その中に封入されたSN−38を有するミセル(micelle):


[式中、Rは−OCH、−N、または、

である;
nは110ないし450であり;
mは1または2であり;
xは3ないし50であり;
yは5ないし50であり;また、
zは5ないし50である]
【請求項2】
は、−OCHである、請求項1に記載のミセル。
【請求項3】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり;zは約20である、請求項2に記載のミセル。
【請求項4】
yは20±5であり、zは20±5である、請求項2に記載のミセル。
【請求項5】
は−Nである請求項1に記載のミセル。
【請求項6】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項5に記載のミセル。
【請求項7】
化学式Xの架橋されたマルチブロックポリマーを含み、その中に封入されたSN−38を有する、架橋されたミセル:



[式中、R1a及びR1bは、各々−OCH、−N

または

から選択され;
Tは標的基部分であり;
Mは適切な金属イオンであり;
nは110ないし450であり;
wは3ないし50であり;
xは0ないし50であり;但し、wとxの合計は50以下であり;
yは5ないし50であり;
zは5ないし50である]
【請求項8】
1a及びR1bは同時に−OCHである請求項7に記載のミセル。
【請求項9】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項8に記載のミセル。
【請求項10】
1a及びR1bは同時に−Nである請求項7に記載のミセル。
【請求項11】
nは約270であり;mは1であり;xは約10であり;yは約20であり、zは約20である請求項10に記載のミセル。
【請求項12】
1aは−OCHであり、R1b

である請求項7に記載のミセル。
【請求項13】
1aは−OCHであり、R1bは−OCHである請求項7に記載のミセル。
【請求項14】
1aは−OCHであり、R1bは−Nである請求項7に記載のミセル。
【請求項15】
TはRGDまたはHer−2である請求項12に記載のミセル。

【図21】
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【図31】
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【図32】
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【図33】
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【図34】
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【図35】
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【図36】
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【図37】
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【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【図9】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【図13】
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【図14】
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【図15】
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【図16】
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【図17】
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【図18】
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【図19】
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【図20】
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【図22】
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【図23】
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【図24】
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【図25】
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【図26】
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【図27】
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【図28】
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【図29】
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【図30】
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【図38】
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【図39】
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【図40】
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【図41】
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【図42】
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【図43】
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【図44】
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【公表番号】特表2012−526049(P2012−526049A)
【公表日】平成24年10月25日(2012.10.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−508829(P2012−508829)
【出願日】平成22年5月4日(2010.5.4)
【国際出願番号】PCT/US2010/033588
【国際公開番号】WO2010/129581
【国際公開日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【出願人】(508319174)インテザイン テクノロジーズ, インコーポレイテッド (7)
【Fターム(参考)】