高い抗癌活性及び持続性抗マラリア活性を有するトリオキサンダイマー
本発明は、下記式III、IV又はVを有する新規なトリオキサンダイマー、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物を用いて癌及び/又はマラリアを治療する方法を提供する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。
【化１】
（式中、
R1及びR2はそれぞれ独立にH、又は置換若しくは無置換アルキルであり、或いはR1とR2が一緒に置換若しくは無置換アリール、又は置換若しくは無置換シクロアルキル基を形成している。）
【請求項２】
R1及びR2が水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1とR2が置換若しくは無置換フェニル基を形成している、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R1とR2が置換フェニル基を形成し、該フェニル基は1又は2個のR3基で置換され；
各R3基は、-C(=O)OR4、-CH2OR4、-C(=O)NR5R6、及び-OP(=O)(OR4)2から独立に選択され、或いは
各R3基が一緒に-OP(=O)O(R4)O-と環を形成し；
R4は、水素、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換シクロアルキル、置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、又は置換若しくは無置換ヘテロアリールであり；かつ
R5及びR6は、それぞれ独立に水素、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換シクロアルキル、置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、又は置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
前記フェニル基が同一のR3基で二置換され；かつ各R3基が-C(=O)OH、-C(=O)OCH3、-CH2OH、-OP(=O)O(C2H5)2であるか又は各R3基が一緒に-OP(=O)O(Ph)O-と環を形成している、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
下記式IIを有する、請求項1記載の化合物。
【化２】
【請求項７】
下記式IIIを有する、請求項1記載の化合物。
【化３】
（式中、各R3基は、-C(=O)OH、-C(=O)OCH3、-CH2OH、-OP(=O)O(C2H5)2であり、又は各R3基が一緒に-OP(=O)O(Ph)O-と環を形成している。）
【請求項８】
下記式を有する、請求項1記載の化合物。
【化４】
【請求項９】
下記式IVの化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。
【化５】
（式中、
Xは(CH2)m-Yであるか又は直接結合であり；
Yは、O、(CH2)mO、C(=O)、C(=O)(CH2)mO、C(=O)O、OC(=O)O、OC(=O)NR13、NR13C(=O)NR13、C(=S)、C(=O)S、C(=S)O、OC(=S)O、C(=O)(NR13)n、C(=O)O(NR13)n、C(=O)O(NR13)nC(=O)、C(=O)O(NR13)nC(=O)、C(=O)(NR13)nC(=O)、C(=O)(NR13)n(CH2)mC(=O)、C(=O)(NR13)n(CH2)mC(=O)(NR13)n、(NR13)n、(NR13)nO、C(=O)(NR13)nO、C(=O)(NR13)nS(O)p、C(=O)O(NR13)nS(O)p、OC(=O)(NR13)nS(O)p、OP(=O)(OR13)2、OP(=S)(OR13)2、OP(=O)(NR13)2、OP(=S)(NR13)2、OS(O)p、S(O)pNR13、(NR13)nCH2C(=O)(NR13)nであるか又はYは直接結合であり；
mは0、1、2又は3の整数であり；
nは1又は2の整数であり；
pは0、1又は2の整数であり；
R11はH、OHであるか、又はR11がR12と一緒に置換若しくは無置換環を形成し；
R12は、任意にH、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換ヘテロアリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、置換若しくは無置換ヘテロアリールアルキルであるか、又はR12がR11と一緒に置換若しくは無置換環を形成し；或いは
R11とR12が置換若しくは無置換二重結合又は置換若しくは無置換オキシム基を形成し；かつ
R13は、H、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換ヘテロアリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、置換若しくは無置換ヘテロアリールアルキル、置換若しくは無置換ホスホネート、置換若しくは無置換スルホネートである。）
【請求項１０】
XがCH2-Yであり；かつR11がHである、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
YがOであり；かつR12がH、CH2CH=CH2、CH2(C6H4)CH3、CH2(C5H4N)、CH2(C6H4)CH(CH3)2、CH2(C6H4)CF3である、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
YがOであり；かつR12がP(=S)(OCH2CH3)2、P(=O)(OC6H5)2、P(=O)(NCH2CH3)2又はP(=S)(OCH3)2である、請求項10記載の化合物。
【請求項１３】
YがOC(=O)O又はOC(=S)Oであり；かつR12がC6H5である、請求項10記載の化合物。
【請求項１４】
YがO(C=O)であり；かつR12がC6H4OC(=O)CH3、N(CH2CH3)2、N(C5H10)、
【化６】
である、請求項10記載の化合物。
【請求項１５】
YがNR13であり；かつR13が-C5H10-である、請求項10記載の化合物。
【請求項１６】
YがOSO2であり；かつR12が下記式の基である、請求項10記載の化合物。
【化７】
【請求項１７】
XがYであり；かつR11がHである、請求項9記載の化合物。
【請求項１８】
YがC(=O)あり、かつR12が(C6H5)である、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
YがC(=O)Oであり；かつR12がH、(C6H5)、CH2(C6H5)、NHSO2(C6H5)、NHC(=O)(C6H5)、
【化８】
である、請求項17記載の化合物。
【請求項２０】
YがC(=O)(NR13)nであり；R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が(C6H5)、CH2(C6H5)、CH(CO2H)CH2(C6H5)、(C6H4N)、CH2(C6H4N)、CH(CO2CH3)(C6H5)、CH2(C6H4)CO2CH3、CH2(C6H4)C(=O)OH、CH2(C6H4)NO2、CH2(C6H4)CF3、CH2(C6H4)F、(CH2)2SO3H、C(CH3)3、C(CH3)2(C6H5)、C(CH3)2CH2C(CH3)3、CH2C(CH3)2NHC(=O)(C6H5)、CH2CH3、CH2(C6H4)(CH2)7CH3、CH3、CH(CH3)2、CH2C(CH3)2NH2、(CH2)9CH3、CH2C(CH3)3、(CH2)3NHCH(CH3)2、CH2C(=O)OH、C(CH3)2C(CH3)3、(C6H4)SO2(C6H4)NH2、CH2CH(CH3)2、C(=O)(C5H4N)、(C6H4)C(=O)CH3、
【化９】
である、請求項17記載の化合物。
【請求項２１】
YがC(=O)(NR13)nC(=O)であり；R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が(C6H5)である、請求項17記載の化合物。
【請求項２２】
YがC(=O)(NR13)nS(O)pであり；R13がHであり；かつR12が(C6H5)又は(C6H4)NH2である、請求項17記載の化合物。
【請求項２３】
YがC(=O)(NR13)nであり；かつR12とR13が一緒に置換若しくは無置換環を形成している、請求項17記載の化合物。
【請求項２４】
前記環が下記式の環である、請求項22記載の化合物。
【化１０】
【請求項２５】
Yが(NR13)nC(=O)(NR13)nであるか又はYが(NR13)nCH2C(=O)(NR13)nであり；各R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が下記式の基である、請求項17記載の化合物。
【化１１】
【請求項２６】
XがCH2-Yであり；かつR11がOHである、請求項9記載の化合物。
【請求項２７】
YがOであり；かつR12がH、(CH2)(C6H4)CH3、CH2CH=CH2、CH2CH=C(CH3)2、CH2(C6H4N)、CH2C(=O)NH(C6H4)OH又は下記式の基である、請求項26記載の化合物。
【化１２】
【請求項２８】
YがC(=O)であり；かつR12が(C6H4)C(=O)OCH3である、請求項26記載の化合物。
【請求項２９】
YがC(=O)(NR13)nであり；かつR12が(CH3)である、請求項26記載の化合物。
【請求項３０】
YがC(=O)Oであるか又はYがOC(=O)であり；かつR12が(C6H5)、(C6H4)C(=O)N(CH2CH3)2、(C6H4)F、(C6H4N)、又は(C6H4)OC(=O)CH3である、請求項26記載の化合物。
【請求項３１】
YがOC(=O)(NR13)nS(O)pであり；R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が(C6H5)である、請求項26記載の化合物。
【請求項３２】
Xが直接結合であり；かつR11とR12が一緒に置換若しくは無置換環を形成している、請求項9記載の化合物。
【請求項３３】
下記式Vを有する、請求項32記載の化合物。
【化１３】
（式中、
R21及びR22は、それぞれ独立にH、OH、OR13、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換ヘテロアリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、置換若しくは無置換ヘテロアリールアルキルであり、或いはR21とR22が一緒に=Oを形成し、或いはR21とR22が一緒に置換若しくは無置換シクロアルキル又は置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル環を形成している。）
【請求項３４】
R21とR22が一緒に置換若しくは無置換シクロブチル環、置換若しくは無置換シクロヘキシル環、置換若しくは無置換ピペリジニル環、置換若しくは無置換テトラヒドロピラニル環；置換若しくは無置換スルホニルシクロヘキシル環、置換若しくは無置換1,3-ジオキサニル環又は置換若しくは無置換1,3-ジオキセパニル環を形成している、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
R21とR22が一緒に置換若しくは無置換シクロヘキシル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
前記シクロヘキシル環が、F、OH、=O、C(=O)OCH3、C(=O)OCH2CH3、C(=O)OCH2(C6H5)、C(=O)CH3、C(=O)NHCH2CH3、C(CH3)3、CH2(C6H11)、SO2N(CH3)2、SO2(C6H4)CH3、P(=O)(CH3)2、P(=O)(OCH3)2、P(=O)(OCH2CH3)2、及びP(=O)(OC6H5)2からそれぞれ独立に選択される1〜2個の基で置換されている、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
R21とR22が一緒にシクロアルキル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項３８】
該化合物が下記式である、請求項37記載の化合物。
【化１４】
【請求項３９】
R21とR22が一緒にスルホニルシクロヘキシル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項４０】
該化合物が下記式である、請求項39記載の化合物。
【化１５】
【請求項４１】
R21とR22が置換若しくは無置換ピペリジニル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項４２】
前記ピペリジニル環が、F、OH、=O、C(=O)OCH3、C(=O)OCH2CH3、C(=O)OCH2(C6H5)、C(=O)CH3、C(=O)NHCH2CH3、C(CH3)3、CH2(C6H11)、SO2CH3、SO2N(CH3)2、SO2(C6H4)CH3、P(=O)(CH3)2、P(=O)(OCH3)2、P(=O)(OCH2CH3)2及びP(=O)(OC6H5)2からそれぞれ独立に選択される1〜2個の基で置換されている、請求項41記載の化合物。
【請求項４３】
下記式を有する、請求項41記載の化合物。
【化１６】
【請求項４４】
下記式を有する、請求項9記載の化合物。
【化１７】
【請求項４５】
Xが直接結合であり；かつR11とR12が一緒に置換若しくは無置換二重結合を形成している、請求項9記載の化合物。
【請求項４６】
前記二重結合が置換若しくは無置換フェニル基で置換されている、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
前記二重結合が置換若しくは無置換オキシム基である、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
前記オキシム基がCH3又はNHC(=O)(C6H5)で置換されている、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
医薬的に許容しうる賦形剤と請求項1記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項５０】
医薬的に許容しうる賦形剤と請求項9記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項５１】
癌の治療が必要な対象の癌の治療方法であって、治療的に有効な量の請求項1記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５２】
前記癌が子宮頚癌である、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
癌の治療が必要な対象の癌の治療方法であって、治療的に有効な量の請求項9記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５４】
前記癌が子宮頚癌である、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
マラリアの治療が必要な対象のマラリアの治療方法であって、治療的に有効な量の請求項1記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５６】
マラリアの治療が必要な対象のマラリアの治療方法であって、治療的に有効な量の請求項9記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５７】
YがC(=O)(NR13)nC(=O)であり、かつ
nが1、R13がH、及びR12が下記式の基
【化１８】
であるか、或いは
nが2、R13がH、及びR12が下記式の基である、請求項17記載の化合物。
【化１９】
【請求項１】
下記式(I)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。
【化１】
（式中、
R1及びR2はそれぞれ独立にH、又は置換若しくは無置換アルキルであり、或いはR1とR2が一緒に置換若しくは無置換アリール、又は置換若しくは無置換シクロアルキル基を形成している。）
【請求項２】
R1及びR2が水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1とR2が置換若しくは無置換フェニル基を形成している、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R1とR2が置換フェニル基を形成し、該フェニル基は1又は2個のR3基で置換され；
各R3基は、-C(=O)OR4、-CH2OR4、-C(=O)NR5R6、及び-OP(=O)(OR4)2から独立に選択され、或いは
各R3基が一緒に-OP(=O)O(R4)O-と環を形成し；
R4は、水素、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換シクロアルキル、置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、又は置換若しくは無置換ヘテロアリールであり；かつ
R5及びR6は、それぞれ独立に水素、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換シクロアルキル、置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、又は置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
前記フェニル基が同一のR3基で二置換され；かつ各R3基が-C(=O)OH、-C(=O)OCH3、-CH2OH、-OP(=O)O(C2H5)2であるか又は各R3基が一緒に-OP(=O)O(Ph)O-と環を形成している、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
下記式IIを有する、請求項1記載の化合物。
【化２】
【請求項７】
下記式IIIを有する、請求項1記載の化合物。
【化３】
（式中、各R3基は、-C(=O)OH、-C(=O)OCH3、-CH2OH、-OP(=O)O(C2H5)2であり、又は各R3基が一緒に-OP(=O)O(Ph)O-と環を形成している。）
【請求項８】
下記式を有する、請求項1記載の化合物。
【化４】
【請求項９】
下記式IVの化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。
【化５】
（式中、
Xは(CH2)m-Yであるか又は直接結合であり；
Yは、O、(CH2)mO、C(=O)、C(=O)(CH2)mO、C(=O)O、OC(=O)O、OC(=O)NR13、NR13C(=O)NR13、C(=S)、C(=O)S、C(=S)O、OC(=S)O、C(=O)(NR13)n、C(=O)O(NR13)n、C(=O)O(NR13)nC(=O)、C(=O)O(NR13)nC(=O)、C(=O)(NR13)nC(=O)、C(=O)(NR13)n(CH2)mC(=O)、C(=O)(NR13)n(CH2)mC(=O)(NR13)n、(NR13)n、(NR13)nO、C(=O)(NR13)nO、C(=O)(NR13)nS(O)p、C(=O)O(NR13)nS(O)p、OC(=O)(NR13)nS(O)p、OP(=O)(OR13)2、OP(=S)(OR13)2、OP(=O)(NR13)2、OP(=S)(NR13)2、OS(O)p、S(O)pNR13、(NR13)nCH2C(=O)(NR13)nであるか又はYは直接結合であり；
mは0、1、2又は3の整数であり；
nは1又は2の整数であり；
pは0、1又は2の整数であり；
R11はH、OHであるか、又はR11がR12と一緒に置換若しくは無置換環を形成し；
R12は、任意にH、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換ヘテロアリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、置換若しくは無置換ヘテロアリールアルキルであるか、又はR12がR11と一緒に置換若しくは無置換環を形成し；或いは
R11とR12が置換若しくは無置換二重結合又は置換若しくは無置換オキシム基を形成し；かつ
R13は、H、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換ヘテロアリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、置換若しくは無置換ヘテロアリールアルキル、置換若しくは無置換ホスホネート、置換若しくは無置換スルホネートである。）
【請求項１０】
XがCH2-Yであり；かつR11がHである、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
YがOであり；かつR12がH、CH2CH=CH2、CH2(C6H4)CH3、CH2(C5H4N)、CH2(C6H4)CH(CH3)2、CH2(C6H4)CF3である、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
YがOであり；かつR12がP(=S)(OCH2CH3)2、P(=O)(OC6H5)2、P(=O)(NCH2CH3)2又はP(=S)(OCH3)2である、請求項10記載の化合物。
【請求項１３】
YがOC(=O)O又はOC(=S)Oであり；かつR12がC6H5である、請求項10記載の化合物。
【請求項１４】
YがO(C=O)であり；かつR12がC6H4OC(=O)CH3、N(CH2CH3)2、N(C5H10)、
【化６】
である、請求項10記載の化合物。
【請求項１５】
YがNR13であり；かつR13が-C5H10-である、請求項10記載の化合物。
【請求項１６】
YがOSO2であり；かつR12が下記式の基である、請求項10記載の化合物。
【化７】
【請求項１７】
XがYであり；かつR11がHである、請求項9記載の化合物。
【請求項１８】
YがC(=O)あり、かつR12が(C6H5)である、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
YがC(=O)Oであり；かつR12がH、(C6H5)、CH2(C6H5)、NHSO2(C6H5)、NHC(=O)(C6H5)、
【化８】
である、請求項17記載の化合物。
【請求項２０】
YがC(=O)(NR13)nであり；R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が(C6H5)、CH2(C6H5)、CH(CO2H)CH2(C6H5)、(C6H4N)、CH2(C6H4N)、CH(CO2CH3)(C6H5)、CH2(C6H4)CO2CH3、CH2(C6H4)C(=O)OH、CH2(C6H4)NO2、CH2(C6H4)CF3、CH2(C6H4)F、(CH2)2SO3H、C(CH3)3、C(CH3)2(C6H5)、C(CH3)2CH2C(CH3)3、CH2C(CH3)2NHC(=O)(C6H5)、CH2CH3、CH2(C6H4)(CH2)7CH3、CH3、CH(CH3)2、CH2C(CH3)2NH2、(CH2)9CH3、CH2C(CH3)3、(CH2)3NHCH(CH3)2、CH2C(=O)OH、C(CH3)2C(CH3)3、(C6H4)SO2(C6H4)NH2、CH2CH(CH3)2、C(=O)(C5H4N)、(C6H4)C(=O)CH3、
【化９】
である、請求項17記載の化合物。
【請求項２１】
YがC(=O)(NR13)nC(=O)であり；R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が(C6H5)である、請求項17記載の化合物。
【請求項２２】
YがC(=O)(NR13)nS(O)pであり；R13がHであり；かつR12が(C6H5)又は(C6H4)NH2である、請求項17記載の化合物。
【請求項２３】
YがC(=O)(NR13)nであり；かつR12とR13が一緒に置換若しくは無置換環を形成している、請求項17記載の化合物。
【請求項２４】
前記環が下記式の環である、請求項22記載の化合物。
【化１０】
【請求項２５】
Yが(NR13)nC(=O)(NR13)nであるか又はYが(NR13)nCH2C(=O)(NR13)nであり；各R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が下記式の基である、請求項17記載の化合物。
【化１１】
【請求項２６】
XがCH2-Yであり；かつR11がOHである、請求項9記載の化合物。
【請求項２７】
YがOであり；かつR12がH、(CH2)(C6H4)CH3、CH2CH=CH2、CH2CH=C(CH3)2、CH2(C6H4N)、CH2C(=O)NH(C6H4)OH又は下記式の基である、請求項26記載の化合物。
【化１２】
【請求項２８】
YがC(=O)であり；かつR12が(C6H4)C(=O)OCH3である、請求項26記載の化合物。
【請求項２９】
YがC(=O)(NR13)nであり；かつR12が(CH3)である、請求項26記載の化合物。
【請求項３０】
YがC(=O)Oであるか又はYがOC(=O)であり；かつR12が(C6H5)、(C6H4)C(=O)N(CH2CH3)2、(C6H4)F、(C6H4N)、又は(C6H4)OC(=O)CH3である、請求項26記載の化合物。
【請求項３１】
YがOC(=O)(NR13)nS(O)pであり；R13がH又は置換若しくは無置換アルキルであり；かつR12が(C6H5)である、請求項26記載の化合物。
【請求項３２】
Xが直接結合であり；かつR11とR12が一緒に置換若しくは無置換環を形成している、請求項9記載の化合物。
【請求項３３】
下記式Vを有する、請求項32記載の化合物。
【化１３】
（式中、
R21及びR22は、それぞれ独立にH、OH、OR13、置換若しくは無置換アルキル、置換若しくは無置換ヘテロアルキル、置換若しくは無置換アリール、置換若しくは無置換ヘテロアリール、置換若しくは無置換アリールアルキル、置換若しくは無置換ヘテロアリールアルキルであり、或いはR21とR22が一緒に=Oを形成し、或いはR21とR22が一緒に置換若しくは無置換シクロアルキル又は置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル環を形成している。）
【請求項３４】
R21とR22が一緒に置換若しくは無置換シクロブチル環、置換若しくは無置換シクロヘキシル環、置換若しくは無置換ピペリジニル環、置換若しくは無置換テトラヒドロピラニル環；置換若しくは無置換スルホニルシクロヘキシル環、置換若しくは無置換1,3-ジオキサニル環又は置換若しくは無置換1,3-ジオキセパニル環を形成している、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
R21とR22が一緒に置換若しくは無置換シクロヘキシル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
前記シクロヘキシル環が、F、OH、=O、C(=O)OCH3、C(=O)OCH2CH3、C(=O)OCH2(C6H5)、C(=O)CH3、C(=O)NHCH2CH3、C(CH3)3、CH2(C6H11)、SO2N(CH3)2、SO2(C6H4)CH3、P(=O)(CH3)2、P(=O)(OCH3)2、P(=O)(OCH2CH3)2、及びP(=O)(OC6H5)2からそれぞれ独立に選択される1〜2個の基で置換されている、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
R21とR22が一緒にシクロアルキル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項３８】
該化合物が下記式である、請求項37記載の化合物。
【化１４】
【請求項３９】
R21とR22が一緒にスルホニルシクロヘキシル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項４０】
該化合物が下記式である、請求項39記載の化合物。
【化１５】
【請求項４１】
R21とR22が置換若しくは無置換ピペリジニル環を形成している、請求項34記載の化合物。
【請求項４２】
前記ピペリジニル環が、F、OH、=O、C(=O)OCH3、C(=O)OCH2CH3、C(=O)OCH2(C6H5)、C(=O)CH3、C(=O)NHCH2CH3、C(CH3)3、CH2(C6H11)、SO2CH3、SO2N(CH3)2、SO2(C6H4)CH3、P(=O)(CH3)2、P(=O)(OCH3)2、P(=O)(OCH2CH3)2及びP(=O)(OC6H5)2からそれぞれ独立に選択される1〜2個の基で置換されている、請求項41記載の化合物。
【請求項４３】
下記式を有する、請求項41記載の化合物。
【化１６】
【請求項４４】
下記式を有する、請求項9記載の化合物。
【化１７】
【請求項４５】
Xが直接結合であり；かつR11とR12が一緒に置換若しくは無置換二重結合を形成している、請求項9記載の化合物。
【請求項４６】
前記二重結合が置換若しくは無置換フェニル基で置換されている、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
前記二重結合が置換若しくは無置換オキシム基である、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
前記オキシム基がCH3又はNHC(=O)(C6H5)で置換されている、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
医薬的に許容しうる賦形剤と請求項1記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項５０】
医薬的に許容しうる賦形剤と請求項9記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項５１】
癌の治療が必要な対象の癌の治療方法であって、治療的に有効な量の請求項1記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５２】
前記癌が子宮頚癌である、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
癌の治療が必要な対象の癌の治療方法であって、治療的に有効な量の請求項9記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５４】
前記癌が子宮頚癌である、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
マラリアの治療が必要な対象のマラリアの治療方法であって、治療的に有効な量の請求項1記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５６】
マラリアの治療が必要な対象のマラリアの治療方法であって、治療的に有効な量の請求項9記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５７】
YがC(=O)(NR13)nC(=O)であり、かつ
nが1、R13がH、及びR12が下記式の基
【化１８】
であるか、或いは
nが2、R13がH、及びR12が下記式の基である、請求項17記載の化合物。
【化１９】
【公表番号】特表２００９−５１８３９７（Ｐ２００９−５１８３９７Ａ）
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４４３５３（Ｐ２００８−５４４３５３）
【出願日】平成１８年１１月１７日（２００６．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４８４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７３３３
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５０５３２２１０８）ジョンズ ホプキンズ ユニヴァーシティー (4)
【出願人】（５９６０２２７５４）アメリカ合衆国 (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１７日（２００６．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４８４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７３３３
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５０５３２２１０８）ジョンズ ホプキンズ ユニヴァーシティー (4)
【出願人】（５９６０２２７５４）アメリカ合衆国 (6)
【Ｆターム（参考）】
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