説明

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフトにより出願された特許

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本発明は、一般式(A):{式中、R1、R2、W、X、Y、及びZが、明細書及び請求項中に示されている。}を有するキノリン誘導体、様々な障害の治療のための一般式(A)によって表される化合物の使用、及び一般式(A)によって表される化合物の調製に関する。
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本発明は、一般式(I){式中、Q及びR1が、請求項に規定されるとおりのものである。}によって表される新規キナーゼ阻害剤に関する。本発明は、また、前記阻害剤の生産方法、前記阻害剤を生産するための中間体、及びその使用にも関する。
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本発明は、一般式(A)(式中、R1, R2, X, Y及びZは本明細書及び請求項に示される)を有するキノリン誘導体、種々の障害の処理のためへの一般式(A)の化合物の使用、及び一般式(A)の化合物の調製に関する。
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本発明は、一般式(I)のピラゾロピリミジン化合物類及びそれらの塩、前記ピラゾロピリミジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記ピラゾロピリミジン化合物類の調製方法、及び異常調節された血管増殖、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(A)(ここで、R1、R2、X、Y、及びZは説明と特許請求の範囲に記載されるものである)を有するキナゾリン誘導体、種々の疾患の治療のための一般式(A)の化合物の使用、及び一般式(A)の化合物の製造法に関する。
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本発明は、一般式(I)の置換アリールピラゾロピリジン化合物(ここでA、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは、特許請求の範囲に定義する通りである。)、及びその塩、前記置換アリールピラゾロピリジン化合物を含有する医薬組成物、前記置換アリールピラゾロピリジンの調製法、並びに、調節不全の血管増殖疾患又は調節不全の血管増殖に随伴する疾患の治療用の医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本化合物はTie2シグナル伝達を効果的に妨害する。

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本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物(ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす)の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、下記一般式I:[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物(ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす)の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、疎水性及び親水性の両医薬活性物質が封入され得る、カチオン性表面電位を有するポリマーナノ粒子を記載する。荷電されたポリマーとのイオン複合体化により、親水性及び従って、水溶性物質が同時沈殿物により粒子コアーに封入される。治療剤及び診断剤の両者が、封入のための医薬活性物質として使用され得る。カチオン性粒子表面は、受動的及び活性標的化を改良するために標的−特異的リガンドを含むことができる、部分的に反対に荷電された化合物による安定した静電表面変性を可能にする。 (もっと読む)


本発明は、11β−(4−アセチルフェニル)−20,20,21,21,21−ペンタフルオロ−17−ヒドロキシ−19−ノル−17α−プレグナ−4,9−ジエン−3−オンの結晶形態に関する。本発明は、特に、該化合物の2つの結晶溶媒和物/無水物、I型多形体及びII型多形体に関する。しかしながら、本発明はまた、これらの2つのI型及びII型多形体を調製するための前駆体としての結晶溶媒和物、例えば、11β−(4−アセチルフェニル)−20,20,21,21,21−ペンタフルオロ−17−ヒドロキシ−19−ノル−17α−プレグナ−4,9−ジエン−3−オンのメタノール及びエタノール溶媒和物にも関する。置換結晶化又は研和によるI型多形体の調製方法が記載される。非溶媒和物の形成の前の最後の溶媒の選択は、11β−(4−アセチルフェニル)−20,20,21,21,21−ペンタフルオロ−17−ヒドロキシ−19−ノル−17α−プレグナ−4,9−ジエン−3−オンの個々の溶媒和物の精製挙動における相違に基づくことができる。本発明のI型多形体は医薬品の製造に特に適している。
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