説明

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフトにより出願された特許

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本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬である11β−(4−アセチルフェニル)−17β−ヒドロキシ−17α−(1,1,2,2,2−ペンタフルオロエチル)−エストラ−4,9−ジエン−3−オン、またはその薬学的に許容される誘導体もしくは類縁体と、少なくとも一つのルテインホルモン放出ホルモン作動薬または拮抗薬との組み合わせに関し、そしてBRCA1−または2−媒介性疾患の予防および処置のための前記組み合わせの使用に関する。化合物、11β−(4−アセチルフェニル)−17β−ヒドロキシ−17α−(1,1,2,2,2−ペンタフルオロエチル)−エストラ−4,9−ジエン−3−オンと組み合わせられ得るルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬は、例えばゴナドレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アンチド、ラモレリクス、セトロレリクス、アンタレリクス、ORG30850、アバレリクス、ガニレリクス、およびリュープロリンである。 (もっと読む)


本発明は、各々の一日投与量単位中に2.0mg〜3.0mgのドロスピレノン、および1.0〜2.0mgの17β−エストラジオールを含む、少なくとも21個の連続的一日投与量単位を有し、前記連続的一日投与量単位と同量またはより少ない量(すなわち、0.5mg〜3.0mg)のドロスピレノンを含む間欠的一日投与量単位がその後に続き、各々の間欠的一日投与量単位がドロスピレノンの投与の無い少なくとも1日によって先行される、組み合わせ医薬に関する。これらの組み合わせ医薬は、女性の経口避妊のために使用され、各々の4週間における消退出血を保証し、そしてドロスピレノンに関連する利益を完全に維持することができる。 (もっと読む)


本発明は、置換ピリジン類及びメチルトリオキソレニウムを触媒として用いて、エポチロン誘導体を製造する新規の方法を記載する。 (もっと読む)


【課題】卵巣顆粒膜細胞や卵巣夾膜細胞へ分化誘導することができる成体体性幹細胞の樹立、該成体体性幹細胞から卵巣顆粒膜細胞や卵巣夾膜細胞への分化誘導を制御する方法。
【解決手段】哺乳類から採取して無血清または低濃度血清培地で第1〜8継代し、かつ転写因子Steroidogenic Factor-1 の発現を誘導することにより卵巣顆粒膜細胞ならびに卵巣夾膜細胞に分化することを特徴とする成体体性幹細胞、分化して得られた卵巣顆粒膜細胞ならびに卵巣夾膜細胞自体、それらを含有する細胞治療剤、それらの製造方法、それらの産生細胞及びそれらに分化することを誘導する因子の探索方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


[式中、A、B、D、E、m及びR1〜R5は、本明細書で記載したとおりである。]
で表される単一の立体異性体又は立体異性体の混合物もしくはその薬学的に許容される塩、その包接体又はそのプロドラッグに監視、該化合物は、A型インフルエンザ例えばH5N1亜型及びその変異体に関連する呼吸器疾患を治療するために有用である。本発明の化合物を含む医薬組成物及び本発明の化合物の製造方法も開示される。
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本発明は、子宮内膜症の治療のための医薬の調製のためのミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。本発明は、特に、現在利用できる治療よりも優れた活性及び副作用特性を有する、子宮内膜症のための改善させた治療用組成物に関する。ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストを使用することにより、骨量の損失を伴うことなく、子宮内膜症を恒久的に治療することが可能となる。 (もっと読む)


本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に18F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして18F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式(A)(式中、-Y1, -Y2, -Y3, -Y4及び-Y5の1つは-A-B-D-P(ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である)である。KはLG-O又はW(式中、LG−は、式(B)(TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC=Oである)である)を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは18Fである。
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排卵を抑制するために必要とされる投薬量の2倍を超えない日量での、抗アンドロゲン活性を有する黄体ホルモン、好ましくは17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−4,9−ジエン−3−オン(ジエノゲスト)、シプロテロン酢酸エステル及びクロルマジノン酢酸エステルを1以上の薬学的に許容されるアジュバント/担体と共に含む、骨密度を減少させない子宮内膜症の治療のための医薬組成物。本発明の医薬組成物は、子宮内膜症の軽減、並びに骨代謝及び骨密度に対する負の効果の欠如を提供し、同時に、従来の医薬組成物から知られている副作用(例えば、のぼせ、座瘡、脂質プロファイルに対する負の効果)を許容される限度内で維持することができる。よって、本医薬組成物は長期間適用に好適である。 (もっと読む)


本発明は、pH依存溶解性を有する少なくとも一つの活性成分、例えば1−[4−クロロアニリノ]−4−[4−ピリジルメチル]フタラジン、又はその医薬的に許容し得る塩の均一分散体の固形医薬製剤、前記固形医薬製剤を含んでなる固形投与形態、前記固形医薬製剤及び前記固形投与形態を調製する方法、癌等の増殖性疾患の治療用薬剤の製造における、前記固形医薬製剤の単独での使用、又は1若しくは2以上の医薬活性化合物との併用、並びに癌等の増殖性疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規カスケードポリマー錯体類、それらの化合物を含んで成る組成物、前記錯体類のNMR診断への使用、及びそれらの化合物及び組成物の調製方法に関する。本発明の錯体−形成カスケードポリマー錯体は、下記一般式I:
R - L - A -{ X - [ Y - ( Z - { W - Kwz )y ]xa - 1 (I)
[式中、Rは、HSA−結合単位であり、
Lは、リンカー又は結合であり、
Aは、基本多重度aの窒素含有カスケードコアーであり、
X及びYは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度x及びyのカスケード再現単位であり、
Z及びWは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度z及びwのカスケード再現単位であり、
Kは、錯化剤の残基であり、
aは、2〜12の数であり、そして
x, y, z及びwは、お互い独立して、1〜4の数であり、
但し、正確には、カスケードコアーAの1つの基本多重度aは正確には、Lへの結合の1点を表し、そして但し、
錯化剤残基Kに、原子番号20〜29、39、42〜44又は57〜83の元素のうち少なくとも合計4個のイオンを含んで成り、そして適切な場合、無機及び/又は有機塩基、アミノ酸又はアミノアミドのカチオンを含んで成る]により記載される。 (もっと読む)


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