放射性弗素化方法
本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に18F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして18F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式（A）（式中、-Y1, -Y2, -Y3, -Y4及び-Y5の１つは-A-B-D-P（ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である）である。KはLG-O又はW（式中、LG−は、式（B）（TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC＝Oである）である）を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは18Fである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般化学式A：
【化１】
［式中、
-Y1、-Y2、-Y3、-Y4 及び-Y5の１つは、-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO、-NO2、-NR4COCF3、- NR4SO2CF3、-N(CF3)2、-NHCSNHR4、-N(SO2R5) 2、 -N(O)=NCONH2、-NR4CN、- NHCSR5、-N≡C、-N=C(CF3)2、-N=NCF3、-N=NCN、-NR4COR4、-NR4COOR5、- OSO2CF3 、-OSO2C6H5、-OCOR5、-ONO2、-OSO2R5、-0-C=CH2、-OCF2CF3、- OCOCF3、-OCN、-OCF3、-C≡N、-C(NO2)3、-COOR4、-CONR4R5、-C(S)NH2、-CH=NOR4、-CH2SO2R4、-COCF3、-CF3、-CF2CI-CBr3、-CCIF2、-CCl3、-CF2CF3、- C≡CR4、-CH=NSO2CF3、-CH2CF3、-COR5、-CH=NOR5、-CH2CONH2、-CSNHR5、-CH=NNHCSNH2、-CH=NNHCONHNH2、-C≡C-CF3、-CF=CFCF3、-CF2-CF2- CF3、-CR4(CN) 2、-COCF2CF2CF3、-C(CF3)3、-C(CN)3、-CR4=C(CN)2、-1-ピリル、- C(CN)=C(CN)2、-C-ピリジル、-COC6H5、-COOC6H5、-SOCF3、-SO2CF3、-SCF3、-SO2CN、-SCOCF3、-SOR5、-S(OR5)、-SC≡CR4、-SO2R5、-SSO2R5、-SR5、-SSR4、-SO2CF2CF3、-SCF2CF3、-S(CF3)=NSO2CF3、-SO2C6H5、-SO2N(R5)2、 - SO2C(CF3)3、-SC(CF3)3、-SO(CF3)=NSO2CF3、-S(O)(=NH)CF3、-S(O)(=NH)R5、- S-C=CH2、-SCOR5、-SOC6H5、-P(O)C3F7、-PO(OR5)2、-PO(N(R5)2)2、- P(N(R5)2)2、-P(O)R52及び-PO(OR5)2、及び電子−吸引基を含んで成る群から選択される第１置換基（-G）であり、ここで、それぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができ；
-Y1、-Y2、-Y3、-Y4 及び-Y5の少なくとも１つは、-H、- CN、-ハロゲン、-CF3、-NO2、-COR5 及び-SO2R5を含んで成る群からお互い独立して選択される追加の置換基（-Q）であり、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができ、
ここでR4は、水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C6アルキルであり、
R5は、水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C6アルキルであり、
ここで-Y1、-Y2、-Y3、-Y4 及び-Y5の追加の１つは、-A-B-D-Pであり、
ここで-A-B-D-は、結合又はスペーサーであり、
Pは、標的化剤であり、そして
Kは、LG-O又はWであり、
ここでLGは、求核芳香族置換反応による置換のために適切な脱離基であり、そして
Wは、弗素同位体（F）である］
で表される化合物、及びその有機又は無機酸のいずれかの医薬的に許容できる塩、その水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項２】
Wが、弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは18Fである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
LG-が、下記式：
【化２】
［式中、Tは、H又はClであり、
Qは、CH又はNであり、
Kは、不在であるか、又はC=Oである］
で表される基から選択される請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
LG-が、下記式：
【化３】
で表される基から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
前記第１置換基（-G）が、-H、 -F、 -Cl、 -Br、 -NO2、 -OSO2R5、 -OCF3、 -C≡N、 -COOR4、 -CONR4R5、 -COCF3、 -CF2CF3、 -COR5、 -CF3、 -C≡CF3、 -CF2-CF2-CF3、 -COC6H5、 -SO2CF3、 -SCOCF3、 -SO2R5、 -SO2CF2CF3、-SO2C6H5、 -SO2N(R5)2及び-PO(OR5)2を含んで成る群から選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
前記追加の置換基（-Q）は、-H、-CN、-F、-Cl、-Br及び-NO2を含んで成る群から、お互い独立して選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
前記第１置換基及び前記追加の置換基のいずれかが、-H、-CN、-F、-Cl、-CF3、-NO2、-COCH3 及び-SO2CH3を含んで成る群からお互い独立して選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
前記第１置換基及び前記追加の置換基のいずれかが、-H、-CN及び-Clを含んで成る群からお互い独立して選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Y1及びY5の１つが、CN及びClを含んで成る群から選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
R4が、水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C4アルキルであり、R5が水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C4アルキルである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
-A-が、結合、-CO-、-SO2-、-(CH2)d-CO-、-SO-、-C≡C-CO-、-[CH2]m-E-[CH2]n-CO-、 -[CH2]m-E-[CH2]n-SO2-、-C(=O)-O-、-NR10-、-O-、-(S)p-、- C(=O)NR12-、-NR12-、-C(=S)NR12-、 -C(=S)O-、C1-C6シクロアルキル、アルケニル、ヘテロシクロアルキル、置換されていない及び置換されたアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルオキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、-SO2NR13-、-NR13SO2-、- NR13C(=O)O-、-NR13C(=O)NR12-、-NH-NH- 及び-NH-O-を含んで成る群から選択され、ここでｄは１〜６の整数であり、m及びnは独立して、０〜５のいずれかの整数であり、-E-が結合、-S-、-O-又は-NR9-であり、ここでR9はH、 C1-C10アルキル、アリール、ヘテロアリール又はアラルキルであり、pは１〜３のいずれかの整数であり、R10及びR12は独立して、H、C1-C10アルキル、アリール、ヘテロアリール又はアラルキルであり、そしてR13はH、置換された又は置換されていない、直鎖又は枝分れ鎖のC1-C6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキルであり、さらに
-B-は、-NH-又は-NR’-であり、ここでR’は枝分れ鎖、環状又は直鎖のC1-C6アルキル基であり、そして
-D-は、-(CH2)p-CO-（ここでｐは１〜10の整数である）、又は-(CH2-CH2-O)q-CH2-CH2-CO-（ここでｑは１〜５の整数である）であり、又は
-B-D-は一緒に、結合、１つのアミノ酸残基、２〜20個のアミノ酸残基を有するアミノ酸配列、又は非アミノ酸基である、請求項１〜10のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
-A-が、-CO-, -SO2-及び-C≡C-CO-を含んで成る群から選択される、請求項１〜11のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
-A-が、-CO-及び-SO2-を含んで成る群から選択される、請求項１〜12のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
B-Dが、天然もしくは非天然のアミノ酸配列又は非アミノ酸基である、請求項１〜13のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
B-Dが、Arg-Ser、Arg- AVa、Lys(Me)2-β-ala、Lys(Me)2-ser、Arg-β-ala、Ser-Ser、Ser-Thr、Arg-Thr、S-アルキルシステイン、システイン酸、チオアルキルシステイン（S-S-アルキル）、又は下記式：
【化４】
［式中、k及びlは独立して、０〜４の範囲である］
で表される基である請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
B-Dが、NH-(CH2)p-CO-（ここで、ｐは１〜10の整数である）、-NH-(CH2-CH2-O)q-CH2-CH2-CO-（ここで、ｑは１〜５の整数である）、-NH-シクロアルキル-CO-(ここで、シクロアルキルは、C5-C8シクロアルキルから選択される)、又は-NH-ヘテロシクロアルキル-(CH2)v-CO-（ここで、ヘテロシクロアルキルは、炭素原子及び１，２，３又は４個の酸素、窒素又は硫黄へテロ原子を含むC5-C8へテロシクロアルキルから選択され、そしてｖは１〜４の整数である）である、請求項14〜15のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Pが、ペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である、請求項１〜16のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Pが、４〜100個のアミノ酸を含んで成るペプチドである請求項１〜17のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Pが、ボンベシン、ソマトスタチン受容体特異的ペプチド、ソマトスタチン、それらの誘導体及び関連するペプチド、神経ペプチドY、神経ペプチドY1、それらの誘導体及び関連するペプチド、ガストリン、ガストリン放出ペプチド、それらの誘導体及び関連するペプチド、上皮細胞成長因子（種々の起源のEGF）、インスリン成長因子（IGF）及びIGF-1、インテグリン（α3β1、αvβ3、αvβ5、αIIb3）、LHRHアゴニスト及びアンタゴニスト、形質転換成長因子、特にTGF−α、アンギオテンシン、コレシストキニン受容体ペプチド、コレシストキニン（CCK）及びそれらの類似体、ニューロテンシン及びそれらの類似体、サイロトロピン放出ホルモン、下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ペプチド（PACAP）及びそれらの関連するペプチド、ケモカイン、細胞表面マトリックスメタロプロテイナーゼのための基質及びインヒビター、プロラクチン及びそれらの類似体、腫瘍壊死因子、インターロイキン(IL-1 , IL-2, IL-4 又はIL-6)、インターフェロン、バソアクチブ・インテスティナルペプチド(VIP)及びそれらの関連するペプチド、を含んで成る群から選択される請求項１〜18のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Pが、ボンベシン、ソマトスタチン、神経ペプチドY1及びそれらの類似体を含んで成る群から選択される、請求項１〜19のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Pが、下記式III ：
AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-NT1T2 (タイプA) III
［式中、T1 = T2 =H又はT1 = H、T2 = OH 又は T1 = CH3, T2 = OH
AA1 = Gln, Asn, Phe(4-CO-NH2)
AA2 = Trp, D-Trp
AA3 = Ala, Ser, Val
AA4 = Val, Ser, Thr
AA5 = Gly, (N-Me)Gly
AA6 = His, His(3-Me), (N-Me)His, (N-Me)His(3-Me)
AA7 = Sta, スタチン類似体及び異性体, 4-Am, 5-MeHpA, 4-Am,5-
MeHxA, γ-置換されたアミノ酸
AA8 = Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle, イソ-Bu- Gly］で表される配列、又は下記式IV：
AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-NT1T2 (タイプB) IV
［式中、T1 = T2 =H 又は T1 = H、T2 = OH 又は T1 = CH3, T2 = OH
AA1 = Gln, Asn又はPhe(4-CO-NH2)
AA2 = Trp, D-Trp
AA3 = Ala, Ser, Val
AA4 = Val, Ser,Thr
AA5＝βAla, 下記に示されるようなβ2−及びβ3−アミノ酸：
【化５】
ここで、SCはタンパク質形成アミノ酸及びその相同体に見出される側鎖を表し、
AA6 = His, His(3-Me), (N-Me)His, (N-Me)His(3-Me)
AA7 = Phe, Tha, Nal,
AA8 = Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle, イソ-Bu- Gly］
で表される配列を有するボンベシン類似体を含んで成る群から選択される、請求項１〜20のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Pが、-NR7-ペプチド、-(CH2)n-ペプチド、-O-(CH2)n-ペプチド又は-S-(CH2)n-ペプチド、NR7-小分子、-(CH2)n-小分子、-O-(CH2)n-小分子又は-S-(CH2)n-小分子、NR7-オリゴヌクレオチド、-(CH2)n-オリゴヌクレオチド、-O-(CH2)n-オリゴヌクレオチド又は-S-(CH2)n-オリゴヌクレオチド（ここでnは１〜６の整数である）、である請求項１〜21のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
R7が、水素、又は枝分けなくもしくは枝分れ鎖のC1-C6-アルキルである、請求項１〜22のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
R7が、水素又はメチルである、請求項１〜23のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Pが、200〜800の分子質量を有する小分子である、請求項１〜24のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
Pが、オリゴヌクレオチドである請求項１〜25のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
下記群：
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシンアミド,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-ヒスチジル(π-Me)-グリシンアミド,
・ 3-シアノ-4-([1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イルオキシ)-ベンゾイル-(5-アミノペンタノイル)- フェニルアラニル-(4(S)-アミノ-3(S)-ヒドロキシ-6-メチル)ヘプタノイル-ロイシン アミド,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-クロロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシンアミド,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル- 1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-クロロ-ベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1 -イルオキシ)-3-クロロ-ベンゾイル-AOC-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-Cpa-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-FA4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ 3-シアノ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルオキシ)-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 3-シアノ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルオキシ)-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 3-クロロ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1 -イルオキシ)-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 3-クロロ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルオキシ)-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2、
下記式：
【化６】
で表される３-シアノ-４-（２，５-ジオキソ-ピロリジン-１-イルオキシ）-N-（チミジニル-プロピル）-ベンズアミド；又は
下記式：
【化７】
で表される３-シアノ-４-（ベンゾトリアゾール-１-イルオキシ）-N-（チミジニル-プロピル）-ベンズアミドから選択される請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
下記群：
・ A-a-1 : 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ A-a-2:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-3: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-4: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-5: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Leu-NH2,
・ A-a-6: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-AOC-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ A-a-7: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa-NH2,
・ A-a-8: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- FA4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-9: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ A-a-10:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-11:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-12: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-13:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-14: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-15: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-16:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-17:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5- MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-18:4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-LeuNH2,
・ A-a-19:4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-20:4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-21 : 4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2 ,
・ A-a-22: 4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val- Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-23:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-24: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-25: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-DOA-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-26: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta- Leu-NH2,
・ IIB-a-27: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- FA02010-Cpa-NH2,
・ IIB-a-28:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-29:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-30: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-tBuGly-NH2,
・ IIB-a-31:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-32: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-33: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4- Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-34:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am-5-MeHxA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-35: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Cpa-NH2,
・ IIB-a-36: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta- tbuAla-NH2,
・ IIB-a-37:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2,
・ IIB-a-38: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Leu-NH2,
・ IIB-a-39: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-40:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-41:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-42:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Cpa-NH2,
・ IIB-a-43:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-tBuGly-NH2,
・ IIB-a-44: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-45: 3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-46: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-47: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-48: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-49:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-49:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイルAva-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- NMeHis(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-50: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-51: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- AHMHxA -Leu-NH2,
・ IIB-a-52: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis- Tha-Cpa-NH2,
・ IIB-a-53: 3,4-[18] -ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Cpa-NH2,
・ IIB-a-54: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis- Phe-Leu-NH2,
・ IIB-a-55: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -DHis-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-56: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhLeu- Leu-NH2,
・ IIB-a-57 :3, 4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhIle- Leu-NH2,
・ IIB-a-58 :3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhLeu- tbuGly-NH2,
・ IIB-a-59: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)- Phe-Tha-NH2,
・ IIB-a-60: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)- Phe-Nle-NH2,
・ IIB-a-61: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis- Phe-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-62: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis- Tha-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-63:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Tha-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-64: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)- Phe-Cpa-NH2,
・ IIB-a-65: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla -His- Phe-Leu-NH2,
・ IIB-a-66: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-NMePhe-Leu-NH2,
・ IIB-a-67: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-βAla-His-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-68: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-69: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-DVal-βAla-His-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-70: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-DPhe- Leu-NH2,
・ IIB-a-71: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhIle- tbuGly-NH2,
・ IIB-a-72: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-73: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-Sta-Cpa-NH2,
・ IIB-a-74: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-Sta-tbuAla-NH2,
・ IIB-a-75: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla-NH2,
・ 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペリジル-4-カルボニル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペラジン-1 -イル-アセチル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-トランス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-1:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-2: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-His(Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-3: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-4: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-5: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-6: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-AOC-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-7: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Cpa-NH2,
・ B-a-8:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-9: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-10:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-11:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-12: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-13: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-14: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-15:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-16:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-17: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-18:4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val- Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-19: 4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-20: 4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-1 ,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-21 : 4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-22:4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val- Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-23:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-24: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル -Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-25: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-DOA-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-26: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2,
・ B-a-27:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- FA02010-Cpa-NH2,
・ B-a-28:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ B-a-29: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-30: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-tBuGly-NH2,
・ B-a-31 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Leu-NH2,
・ B-a-32: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-33:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ B-a-34: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5- MeHxA-Cpa-NH2,
・ B-a-35: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-Cpa-NH2,
・ B-a-36: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta-tbuAla- NH2,
・ B-a-37: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta- Leu-NH2,
・ B-a-38:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-39: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-40: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-41:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-42: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Cpa-NH2,
・ B-a-43: 3,4-[19]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- tBuGly-NH2,
・ B-a-44: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-45: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-46:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-47: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-48:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5- MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-49: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5- MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-49: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-50: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-51 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-AHMHxA -Leu-NH2,
・ B-a-52: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis-Tha- Cpa-NH2,
・ B-a-53: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis-Phe- Cpa-NH2,
・ B-a-54: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis-Phe- Leu-NH2,
・ B-a-55: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -DHis-Phe-Leu-NH2,
・ B-a-56: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhLeu-Leu- NH2,
・ B-a-57: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-Leu- NH2,
・ B-a-58: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu- tbuGly-NH2,
・ B-a-59:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe- Tha-NH2,
・ B-a-60: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe- Nle-NH2,
・ B-a-61 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe- tbuGly-NH2,
・ B-a-62: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha- tbuGly-NH2,
・ B-a-63: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)-Tha- tbuGly-NH2,
・ B-a-64: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)-Phe- Cpa-NH2,
・ B-a-65: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla -His-Phe- Leu-NH2,
・ B-a-66: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-NMePhe- Leu-NH2,
・ B-a-67: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-βAla -His-Phe-Leu- NH2,
・ B-a-68:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe-Leu-NH2,
・ B-a-69: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-DVal-βAla -His-Phe-Leu- NH2,
・ B-a-70: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-DPhe-Leu- NH2,
・ B-a-71 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle- tbuGly-NH2,
・ B-a-72: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-73: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Cpa-NH2,
・ B-a-74: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-Sta-tbuAla-NH2,
・ B-a-75: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla-NH2、
を含んで成る請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
下記群：
・ IIA-a-76: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-ε-c[Lys-(NMe)Phe-1 Nal-D-Trp- Lys-Thr],
・ IIA-a-77: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-β-c[Dpr-Met-(NMe)Phe-Tyr-D- Trp-Lys],
・ IIB-a-76: 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-ε-c[Lys-(NMe)Phe-1 Nal-D-Trp- Lys-Thr],
・ IIB-a-77: 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-β-c[Dpr-Met-(NMe)Phe-Tyr-D- Trp-Lys],
・ IIA-a-78:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-DCys-Leu-Ile-Thr-Arg-Cys-Arg-Tyr-NH2,
・ IIA-a-79: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava- DCys-Leu-Ile-Val-Arg-Cys- Arg-Tyr-NH2,
・ IIA-a-78:4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-DCys-Leu-Ile-Thr-Arg-Cys-Arg- Tyr-NH2,
・ IIA-a-79: 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava- DCys-Leu-Ile-Val-Arg-Cys- Arg-Tyr-NH2,
・ 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペリジル-4-カルボニル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペラジン-1 -イル-アセチル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-トランス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシン アミド [19F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシン アミド [18F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-ヒスチジル(π-Me)-グリシン アミド [19F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-ヒスチジル(π-Me)-グリシン アミド [18F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-(5-アミノペンタノイル)-フェニルアラニル-(4(S)-アミノ-3(S)- ヒドロキシ-6-メチル)ヘプタノイル-ロイシン アミド [19F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-(5-アミノペンタノイル)-フェニルアラニル-(4(S)-アミノ- 3(S)-ヒドロキシ-6-メチル)ヘプタノイル-ロイシン アミド [18F],
・ 3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[19F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[19F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ[F-18]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ[F-19]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド,
【化８】
3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド,
3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド;
【化９】
3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド, 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド;
【化１０】
3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド,
3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド;
【化１１】
3-シアノ-4-[19F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド,
3-シアノ-4-[18F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド;
【化１２】
（ここでF は18F 又は19Fである） ,
3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド,
3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド;
【化１３】
（ここでF は18F 又は19Fである）,
3-シアノ-4-フルオロ[F-18]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド;
3-シアノ-4-フルオロ[F-19]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド;
3-CN,4-F-Bz-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-FA01010-Leu-NH2,
4F,3CN-Bnz-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
3-CF3,4-F-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu-NH2,
3-CN,4-F-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
3-CN,4-F-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu-NH2, （ここでF は18F 又は19Fである）、
を含んで成る請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
Pが、下記配列：
配列番号 1 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2
配列番号 2 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 3 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 4 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 7 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 8 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 12 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 17 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 23 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 27 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-FA02010-Cpa- NH2
配列番号 28 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 30 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 32 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 33 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 34 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am-5-MeHxA-Cpa- NH2
配列番号 35 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 36 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 42 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 43 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 46 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 48 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 50 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 51 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-AHMHxA -Leu- NH2
配列番号 52 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-Cpa- NH2
配列番号 53 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Cpa- NH2
配列番号 54 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 55 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-DHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 56 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-Leu- NH2
配列番号 57 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-Leu- NH2
配列番号 58 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-tbuGly- NH2
配列番号 59 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Tha- NH2
配列番号 60 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Nle- NH2
配列番号 61 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-tbuGly- NH2
配列番号 62 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 63 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 64 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Cpa- NH2
配列番号 65 Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 66 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-NMePhe-Leu- NH2
配列番号 67 Gln-DTrp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 68 Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 69 Gln-Trp-Ala-DVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 70 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-DPhe-Leu- NH2
配列番号 71 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-tbuGly- NH2
配列番号 72 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 73 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Cpa- NH2
配列番号 74 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 75 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla- NH2
配列番号 77 Gln-Trp-Ala-Val-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 82 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-FA4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 90 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 91 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 101 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ-5- メチルヘプタン酸-Leu- NH2
配列番号 102 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- 4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ- 5-メチルヘプタン酸-Cpa- NH2、
を含んで成る群から選択される請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式II（式中、K＝W）を有する化合物の調製方法であって、一般化学式A（式中、K＝LG-O）を有する化合物を、弗素同位体によりラベリングする方法。
【請求項３２】
請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O）を有する化合物を、弗素同位体によりカップリングし、一般化学式II（式中、K＝W）を有する化合物、又はその医学的に許容できる塩、水和物又は溶媒化合物を形成する段階を含んで成る請求項31記載の方法。
【請求項３３】
Wが、弗素同位体、及びより好ましくは18Fである請求項31及び32記載の方法。
【請求項３４】
請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、及び医薬的に許容できるキャリヤー、希釈剤、アジュバント又は賦形剤を含んで成る組成物。
【請求項３５】
疾病のイメージング方法であって、検出できる量の請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝W）を有するラベルされた化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグを、患者中に導入することを含んで成る方法。
【請求項３６】
Wが18Fである請求項35記載の方法。
【請求項３７】
予定された量の請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグを含む密封されたバイアルを含んで成るキット。
【請求項３８】
薬剤としての使用のための請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項３９】
診断用イメージング剤としての使用のための請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝W）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項４０】
陽電子放射断層撮影（PET）のためのイメージング剤としての使用のための請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝W）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項４１】
Wが、弗素同位体、及びより好ましくは18Fである請求項38〜40のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４２】
薬剤の製造のためへの請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグの使用。
【請求項４３】
診断用イメージング剤の製造のためへの請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグの使用。
【請求項４４】
イメージング剤を用いて標的部位での組織をイメージングするための診断用イメージング剤の製造のためへの請求項43記載の使用。
【請求項４５】
前記イメージング剤が、陽電子放射断層撮影（PET）イメージング剤である請求項44記載の使用。
【請求項４６】
下記一般化学式V：
【化１４】
［式中、N+(R1)(R2)(R3)、X-、-G及び-Qは、一般化学式Aを有する化合物について上記に示されるのと同じ意味を有し、そしてR6は、-S(O)2-N(H)-CH2-C(O)OH、-S(O)2- N(Me)-CH2-C(O)OH 及びC(O)OHを含んで成る群から選択される］
で表される化合物。
【請求項４７】
式Vの化合物と、標的化剤とを反応せしめることにより、式A（式中、K＝LG-O）の化合物を調製するための方法。
【請求項４８】
前記式A（式中、K＝LG-O）の化合物及び前記標的化剤が任意には、縮合剤と反応される請求項47記載の方法。
【請求項４９】
下記配列：
配列番号 1 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2
配列番号 2 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 3 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 4 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 7 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 8 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 12 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 17 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 23 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 27 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-FA02010-Cpa- NH2
配列番号 28 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 30 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 32 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 33 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 34 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am-5-MeHxA-Cpa- NH2
配列番号 35 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 36 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 42 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 43 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 46 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 48 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 50 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 51 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-AHMHxA -Leu- NH2
配列番号 52 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-Cpa- NH2
配列番号 53 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Cpa- NH2
配列番号 54 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 55 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-DHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 56 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-Leu- NH2
配列番号 57 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-Leu- NH2
配列番号 58 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-tbuGly- NH2
配列番号 59 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Tha- NH2
配列番号 60 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Nle- NH2
配列番号 61 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-tbuGly- NH2
配列番号 62 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 63 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 64 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Cpa- NH2
配列番号 65 Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 66 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-NMePhe-Leu- NH2
配列番号 67 Gln-DTrp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 68 Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 69 Gln-Trp-Ala-DVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 70 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-DPhe-Leu- NH2
配列番号 71 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-tbuGly- NH2
配列番号 72 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 73 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Cpa- NH2
配列番号 74 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 75 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla- NH2
配列番号 77 Gln-Trp-Ala-Val-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 82 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-FA4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 90 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 91 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 101 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ-5- メチルヘプタン酸-Leu- NH2
配列番号 102 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- 4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ- 5-メチルヘプタン酸-Cpa- NH2から選択されるペプチド配列。
【請求項１】
下記一般化学式A：
【化１】
［式中、
-Y1、-Y2、-Y3、-Y4 及び-Y5の１つは、-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO、-NO2、-NR4COCF3、- NR4SO2CF3、-N(CF3)2、-NHCSNHR4、-N(SO2R5) 2、 -N(O)=NCONH2、-NR4CN、- NHCSR5、-N≡C、-N=C(CF3)2、-N=NCF3、-N=NCN、-NR4COR4、-NR4COOR5、- OSO2CF3 、-OSO2C6H5、-OCOR5、-ONO2、-OSO2R5、-0-C=CH2、-OCF2CF3、- OCOCF3、-OCN、-OCF3、-C≡N、-C(NO2)3、-COOR4、-CONR4R5、-C(S)NH2、-CH=NOR4、-CH2SO2R4、-COCF3、-CF3、-CF2CI-CBr3、-CCIF2、-CCl3、-CF2CF3、- C≡CR4、-CH=NSO2CF3、-CH2CF3、-COR5、-CH=NOR5、-CH2CONH2、-CSNHR5、-CH=NNHCSNH2、-CH=NNHCONHNH2、-C≡C-CF3、-CF=CFCF3、-CF2-CF2- CF3、-CR4(CN) 2、-COCF2CF2CF3、-C(CF3)3、-C(CN)3、-CR4=C(CN)2、-1-ピリル、- C(CN)=C(CN)2、-C-ピリジル、-COC6H5、-COOC6H5、-SOCF3、-SO2CF3、-SCF3、-SO2CN、-SCOCF3、-SOR5、-S(OR5)、-SC≡CR4、-SO2R5、-SSO2R5、-SR5、-SSR4、-SO2CF2CF3、-SCF2CF3、-S(CF3)=NSO2CF3、-SO2C6H5、-SO2N(R5)2、 - SO2C(CF3)3、-SC(CF3)3、-SO(CF3)=NSO2CF3、-S(O)(=NH)CF3、-S(O)(=NH)R5、- S-C=CH2、-SCOR5、-SOC6H5、-P(O)C3F7、-PO(OR5)2、-PO(N(R5)2)2、- P(N(R5)2)2、-P(O)R52及び-PO(OR5)2、及び電子−吸引基を含んで成る群から選択される第１置換基（-G）であり、ここで、それぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができ；
-Y1、-Y2、-Y3、-Y4 及び-Y5の少なくとも１つは、-H、- CN、-ハロゲン、-CF3、-NO2、-COR5 及び-SO2R5を含んで成る群からお互い独立して選択される追加の置換基（-Q）であり、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができ、
ここでR4は、水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C6アルキルであり、
R5は、水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C6アルキルであり、
ここで-Y1、-Y2、-Y3、-Y4 及び-Y5の追加の１つは、-A-B-D-Pであり、
ここで-A-B-D-は、結合又はスペーサーであり、
Pは、標的化剤であり、そして
Kは、LG-O又はWであり、
ここでLGは、求核芳香族置換反応による置換のために適切な脱離基であり、そして
Wは、弗素同位体（F）である］
で表される化合物、及びその有機又は無機酸のいずれかの医薬的に許容できる塩、その水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項２】
Wが、弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは18Fである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
LG-が、下記式：
【化２】
［式中、Tは、H又はClであり、
Qは、CH又はNであり、
Kは、不在であるか、又はC=Oである］
で表される基から選択される請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
LG-が、下記式：
【化３】
で表される基から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
前記第１置換基（-G）が、-H、 -F、 -Cl、 -Br、 -NO2、 -OSO2R5、 -OCF3、 -C≡N、 -COOR4、 -CONR4R5、 -COCF3、 -CF2CF3、 -COR5、 -CF3、 -C≡CF3、 -CF2-CF2-CF3、 -COC6H5、 -SO2CF3、 -SCOCF3、 -SO2R5、 -SO2CF2CF3、-SO2C6H5、 -SO2N(R5)2及び-PO(OR5)2を含んで成る群から選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
前記追加の置換基（-Q）は、-H、-CN、-F、-Cl、-Br及び-NO2を含んで成る群から、お互い独立して選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
前記第１置換基及び前記追加の置換基のいずれかが、-H、-CN、-F、-Cl、-CF3、-NO2、-COCH3 及び-SO2CH3を含んで成る群からお互い独立して選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
前記第１置換基及び前記追加の置換基のいずれかが、-H、-CN及び-Clを含んで成る群からお互い独立して選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Y1及びY5の１つが、CN及びClを含んで成る群から選択され、ここでそれぞれの置換基は、K(LG-O)基に関して、オルト、パラ又はメタ位置に存在することができる、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
R4が、水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C4アルキルであり、R5が水素又は直鎖もしくは枝分れ鎖のC1-C4アルキルである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
-A-が、結合、-CO-、-SO2-、-(CH2)d-CO-、-SO-、-C≡C-CO-、-[CH2]m-E-[CH2]n-CO-、 -[CH2]m-E-[CH2]n-SO2-、-C(=O)-O-、-NR10-、-O-、-(S)p-、- C(=O)NR12-、-NR12-、-C(=S)NR12-、 -C(=S)O-、C1-C6シクロアルキル、アルケニル、ヘテロシクロアルキル、置換されていない及び置換されたアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルオキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、-SO2NR13-、-NR13SO2-、- NR13C(=O)O-、-NR13C(=O)NR12-、-NH-NH- 及び-NH-O-を含んで成る群から選択され、ここでｄは１〜６の整数であり、m及びnは独立して、０〜５のいずれかの整数であり、-E-が結合、-S-、-O-又は-NR9-であり、ここでR9はH、 C1-C10アルキル、アリール、ヘテロアリール又はアラルキルであり、pは１〜３のいずれかの整数であり、R10及びR12は独立して、H、C1-C10アルキル、アリール、ヘテロアリール又はアラルキルであり、そしてR13はH、置換された又は置換されていない、直鎖又は枝分れ鎖のC1-C6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキルであり、さらに
-B-は、-NH-又は-NR’-であり、ここでR’は枝分れ鎖、環状又は直鎖のC1-C6アルキル基であり、そして
-D-は、-(CH2)p-CO-（ここでｐは１〜10の整数である）、又は-(CH2-CH2-O)q-CH2-CH2-CO-（ここでｑは１〜５の整数である）であり、又は
-B-D-は一緒に、結合、１つのアミノ酸残基、２〜20個のアミノ酸残基を有するアミノ酸配列、又は非アミノ酸基である、請求項１〜10のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
-A-が、-CO-, -SO2-及び-C≡C-CO-を含んで成る群から選択される、請求項１〜11のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
-A-が、-CO-及び-SO2-を含んで成る群から選択される、請求項１〜12のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
B-Dが、天然もしくは非天然のアミノ酸配列又は非アミノ酸基である、請求項１〜13のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
B-Dが、Arg-Ser、Arg- AVa、Lys(Me)2-β-ala、Lys(Me)2-ser、Arg-β-ala、Ser-Ser、Ser-Thr、Arg-Thr、S-アルキルシステイン、システイン酸、チオアルキルシステイン（S-S-アルキル）、又は下記式：
【化４】
［式中、k及びlは独立して、０〜４の範囲である］
で表される基である請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
B-Dが、NH-(CH2)p-CO-（ここで、ｐは１〜10の整数である）、-NH-(CH2-CH2-O)q-CH2-CH2-CO-（ここで、ｑは１〜５の整数である）、-NH-シクロアルキル-CO-(ここで、シクロアルキルは、C5-C8シクロアルキルから選択される)、又は-NH-ヘテロシクロアルキル-(CH2)v-CO-（ここで、ヘテロシクロアルキルは、炭素原子及び１，２，３又は４個の酸素、窒素又は硫黄へテロ原子を含むC5-C8へテロシクロアルキルから選択され、そしてｖは１〜４の整数である）である、請求項14〜15のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Pが、ペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である、請求項１〜16のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Pが、４〜100個のアミノ酸を含んで成るペプチドである請求項１〜17のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Pが、ボンベシン、ソマトスタチン受容体特異的ペプチド、ソマトスタチン、それらの誘導体及び関連するペプチド、神経ペプチドY、神経ペプチドY1、それらの誘導体及び関連するペプチド、ガストリン、ガストリン放出ペプチド、それらの誘導体及び関連するペプチド、上皮細胞成長因子（種々の起源のEGF）、インスリン成長因子（IGF）及びIGF-1、インテグリン（α3β1、αvβ3、αvβ5、αIIb3）、LHRHアゴニスト及びアンタゴニスト、形質転換成長因子、特にTGF−α、アンギオテンシン、コレシストキニン受容体ペプチド、コレシストキニン（CCK）及びそれらの類似体、ニューロテンシン及びそれらの類似体、サイロトロピン放出ホルモン、下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ペプチド（PACAP）及びそれらの関連するペプチド、ケモカイン、細胞表面マトリックスメタロプロテイナーゼのための基質及びインヒビター、プロラクチン及びそれらの類似体、腫瘍壊死因子、インターロイキン(IL-1 , IL-2, IL-4 又はIL-6)、インターフェロン、バソアクチブ・インテスティナルペプチド(VIP)及びそれらの関連するペプチド、を含んで成る群から選択される請求項１〜18のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Pが、ボンベシン、ソマトスタチン、神経ペプチドY1及びそれらの類似体を含んで成る群から選択される、請求項１〜19のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Pが、下記式III ：
AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-NT1T2 (タイプA) III
［式中、T1 = T2 =H又はT1 = H、T2 = OH 又は T1 = CH3, T2 = OH
AA1 = Gln, Asn, Phe(4-CO-NH2)
AA2 = Trp, D-Trp
AA3 = Ala, Ser, Val
AA4 = Val, Ser, Thr
AA5 = Gly, (N-Me)Gly
AA6 = His, His(3-Me), (N-Me)His, (N-Me)His(3-Me)
AA7 = Sta, スタチン類似体及び異性体, 4-Am, 5-MeHpA, 4-Am,5-
MeHxA, γ-置換されたアミノ酸
AA8 = Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle, イソ-Bu- Gly］で表される配列、又は下記式IV：
AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-NT1T2 (タイプB) IV
［式中、T1 = T2 =H 又は T1 = H、T2 = OH 又は T1 = CH3, T2 = OH
AA1 = Gln, Asn又はPhe(4-CO-NH2)
AA2 = Trp, D-Trp
AA3 = Ala, Ser, Val
AA4 = Val, Ser,Thr
AA5＝βAla, 下記に示されるようなβ2−及びβ3−アミノ酸：
【化５】
ここで、SCはタンパク質形成アミノ酸及びその相同体に見出される側鎖を表し、
AA6 = His, His(3-Me), (N-Me)His, (N-Me)His(3-Me)
AA7 = Phe, Tha, Nal,
AA8 = Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle, イソ-Bu- Gly］
で表される配列を有するボンベシン類似体を含んで成る群から選択される、請求項１〜20のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Pが、-NR7-ペプチド、-(CH2)n-ペプチド、-O-(CH2)n-ペプチド又は-S-(CH2)n-ペプチド、NR7-小分子、-(CH2)n-小分子、-O-(CH2)n-小分子又は-S-(CH2)n-小分子、NR7-オリゴヌクレオチド、-(CH2)n-オリゴヌクレオチド、-O-(CH2)n-オリゴヌクレオチド又は-S-(CH2)n-オリゴヌクレオチド（ここでnは１〜６の整数である）、である請求項１〜21のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
R7が、水素、又は枝分けなくもしくは枝分れ鎖のC1-C6-アルキルである、請求項１〜22のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
R7が、水素又はメチルである、請求項１〜23のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Pが、200〜800の分子質量を有する小分子である、請求項１〜24のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
Pが、オリゴヌクレオチドである請求項１〜25のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
下記群：
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシンアミド,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-ヒスチジル(π-Me)-グリシンアミド,
・ 3-シアノ-4-([1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イルオキシ)-ベンゾイル-(5-アミノペンタノイル)- フェニルアラニル-(4(S)-アミノ-3(S)-ヒドロキシ-6-メチル)ヘプタノイル-ロイシン アミド,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-クロロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシンアミド,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル- 1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-クロロ-ベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1 -イルオキシ)-3-クロロ-ベンゾイル-AOC-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-Cpa-NH2,
・ 4-(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-FA4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ 3-シアノ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルオキシ)-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 3-シアノ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルオキシ)-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 3-クロロ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1 -イルオキシ)-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 3-クロロ-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルオキシ)-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2、
下記式：
【化６】
で表される３-シアノ-４-（２，５-ジオキソ-ピロリジン-１-イルオキシ）-N-（チミジニル-プロピル）-ベンズアミド；又は
下記式：
【化７】
で表される３-シアノ-４-（ベンゾトリアゾール-１-イルオキシ）-N-（チミジニル-プロピル）-ベンズアミドから選択される請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
下記群：
・ A-a-1 : 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ A-a-2:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-3: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-4: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-5: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Leu-NH2,
・ A-a-6: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-AOC-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ A-a-7: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa-NH2,
・ A-a-8: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- FA4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-9: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ A-a-10:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-11:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-12: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-13:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-14: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-15: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-16:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-17:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5- MeHpA-Leu-NH2,
・ A-a-18:4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-LeuNH2,
・ A-a-19:4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-20:4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ A-a-21 : 4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2 ,
・ A-a-22: 4-[18]フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val- Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-23:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-24: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-25: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-DOA-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-26: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta- Leu-NH2,
・ IIB-a-27: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- FA02010-Cpa-NH2,
・ IIB-a-28:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-29:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-30: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-tBuGly-NH2,
・ IIB-a-31:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-32: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-33: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4- Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-34:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am-5-MeHxA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-35: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Cpa-NH2,
・ IIB-a-36: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta- tbuAla-NH2,
・ IIB-a-37:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2,
・ IIB-a-38: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Leu-NH2,
・ IIB-a-39: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-40:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-41:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-42:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Cpa-NH2,
・ IIB-a-43:3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-tBuGly-NH2,
・ IIB-a-44: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-45: 3,4-[18]- ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ IIB-a-46: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-47: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-48: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-49:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-49:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイルAva-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- NMeHis(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-50: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ IIB-a-51: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- AHMHxA -Leu-NH2,
・ IIB-a-52: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis- Tha-Cpa-NH2,
・ IIB-a-53: 3,4-[18] -ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Cpa-NH2,
・ IIB-a-54: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis- Phe-Leu-NH2,
・ IIB-a-55: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -DHis-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-56: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhLeu- Leu-NH2,
・ IIB-a-57 :3, 4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhIle- Leu-NH2,
・ IIB-a-58 :3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhLeu- tbuGly-NH2,
・ IIB-a-59: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)- Phe-Tha-NH2,
・ IIB-a-60: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)- Phe-Nle-NH2,
・ IIB-a-61: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis- Phe-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-62: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis- Tha-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-63:3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Tha-tbuGly-NH2,
・ IIB-a-64: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)- Phe-Cpa-NH2,
・ IIB-a-65: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla -His- Phe-Leu-NH2,
・ IIB-a-66: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-NMePhe-Leu-NH2,
・ IIB-a-67: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-βAla-His-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-68: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-69: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-DVal-βAla-His-Phe- Leu-NH2,
・ IIB-a-70: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-DPhe- Leu-NH2,
・ IIB-a-71: 3,4-[18]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhIle- tbuGly-NH2,
・ IIB-a-72: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ IIB-a-73: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-Sta-Cpa-NH2,
・ IIB-a-74: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-Sta-tbuAla-NH2,
・ IIB-a-75: 4-[18]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla-NH2,
・ 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペリジル-4-カルボニル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペラジン-1 -イル-アセチル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-トランス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-1:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-2: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-His(Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-3: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-4: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-5: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-6: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-AOC-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-7: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Cpa-NH2,
・ B-a-8:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-9: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-10:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-11:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-12: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-13: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-14: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-15:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Arg-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-16:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Lys(Me)2-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-17: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-18:4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val- Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-19: 4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-20: 4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-1 ,4-シス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-21 : 4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-22:4-[19]-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val- Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-23:4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-24: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル -Ser-Ser-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-25: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-DOA-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-26: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2,
・ B-a-27:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- FA02010-Cpa-NH2,
・ B-a-28:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ B-a-29: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-30: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-tBuGly-NH2,
・ B-a-31 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Leu-NH2,
・ B-a-32: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-33:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly-NH2,
・ B-a-34: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5- MeHxA-Cpa-NH2,
・ B-a-35: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- Sta-Cpa-NH2,
・ B-a-36: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta-tbuAla- NH2,
・ B-a-37: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta- Leu-NH2,
・ B-a-38:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-39: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-40: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)- Sta-Leu-NH2,
・ B-a-41:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-42: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- Cpa-NH2,
・ B-a-43: 3,4-[19]- ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta- tBuGly-NH2,
・ B-a-44: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-Arg-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-45: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Arg-βAla-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ B-a-46:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-47: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-48:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5- MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-49: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5- MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-49: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis(3Me)-4- Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-50: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Leu-NH2,
・ B-a-51 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-AHMHxA -Leu-NH2,
・ B-a-52: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis-Tha- Cpa-NH2,
・ B-a-53: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis-Phe- Cpa-NH2,
・ B-a-54: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -NMeHis-Phe- Leu-NH2,
・ B-a-55: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -DHis-Phe-Leu-NH2,
・ B-a-56: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-βhLeu-Leu- NH2,
・ B-a-57: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-Leu- NH2,
・ B-a-58: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu- tbuGly-NH2,
・ B-a-59:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe- Tha-NH2,
・ B-a-60: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe- Nle-NH2,
・ B-a-61 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe- tbuGly-NH2,
・ B-a-62: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha- tbuGly-NH2,
・ B-a-63: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)-Tha- tbuGly-NH2,
・ B-a-64: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His(3Me)-Phe- Cpa-NH2,
・ B-a-65: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla -His-Phe- Leu-NH2,
・ B-a-66: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-NMePhe- Leu-NH2,
・ B-a-67: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-DTrp-Ala-Val-βAla -His-Phe-Leu- NH2,
・ B-a-68:3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe-Leu-NH2,
・ B-a-69: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-DVal-βAla -His-Phe-Leu- NH2,
・ B-a-70: 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-DPhe-Leu- NH2,
・ B-a-71 : 3,4-[19]-ジフルオロベンゾイル-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle- tbuGly-NH2,
・ B-a-72: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa-NH2,
・ B-a-73: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Cpa-NH2,
・ B-a-74: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-Sta-tbuAla-NH2,
・ B-a-75: 4-[19]-フルオロ-3-シアノ-フェニルスルホニル -Ava-Gln-Trp-Ala-Val- NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla-NH2、
を含んで成る請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
下記群：
・ IIA-a-76: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-ε-c[Lys-(NMe)Phe-1 Nal-D-Trp- Lys-Thr],
・ IIA-a-77: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-β-c[Dpr-Met-(NMe)Phe-Tyr-D- Trp-Lys],
・ IIB-a-76: 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-ε-c[Lys-(NMe)Phe-1 Nal-D-Trp- Lys-Thr],
・ IIB-a-77: 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-β-c[Dpr-Met-(NMe)Phe-Tyr-D- Trp-Lys],
・ IIA-a-78:4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-DCys-Leu-Ile-Thr-Arg-Cys-Arg-Tyr-NH2,
・ IIA-a-79: 4-[18]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava- DCys-Leu-Ile-Val-Arg-Cys- Arg-Tyr-NH2,
・ IIA-a-78:4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava-DCys-Leu-Ile-Thr-Arg-Cys-Arg- Tyr-NH2,
・ IIA-a-79: 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル- Ava- DCys-Leu-Ile-Val-Arg-Cys- Arg-Tyr-NH2,
・ 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペリジル-4-カルボニル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-(ピペラジン-1 -イル-アセチル)-Gln-Trp-Ala-Val-Gly- His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
・ 4-[19]フルオロ-3-シアノ-ベンゾイル-1,4-トランス-Achc-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His- Sta-Leu-NH2,
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシン アミド [19F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-フェニルアラニル-グリシン アミド [18F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-ヒスチジル(π-Me)-グリシン アミド [19F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-バリル-β-アラニル-ヒスチジル(π-Me)-グリシン アミド [18F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-(5-アミノペンタノイル)-フェニルアラニル-(4(S)-アミノ-3(S)- ヒドロキシ-6-メチル)ヘプタノイル-ロイシン アミド [19F],
・ 3-シアノ-4-フルオロ-ベンゾイル-(5-アミノペンタノイル)-フェニルアラニル-(4(S)-アミノ- 3(S)-ヒドロキシ-6-メチル)ヘプタノイル-ロイシン アミド [18F],
・ 3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[19F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-[19F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ[F-18]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド,
・ 3-シアノ-4-フルオロ[F-19]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド,
【化８】
3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド,
3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-プロピル)-ベンズアミド;
【化９】
3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド, 3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(2-[2-チミジニル-エトキシ]-エチル)-ベンズアミド;
【化１０】
3-シアノ-4-[F-19]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド,
3-シアノ-4-[F-18]フルオロ-N-(チミジニル-ヘキシル)-ベンズアミド;
【化１１】
3-シアノ-4-[19F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド,
3-シアノ-4-[18F]フルオロ-N-(チミジニル-ブチル)ベンズアミド;
【化１２】
（ここでF は18F 又は19Fである） ,
3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド,
3-シアノ-4-フルオロ-N-(トリフルオロメチル チミジニル-ヘキシル)ベンズアミド;
【化１３】
（ここでF は18F 又は19Fである）,
3-シアノ-4-フルオロ[F-18]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド;
3-シアノ-4-フルオロ[F-19]-N-｛6-[3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル- テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)5-メチル-2,6,ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル]- ヘキシル｝-ベンズアミド;
3-CN,4-F-Bz-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-FA01010-Leu-NH2,
4F,3CN-Bnz-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
3-CF3,4-F-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu-NH2,
3-CN,4-F-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu-NH2,
3-CN,4-F-ベンゾイル-Arg-Ava-Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu-NH2, （ここでF は18F 又は19Fである）、
を含んで成る請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
Pが、下記配列：
配列番号 1 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2
配列番号 2 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 3 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 4 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 7 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 8 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 12 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 17 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 23 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 27 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-FA02010-Cpa- NH2
配列番号 28 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 30 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 32 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 33 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 34 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am-5-MeHxA-Cpa- NH2
配列番号 35 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 36 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 42 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 43 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 46 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 48 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 50 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 51 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-AHMHxA -Leu- NH2
配列番号 52 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-Cpa- NH2
配列番号 53 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Cpa- NH2
配列番号 54 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 55 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-DHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 56 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-Leu- NH2
配列番号 57 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-Leu- NH2
配列番号 58 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-tbuGly- NH2
配列番号 59 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Tha- NH2
配列番号 60 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Nle- NH2
配列番号 61 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-tbuGly- NH2
配列番号 62 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 63 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 64 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Cpa- NH2
配列番号 65 Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 66 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-NMePhe-Leu- NH2
配列番号 67 Gln-DTrp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 68 Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 69 Gln-Trp-Ala-DVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 70 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-DPhe-Leu- NH2
配列番号 71 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-tbuGly- NH2
配列番号 72 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 73 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Cpa- NH2
配列番号 74 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 75 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla- NH2
配列番号 77 Gln-Trp-Ala-Val-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 82 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-FA4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 90 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 91 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 101 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ-5- メチルヘプタン酸-Leu- NH2
配列番号 102 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- 4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ- 5-メチルヘプタン酸-Cpa- NH2、
を含んで成る群から選択される請求項１〜26のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式II（式中、K＝W）を有する化合物の調製方法であって、一般化学式A（式中、K＝LG-O）を有する化合物を、弗素同位体によりラベリングする方法。
【請求項３２】
請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O）を有する化合物を、弗素同位体によりカップリングし、一般化学式II（式中、K＝W）を有する化合物、又はその医学的に許容できる塩、水和物又は溶媒化合物を形成する段階を含んで成る請求項31記載の方法。
【請求項３３】
Wが、弗素同位体、及びより好ましくは18Fである請求項31及び32記載の方法。
【請求項３４】
請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、及び医薬的に許容できるキャリヤー、希釈剤、アジュバント又は賦形剤を含んで成る組成物。
【請求項３５】
疾病のイメージング方法であって、検出できる量の請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝W）を有するラベルされた化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグを、患者中に導入することを含んで成る方法。
【請求項３６】
Wが18Fである請求項35記載の方法。
【請求項３７】
予定された量の請求項１〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグを含む密封されたバイアルを含んで成るキット。
【請求項３８】
薬剤としての使用のための請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項３９】
診断用イメージング剤としての使用のための請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝W）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項４０】
陽電子放射断層撮影（PET）のためのイメージング剤としての使用のための請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝W）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグ。
【請求項４１】
Wが、弗素同位体、及びより好ましくは18Fである請求項38〜40のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４２】
薬剤の製造のためへの請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグの使用。
【請求項４３】
診断用イメージング剤の製造のためへの請求項1〜30のいずれか１項記載の一般化学式A（式中、K＝LG-O又はW）を有する化合物、又はその医薬的に許容できる塩、水和物、エステル、アミド、溶媒化合物及びプロドラッグの使用。
【請求項４４】
イメージング剤を用いて標的部位での組織をイメージングするための診断用イメージング剤の製造のためへの請求項43記載の使用。
【請求項４５】
前記イメージング剤が、陽電子放射断層撮影（PET）イメージング剤である請求項44記載の使用。
【請求項４６】
下記一般化学式V：
【化１４】
［式中、N+(R1)(R2)(R3)、X-、-G及び-Qは、一般化学式Aを有する化合物について上記に示されるのと同じ意味を有し、そしてR6は、-S(O)2-N(H)-CH2-C(O)OH、-S(O)2- N(Me)-CH2-C(O)OH 及びC(O)OHを含んで成る群から選択される］
で表される化合物。
【請求項４７】
式Vの化合物と、標的化剤とを反応せしめることにより、式A（式中、K＝LG-O）の化合物を調製するための方法。
【請求項４８】
前記式A（式中、K＝LG-O）の化合物及び前記標的化剤が任意には、縮合剤と反応される請求項47記載の方法。
【請求項４９】
下記配列：
配列番号 1 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Leu- NH2
配列番号 2 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 3 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 4 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 7 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 8 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 12 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 17 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 23 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 27 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-FA02010-Cpa- NH2
配列番号 28 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 30 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 32 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 33 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuGly- NH2
配列番号 34 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-4-Am-5-MeHxA-Cpa- NH2
配列番号 35 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 36 Gln-DTrp-Ala-Val-Gly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 42 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-Cpa- NH2
配列番号 43 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-Sta-tBuGly- NH2
配列番号 46 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 48 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 49 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 50 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-NMeHis-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 51 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-AHMHxA -Leu- NH2
配列番号 52 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-Cpa- NH2
配列番号 53 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Cpa- NH2
配列番号 54 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 55 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-DHis-Phe-Leu- NH2
配列番号 56 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-Leu- NH2
配列番号 57 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-Leu- NH2
配列番号 58 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhLeu-tbuGly- NH2
配列番号 59 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Tha- NH2
配列番号 60 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Nle- NH2
配列番号 61 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Phe-tbuGly- NH2
配列番号 62 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-NMeHis-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 63 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Tha-tbuGly- NH2
配列番号 64 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His(3Me)-Phe-Cpa- NH2
配列番号 65 Gln-Trp-Ala-NMeVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 66 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-NMePhe-Leu- NH2
配列番号 67 Gln-DTrp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 68 Gln-Trp-DAla-Val-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 69 Gln-Trp-Ala-DVal-βAla-His-Phe-Leu- NH2
配列番号 70 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-DPhe-Leu- NH2
配列番号 71 Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-βhIle-tbuGly- NH2
配列番号 72 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-Cpa- NH2
配列番号 73 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-Cpa- NH2
配列番号 74 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-Sta-tbuAla- NH2
配列番号 75 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His-4-Am,5-MeHpA-tbuAla- NH2
配列番号 77 Gln-Trp-Ala-Val-His(Me)-Sta-Leu- NH2
配列番号 82 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-FA4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 90 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 91 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-4-Am,5-MeHpA-Leu- NH2
配列番号 101 Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His(3Me)-4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ-5- メチルヘプタン酸-Leu- NH2
配列番号 102 Gln-Trp-Ala-Val-NMeGly-His(3Me)- 4-Am-5-MeHpA - 4-アミノ- 5-メチルヘプタン酸-Cpa- NH2から選択されるペプチド配列。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２０１０−５２０２２９（Ｐ２０１０−５２０２２９Ａ）
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５１９１８（Ｐ２００９−５５１９１８）
【出願日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００７９６７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０４２０３
【国際公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００７９６７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０４２０３
【国際公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
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