【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

【課題】安価で容易にかつ高収率で２，２’−アンヒドロ−１−アラビノフラノシルヌクレオシド誘導体からリボヌクレオシドを製造する方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、特定の金属塩で処理することにより、上記課題が達成できることを見出した。 （もっと読む）

【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体及びその中間体化合物の工業的により有利な製造方法を提供する。さらに、核酸誘導体の合成に有用な新規中間体化合物を提供する。
【解決手段】 アラビノアミノオキサゾリン化合物を塩基で処理した後、保護化及びハロゲン化を行い、２′−ハロゲン−５，６−ジヒドロウリジン−５−エキソメチレン体を得る。また該エキソメチレン体を異性化し、２′−ハロゲン−チミジン化合物を得る。該２′−ハロゲン−チミジン化合物は、脱ハロゲン化及び脱保護化を経て、チミジンへと誘導することができる。また２′−ハロゲン−チミジン化合物を塩基で処理することにより、２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンへ誘導することができる。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、予め共有結合的に複数の標識部分を核酸プローブに導入したマルチラベル化核酸プローブを用い、対象物中に存在する標的核酸と核酸部分により特異的に結合させ、標識部分により標的核酸を検出する。または、核酸プローブをターゲットとなる標的核酸にハイブリダイズさせた後、核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、標識部分により標的核酸を検出する。 （もっと読む）

【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体の製造に好適な中間体である２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンの、工業的により有利な製造方法を提供する。
【解決手段】 ２，２′−アンヒドロ−５，６−ジヒドロウリジン−５−アルコキシメチレン化合物を塩基で処理し、２，２′−アンヒドロ−１−（β−アラビノフラノシル）チミンに誘導する。 （もっと読む）

【課題】新規なヌクレオシド三リン酸誘導体、核酸プローブ、および簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができるマルチラベル化核酸プローブ、そのマルチラベル化核酸プローブの製造方法、そのマルチラベル化核酸プローブまたは核酸プローブを用いた標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】トランスグルタミナーゼ（ＴＧａｓｅ）を用いて、予め共有結合的に複数の標識部分を導入したマルチラベル化核酸プローブを使用することにより、または、標的核酸にハイブリダイズさせた核酸プローブに、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる。 （もっと読む）

本発明は一般的に、標識されたおよび標識されていない切断可能な終結基ならびにDNA配列決定および他のタイプのDNA分析のための方法に関する。より詳細には、本発明は、一つには、化学的に切断可能な基、光切断可能な基、酵素的に切断可能な基、または光切断不能な基を有するヌクレオチドおよびヌクレオシド、ならびにDNA配列決定におけるその使用および生物医学研究におけるその適用の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】核酸合成法により種々の塩基配列をもつ、共有結合により架橋した二本鎖核酸を製造する方法に用いられる化合物の提供。
【解決手段】核酸合成に通常用いられている固相フォスフォルアミダイト法に利用でき、かつ核酸の塩基配列に特別な条件を付することなく、共有結合により架橋した二本鎖核酸の直接合成を可能とするヌクレオシドダイマーアミダイト（例えば、化合物１０）。 （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

本発明は、式(II)及び式(III)に示す化合物から選択される少なくとも１つを活性成分として含んでいる医薬成分に関する。式(II)において、Ｓ原子はヌクレオシドにおけるＴの炭素又は３’の炭素に結合している。式(II)及び式(III)において、Ｂは天然ヌクレオチド基又は修飾ヌクレオチド基であり、ｘは０、１又は２であり、Ｒ１及びＲは、１若しくはそれ以上の原子及び／又は１若しくはそれ以上の原子を含む１若しくはそれ以上の基により置換及び／又は中断され得る炭酸基若しくは炭化水素分子レムナントであり、ここで原子は、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｓ、Ｓｉ、Ｘから選択され、該Ｘはハロゲンである。本発明は、医薬的に容認されるキャリアにも関する。
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【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】当該化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。さらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド誘導体を含む医薬組成物、ヌクレオシド誘導体を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法。 （もっと読む）

【課題】パーフルオロアルキル基を有する核酸塩基類の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類と核酸塩基類（例えば、ウラシル類、シトシン類、アデニン類、グアニン類、ヒポキサンチン類、またはキサンチン類等）とを反応させることにより、医薬中間体として有用なパーフルオロアルキル核酸塩基類を経済性良く製造する。 （もっと読む）

本発明は、構造P=N-Acc（式中、Accは、電子受容体または残基Rで置換された電子受容体であり、Rは任意の有機置換基である）を少なくとも１回含む修飾オリゴヌクレオチドおよびその作製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 任意のターゲット配列に対して、ターゲットＤＮＡが存在する時のみに、蛍光シグナルもしくは電気化学シグナルを発する新しいプローブＤＮＡの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２はＨ等、ｎは１〜５の整数、ＸｎはＯ又はＳ等、Ｂ^１、Ｂ^２は核酸塩基。〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

２’水酸基へ効率よく導入できるとともに、縮合反応において立体障害となることがなく、さらに、５’水酸基の保護基の除去、リン酸ジエステルの保護基の除去、核酸塩基の保護基の除去、ヌクレオチド鎖の固相担体からの切り出し等の条件下では安定して存在するが、これらの条件とは異なる条件下において短時間に除去できる保護基によって２’水酸基が保護されたリボヌクレオチド誘導体を利用して、リボヌクレオチド又はリボヌクレオチド誘導体を製造する方法を提供することを目的とし、次式（ＩＩ）：


で表されるリボヌクレオチド誘導体（ＩＩ）をフッ化物処理することにより、又は無水溶媒中、シリル化剤存在下で第３級アミン処理した後、中性条件又は酸性条件下で加水分解処理することにより、２’水酸基の保護基が除去されたヌクレオチド又はヌクレオチド誘導体を製造する。
（もっと読む）

【課題】 熱的安定性を有するＡ型ＲＮＡ二重鎖を形成し得る中間体として用い得る、ヌクレオシドホスホロアミダイト化合物を提供すること。
【解決手段】 ヌクレオシドホスホロアミダイト化合物は、例えば、下記化合物、５’−Ｏ−（４，４’−ジメトキシトリチル）−５−［３−（Ｎ−トリフルオロアセチル）−アミノプロピン−１−イル］−２’−Ｏ−メチルウリジン−３’−Ｏ−（２−シアノエチル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルホスホロアミダイト等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】立体構造が制御されたヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体の提供。
【解決手段】
不斉リン原子に由来する立体配置が制御された下記各一般式に示されるヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｂ、Ｂ₁及びＢ₂は水素、ＯＨ基、核酸塩基又はその誘導体から選択され；ＺはＳ又はＳｅであり；Ｒ₁及びＲ₂は互いに異なる一部水素が置換されていても良い炭化水素基から選択される；ＱはＯＨ基の保護基である。） （もっと読む）

【課題】 同一分子内に存在する二つの水酸基を同時に保護でき、なおかつ適切な条件で処理することで一方の水酸基のみを選択的に脱保護可能な保護基を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３、Ｙ_４、Ｙ_５、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、及びＺ_５は水素原子などを表し、Ｒ_１は塩素原子などを表し、Ｒ_２は保護基を有していてもよい水酸基を表す。〕
などで表される化合物。 （もっと読む）