【課題】あらゆる種類の塩基配列の識別に用いることができ、かつ、塩基配列の識別能に優れた方法の提供。
【解決手段】
（ａ）反応液中で、１本鎖からなる試料核酸と、第１プローブと、第２プローブとをハイブリダイズさせることにより、複合体を形成する工程と、（ｂ）前記工程（ａ）の後、前記複合体に光を照射する工程と、（ｃ）前記工程（ｂ）の後、前記複合体中の試料核酸を、１本鎖化する工程と、（ｄ）前記工程（ｃ）の後、前記反応液中に存在する、前記第１プローブと前記第２プローブとの連結体を検出する工程と、（ｅ）前記工程（ｄ）により得られた結果に基づき、前記試料核酸が標的塩基配列を有する核酸であるかを識別する工程と、を有し、新規な光応答性核酸類縁体を第１プローブ及び第２プローブとして用いることを特徴とする、標的塩基配列の識別方法。 （もっと読む）

【課題】安価で容易にかつ高収率で２，２’−アンヒドロ−１−アラビノフラノシルヌクレオシド誘導体からリボヌクレオシドを製造する方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、特定の金属塩で処理することにより、上記課題が達成できることを見出した。 （もっと読む）

【課題】 ウィルス感染、特に HIV−１、肝炎Ｂ型ウィルス、及びヘルペスウィルスを治療する方法の提供。
【解決手段】 治療の必要な患者に、感染と戦う量のリン脂質又はリン脂質誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】新規な酵素基質修飾ヌクレオシド三リン酸誘導体を提供。
【解決手段】下記式（５）で示される酵素基質修飾ヌクレオシド三リン酸。


（ＸおよびＹは、エテニレン基、アルキレン基またはアルケニレン基、Ｚは、ジニトロフェニル基またはＬ−３，４−ジヒドロキシフェニル基、炭素数１〜４８のアルキル基、炭素数１〜４８のアルコキシ基、炭素数６〜４８のアリール基、炭素数６〜４８のアリールオキシ基、炭素数７〜４８のアリールアルキル基または炭素数７〜４８のアリールアルキルオキシ基、Ｂは水素原子。Ｙ，ＺはＬｙｓ以外のアミノ酸により置換。） （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】光により構造および光特性の可逆的変化を引き起こすことができるヌクレオシド化合物およびこれを利用した技術を提供する。
【解決手段】本発明に係るピリミジンヌクレオシド化合物は、ピリミジン核の５位の炭素原子に、エチレン性二重結合を介してアリール基またはヘテロアリール基が結合している化合物である。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

本発明は修飾された核酸オリゴマーの合成のための固体担体の新しいクラスおよび新たな担体上に好都合に合成された化学式を有するプローブを提供する。
例示的固体担体はリンカーを介して固体担体に結合する少なくとも１個の消光剤を含む。様々な例示的実施形態は本発明のオリゴマーが要素である核酸の二本鎖、三本鎖、あるいは高次の集合体（例えばハイブリダイゼーション）を安定化した部分を含む。固体担体の他の要素は、共同所有された米国特許出願公開第２００７／００５９７５２号明細書に記載されたように、核酸の集合体を安定化する部分、例えば挿入剤、副溝結合基、安定化部分（例えば、アルキニル基及びフルオロアルキル基）で修飾された塩基、および立体構造の安定化部分を含む。 （もっと読む）

【課題】有用な生理活性を発揮するピラノース環を有するヌクレオシド類似体を提供する。
【解決手段】ピラノース環を有するヌクレオシド類似体は、下記一般式（１）に示される。


（式中、Ｂａｓｅは、プリン環を基本骨格とする塩基又はピリミジン環を基本骨格とする塩基を示し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、チオ基、セレン基、ボロン基、シリル基、アルキル基、芳香環基、リン酸基又は硫酸基を示し、Ｒ^２は、アミノ基、アジド基、イミド基、Ｎ−アシル基、スルホンアミド基、ホスホンアミド基、カルバメート基又はＮ−アルキル基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一又は異なって、それぞれ水酸基又はリン酸基を示す。） （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

【課題】突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であるβ−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドの提供。
【解決手段】β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物（antimicrobial）活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。

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本発明は、改変されたモノヌクレオチドおよびその製造方法に関し、これらのヌクレオチドは、少なくとも１回、P=N-Acc構造(ここで、Accは電子受容体またはR残基で置換された電子受容体であり、Rは任意の有機置換基である)を有する。 （もっと読む）

本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に¹⁸F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして¹⁸F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式（A）（式中、-Y¹, -Y², -Y³, -Y⁴及び-Y⁵の１つは-A-B-D-P（ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である）である。KはLG-O又はW（式中、LG−は、式（B）（TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC＝Oである）である）を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは¹⁸Fである。
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【課題】オリゴヌクレオチドアナログの好ましい特性のいずれについても損失を伴うことなく、その合成収率を改良する改変および新規合成アプローチを提供する。
【解決手段】本発明は、オリゴヌクレオチドN3'→P5'ホスホルアミデートを合成する方法であって、(a)固相支持体に結合した第一ヌクレオシドを提供する工程であって、その第一ヌクレオシドが、保護3'-アミノ基を有する、工程；(b)その保護3'-アミノ基を脱保護して、遊離3'-アミノ基を形成する工程；(c)その遊離3'-アミノ基を3'-保護アミノヌクレオシド-5'-ホスホルアミダイトモノマーと反応させて、インターヌクレオシドN3'-P5'ホスホルアミダイト結合を形成する工程；および(d)その結合を酸化する工程、を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

２,２'−アンヒドロ−１−(β−Ｌ−アラビノフラノシル)チミンの新規製造方法を、有用な新規中間体化合物と共に発見した。２,２'−アンヒドロ−１−(β−Ｌ−アラビノフラノシル)チミンからチミジンを製造するための新規方法もさらに発見した。これらの方法により、現在まで合成が困難であった種々のＬ−核酸誘導体の合成が改善される。 （もっと読む）

【課題】生体内酵素による分解に対して耐性を有し、静電反発を抑制する中性骨格を有し、かつ簡便に合成できる、新規な人工核酸を提供する。
【解決手段】糖とピリミジン塩基またはプリン塩基とがグリコシド結合してなる糖−塩基部が複数結合したヌクレオシド誘導体であって、該糖−塩基部が１，２，３−トリアゾール環を含む有機基を介して結合した構造を含む、前記ヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

【課題】 核酸の糖部に芳香族置換基が導入された新規ヌクレオシド誘導体を容易に製造することのできる方法を提供すること。
【解決手段】 本発明のヌクレオシド誘導体の製造方法は、下記工程（ａ）及び（ｂ）を含む。
（ａ）一般式（１）で表わされるヌクレオシド誘導体を、一般式（２）で表わされる芳香族ハロゲン化物と塩基の存在下で反応させて、一般式（３）で表わされる化合物を得る工程；及び
（ｂ）一般式（３）で表わされる化合物を脱保護剤で処理することにより、保護基Ｒ^１を脱保護して、一般式（４）で表わされるヌクレオシド誘導体を得る工程。
【化１】


Ｒ^３−Ｘ （２）
【化２】


【化３】
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【課題】ウィルス感染、特に HIV−１、肝炎Ｂ型ウィルス、及びヘルペスウィルスを治療する方法の提供。
【解決手段】治療の必要な患者に、感染と戦う量のリン脂質又はリン脂質誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）