【課題】Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルやその類縁体に存在するイソキノリン環に[¹¹C]で標識化されたメチル基を導入した¹¹C標識イソキノリン誘導体及びその製造方法並びにその¹¹C標識イソキノリン誘導体を製造するのに好適に用いることができる前駆体を提供する。
【解決手段】¹¹C標識イソキノリン誘導体として、(Ｓ）−ヘキサヒドロ−２−メチル−１−［（４−[11C]メチル−５−イソキノリニル）スルホニル］−１Ｈ−１，４−ジアゼピン等が例示される。該化合物はトリハロアセチル基などの保護基を有する前駆体を使用し、前駆体のイソキノリン環上に[¹¹C]メチル基を導入してから塩基性条件下で保護基を脱離させることによって短時間に得ることができる。このため、ＰＥＴ法などにより組織を画像化する際にイメージング薬として好適に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】炭素の放射性同位体で標識された¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を簡便に製造することのできる¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体の製造方法を提供する。
【解決手段】炭素の放射性同位体で標識された¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を製造する¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体の製造方法であって、ジメチルスルホキシド溶液（ＤＭＳＯ）中で、Ｒ¹（Ｒ²）Ｃ＝Ｎ−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＯＯＲ³と、［¹¹Ｃ］Ｈ₃Ｘと、フッ化テトラ−ｎ−ブチルアンモニウム（ＴＢＡＦ）と、を反応させる第１ステップＳ１と、前記第１ステップＳ１後、１〜２Ｍのアルカリ性の水溶液を加えて反応させる第２ステップＳ２と、前記第２ステップＳ２後、１〜２Ｍの酸性の水溶液を加えて反応させ、¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を製造する第３ステップＳ３と、を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのＭＲ腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物の製造方法は、ａ）式（Ｉ）のラジカル、¹³Ｃ−ピルビン酸及び／又は¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を形成して該組成物を凍結する工程と、ｂ）ＤＮＰにより混合物に含まれるピルビン酸及び／又はピルビン酸塩中の¹³Ｃ核分極を増大させる工程と、ｃ）緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、¹³Ｃ−ピルビン酸を¹³Ｃ−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得るか、或いはａ）で¹³Ｃ−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、ｄ）ラジカル及び／又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ^ａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒ^ａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ^１〜Ｒ^４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基。〕 （もっと読む）

【課題】放射性医薬品の合成又は修飾に使用し得る、標的化合物を迅速かつ有効にアルキル化するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】
X-(CR¹R²)_aCR³R⁴-LG（式中、ａは、０、１、２又は３であり、R¹、R²、R³及びR⁴は、独立にＨ、Ｘ又はアルキルであり、Ｘは、ハロゲン又は標識であり、但し、少なくとも一つのＸがハロゲンである、LGは、脱離基である）を有するアルキル化剤を合成し、アルキル化剤を、アルキル化反応性基を含む標的化合物のアルキル化に適した条件下で、標的化合物と反応させる。アルキル化剤の合成は、約４０℃〜８０℃未満の温度で起こる。 （もっと読む）

【課題】ＡＳＴＭ Ｄ ３８０３検査の際に添着活性炭の放射性有機ヨード吸着性能検査のために使用される放射性ヨウ化メチル（ＣＨ_３^１３１Ｉ）追跡子を簡単かつ安全に常温で直接合成する製造方法およびその装置を提供する。
【解決手段】本発明によれば、常温、減圧の下で放射性ヨウ化ナトリウム（Ｎａ^１３１Ｉ）とヨウ化メチル（ＣＨ_３Ｉ）とを混合して直接合成することにより、過多な合成所要時間を減らし、蒸留過程で揮発物質の漏洩による放射線被爆可能性を減らすことができる。 （もっと読む）

【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞形質膜の正常な構造が乱されている細胞に選択的に結合する化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＩ）に示す構造で表される化合物


（式（ＩＩ）に示す構造で表される化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物および金属キレートならびに前記塩の溶媒和物および水和物を含み、式中、ＲはＣ_１〜Ｃ_１６の直鎖または分枝鎖アルキルを表し、ｎおよびｍは、各々独立して、０、１、２、３または４の整数を表し、Ｍは非存在であり、かつＤは放射性同位体に置換される部分であり、前記部分はヒドロキシル基、ニトロ基、またはハロゲン原子から選択される）。 （もっと読む）

【課題】発光効率および素子寿命が優れた有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】９位と１０位にそれぞれフェニル基とナフチル基が結合したアントラセン化合物において、ナフチル基（その２位においてアントラセンと結合）の特に７位に特定のアリールを置換させた化合物を発光層用材料として用いて、有機電界発光素子を製造する。 （もっと読む）

【課題】反応物質の量を減らすために微量の反応物質を取り扱うことができ、かつガス状の反応物質を効率よく捕集することで放射性同位元素標識化合物の収率を向上することができるＲＩ化合物合成装置を提供すること。
【解決手段】流体通路３０内に設けられた原料保持部３４に伝熱部材４０が当接する構成とし、伝熱部材４０の内部に設けられた冷却部４２及び加熱部４４によって、伝熱部材４０を介して原料保持部３４を冷却及び加熱する。原料保持部３４が冷却されることで、原料保持部３４に進入する［^１１Ｃ］ヨウ化メチルガスの保持が効率良く行われる。また、［^１１Ｃ］ヨウ化メチルガスとスピペロンを混合し反応させるときは、原料保持部３４を加熱することで、合成反応に適した温度に調整され、反応効率が向上する。その結果、［^１１Ｃ］メチルスピペロンの収率が向上する。 （もっと読む）