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Fターム[4H045FA33]の内容

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【課題】一つまたは複数のタンパク質キナーゼC同位酵素の活性を調節するペプチドの薬学的製剤の提供。
【解決手段】標的細胞への輸送を容易にするため担体部分(輸送ペプチド)に結合された調節ペプチド。輸送ペプチドはペプチドを含むポリアルギニン、HIV-tatペプチド等である。典型的には、薬学的製剤の好適な態様は、抗凝集剤、及び、一つまたは複数の賦形剤をさらに含有する。調節ペプチドを含有する薬学的製剤は、活性薬学的成分の扱い、製剤製造、安定性、濃度及び使用の容易さにおいて、利点を示す。 (もっと読む)


【課題】N−フェノキシカルボニル化アミノ化合物のフェノキシカルボニル基を簡便かつ効率よく脱離させる方法及び該方法を利用したペプチド化合物の合成方法の提供。
【解決手段】N−フェノキシカルボニル化アミノ化合物を、水存在下熱処理することを特徴とする前記N−フェノキシカルボニル化アミノ化合物のフェノキシカルボニル基を脱離させる方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、優れた生物活性(癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等)を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 (もっと読む)


【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてN末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様(CT-L)活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、2乃至8個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では2乃至6個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-](但し式中、Rは側鎖である)である。 (もっと読む)


【課題】新規な抗血管新生化合物の提供。
【解決手段】異常血管新生に関連する疾患を治療するための、抗体の結合部位に結合しているAAターゲッティング剤−リンカーコンジュゲート体を含むAAターゲッティング化合物。 (もっと読む)


【課題】 中枢神経系(CNS)又は末梢神経系(PNS)の傷害、疾患、障害、又は病状を治療するための新たな手段の提供。
【解決手段】 コポリマー1関連ポリペプチド、コポリマー1、コポリマー1関連ポリペプチド、又はコポリマー1関連ペプチドからなる群から選択される物質を、幹細胞治療と組み合わせて、幹細胞からの神経発生及び/又はオリゴデンドロジェネシスを誘発し、増強する。 (もっと読む)


【課題】II型糖尿病およびアルツハイマー病などのアミロイド関連疾患を診断、予防、および処置するために使用することができるペプチドおよびそれに対する抗体を提供する。
【解決手段】少なくとも2個で15個以下のアミノ酸を有するペプチド。ペプチドはアミノ酸配列X−YまたはY−Xを含み、式中、Xは芳香族アミノ酸であり、Yはグリシン以外のアミノ酸である。前記ペプチドを含む医薬組成物およびキット、アミロイド関連疾患を診断および処置するための使用方法。 (もっと読む)


【課題】スーパーオキシドジスムターゼやカタラーゼのような抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートして、反応性酸素種やその他のフリーラジカルの有害な酸化作用を中和するためのペプチド化合物ならびに方法を提供する。
【解決手段】抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートするペプチド化合物。反応性酸素種または他のフリーラジカルの望ましくないレベル上昇を呈する疾患または状態を治療または予防する方法であって、該疾患または状態を患う個体に、上記ペプチド化合物を投与することを含んでなる、方法。抗酸化酵素をコードする少なくとも1つの遺伝子をアップレギュレートする内在性ペプチド化合物を含む、生物由来の天然源からの精製組成物を含有する食物補助剤組成物。 (もっと読む)


【課題】本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、以下の性質を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む:少なくとも1つの正味の陽電荷;最小限4つのアミノ酸;最大限約20のアミノ酸;正味の陽電荷の最小数(pm)とアミノ酸残基総数(r)との間で、3pmがr+1以下の最大の数であるという関係;及び芳香族基の最小数(a)と正味の陽電荷の総数(pt)との間で、2aはpt+1以下の最大数であるが、aが1のときはptもまた1でありえる関係。 (もっと読む)


【課題】N1ペプチドおよびN1−likeペプチドの詳細な特性を解明し、摂食調節効果を有するポリペプチド、該ポリペプチドの製造方法、該ポリペプチド等を有効成分として含有する摂食調節組成物、および、これらを用いる摂食量の調節方法を提供する。
【解決手段】摂食調節作用を有し、特定のアミノ酸配列からなるポリペプチド、前記アミノ酸配列において、1ないし数個のアミノ酸が欠失、置換、挿入および/もしくは付加したアミノ酸配列からなるポリペプチド、または、前記アミノ酸配列に対して60%以上の同一性を有するアミノ酸配列からなるポリペプチド。 (もっと読む)


【課題】優れた腫瘍増殖抑制作用及び鎮痛作用を有する、化合物を提供する。
【解決手段】式(I):X−L−Y(式中、Xは細胞膜透過性を促進する機能を有するペプチド残基であり、Lはリンカーまたはペプチド結合であり、YはTrkAのチロシンキナーゼ活性を抑制する機能を有し、且つ特定のアミノ酸配列の部分配列)を含む15アミノ酸長以下のペプチド残基で表されるペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩。前記ペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩を含む腫瘍治療剤。前記ペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩を含む疼痛治療剤。 (もっと読む)


【課題】抗体中の結合性部位と連結しているグルカゴン様タンパク質1受容体標的化剤−リンカー複合体を含むグルカゴン様タンパク質1受容体標的化化合物を提供する。糖尿病または糖尿病に関連する状態を予防または治療するための方法を含む、化合物の様々な使用を提供する。
【解決手段】インスリン分泌を促進し、血中グルコースレベルを低下させる新規化合物、ならびにこれらの化合物を作製および使用する方法に関する。特に、本発明は、グルカゴン様タンパク質1受容体(GLP−1R)と結合し、該受容体を活性化する化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い、新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】2個以上の同種のアミノ酸Aを有する、4又は5のアミノ酸残基からなる環状ペプチド化合物が、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い物質であることを見出した。 (もっと読む)


【課題】14、35、及び50アミノ酸残基の長さを有する3成分及び4成分ランダムアミノ酸コポリマーを提供する。
【解決手段】FEAKの50−merは、MBP85−99又はプロテオリピドタンパク質(PLP)40−60特異的HLA−DR−2制限T細胞クローンに対す効果的な阻害剤である。これらのコポリマーは、全脊髄ホモジェネート(WSCH)又は脳炎誘発性エピトープPLP139−151によってマウスの感受性SJL/J(H−2)菌株において発症したEAEを効果的に抑制する。おおよそY0.8:F0.2のモル比を有するYFAKの50−merは、未標識化MBP85−99又はCopaxone(商標)よりも効果的に、HLA−DR−2分子へのビオチン化MBP85−99エピトープの結合を阻害する。 (もっと読む)


【課題】腫瘍細胞特異的に目的遺伝子を発現させるための遺伝子キャリアや、それを用いた腫瘍細胞又は腫瘍組織のイメージング方法、及び癌の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の遺伝子キャリアとしてのカチオン性ポリマーは、腫瘍細胞特異的に発現する酵素の基質となり且つカチオン性を有するペプチド部分と、親水性ポリマー部分とを含むことを特徴とするものである。 (もっと読む)


【課題】ペプチド部分、スペーサー部分、およびポリ(エチレングリコール)等の水溶性
ポリマー部分を含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 本発明はペプチド部分、スペーサー部分およびポリエチレングリコール部
分のような水溶性ポリマー部分を含有する化合物に関する。スペーサー部分はペプチド部
分と水溶性部分の間にある。スペーサー部分は構造:-NH-(CH2)α-[O-(CH2)β]γOδ-(CH
2)ε-Y-を有し、α、β、γ、δおよびεはそれぞれ値が独立に選択される整数である。 (もっと読む)


【課題】JNKのシグナル伝達経路に関する新しい種類の阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤に関し、より具体的にはタンパク質キナーゼc‐Junアミノ末端キナーゼの阻害剤に関する。さらに、本発明は、JNK阻害剤配列、キメラペプチド、およびそれらをコードする核酸、ならびにJNKのシグナル伝達に関連する病態生理を治療するための薬理学的組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】小血管の構造及び機能を改善させ、そしてそれにより循環障害に関連する病的状態を緩解する新しい方法の提供。
【解決手段】本発明は最も小型の動脈(即ち小動脈)よりさえも小型の血管が肥厚化し、機能不全となり、そして脳及び腎臓のように多様な組織に対し終末器損傷をもたらすという予測されなかった発見に関する。本発明は小動脈の構造及び機能を改善させ、そして、脳及び腎臓のような終末器の機能を温存するための方法を提供する。この方法は、典型的には、小動脈の構造又は機能を改善させるために十分な用量において本明細書に典型的に記載した活性剤1つ以上をそれを必要とする哺乳動物に投与することを包含する。 (もっと読む)


【課題】各種の適用で使用するための、局所用麻酔性化合物及び局所用麻酔薬を含む組成物を有することが望ましい。局所投与に適し、局所用麻酔薬として使用できる、Szeto-Schillerペプチドを含む組成物を有することが特に望ましい。
【解決手段】本発明は、皮膚に対する適用のための、担体と有効量のSzeto-Schillerペプチドとを含む局所用組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】 低毒性で優れた骨形成作用を有するペプチドの提供を目的とする。
【解決手段】 本発明によれば、骨形成作用を有するペプチド及びこれを有効成分として含有することからなる骨形成促進剤が提供される。
これらを用いることにより、骨折の治療、骨量減少の抑制、骨折の予防を有効に行うことができる。 (もっと読む)


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