カイ ファーマシューティカルズ インコーポレーティッドにより出願された特許

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【課題】一つまたは複数のタンパク質キナーゼC同位酵素の活性を調節するペプチドの薬学的製剤の提供。
【解決手段】標的細胞への輸送を容易にするため担体部分(輸送ペプチド)に結合された調節ペプチド。輸送ペプチドはペプチドを含むポリアルギニン、HIV-tatペプチド等である。典型的には、薬学的製剤の好適な態様は、抗凝集剤、及び、一つまたは複数の賦形剤をさらに含有する。調節ペプチドを含有する薬学的製剤は、活性薬学的成分の扱い、製剤製造、安定性、濃度及び使用の容易さにおいて、利点を示す。 (もっと読む)


本発明は、脳損傷、特に外傷性脳損傷(TBI)を治療するためのδPKC阻害剤ペプチドの使用に関する。1つの態様において、δPKCを特異的に阻害するペプチドは、星状細胞増殖を促進することによって神経学的組織を保護するのに使用される。 (もっと読む)


本明細書における開示は、修飾εPKC阻害ペプチド、そのようなペプチドの作製方法、および疼痛の処置のためにεPKC阻害ペプチドを使用する方法に関する。 (もっと読む)


開示する本発明は、安定性および送達効率を上昇させるためにペプチド組成物を修飾する方法に関する。具体的には、開示する本発明は、タンパク質キナーゼC(PKC)調節ペプチド組成物の安定性および送達効率を上昇させるための方法に関する。「治療ペプチド組成物」は、「キャリアペプチド」と「カーゴペプチド」とを含む。「キャリアペプチド」は、治療ペプチド組成物の細胞内取り込みを促進する、ペプチドまたはペプチド内のアミノ酸配列である。「カーゴペプチド」は、PKC調節ペプチドである。本明細書に記載される、キャリアペプチド、カーゴペプチドのいずれか、またはその両方に対するペプチド修飾は、ジスルフィド結合の交換の減少、物理的安定性、タンパク質分解の減少、および細胞内取り込み効率の上昇により、治療ペプチド組成物の安定性および送達効率を上昇させる。
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本発明は、副甲状腺機能亢進症、骨疾患および/または高カルシウム血症性障害を治療するための方法およびキットを提供する。詳細には、ポリカチオン性カルシウムモジュレーターペプチドを用いて血清PTHおよび血清カルシウムを低下させるための方法を提供する。カルシウムモジュレーターペプチドは、例えば原発性、二次性、もしくは三次性の副甲状腺機能亢進症、悪性腫瘍の高カルシウム血症、転移性骨疾患、または骨粗鬆症を有する対象を治療するために用いることができる。

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PKC調節ペプチド及び輸送部分のための、前記構成要素及び抗凝集剤を含有する薬学的製剤について開示する。

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本発明は、様々なプロテインキナーゼアイソザイムを阻害するためのペプチドを提供する。ペプチドを、プロテインキナーゼCアイソザイムの任意の領域に導くことができ、1つの態様では、V5ドメインに導く。ペプチドは放出可能であるか、または放出可能ではない様式で、担体に接合させることができる。ペプチドを、血管新生および/または血管透過性を阻害するために用いることができる。ペプチドを、例えば、癌、糖尿病性失明、黄斑変性、関節リウマチ、または乾癬を有する被験体を処置するために用いることができる。

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