【課題】Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルやその類縁体に存在するイソキノリン環に[¹¹C]で標識化されたメチル基を導入した¹¹C標識イソキノリン誘導体及びその製造方法並びにその¹¹C標識イソキノリン誘導体を製造するのに好適に用いることができる前駆体を提供する。
【解決手段】¹¹C標識イソキノリン誘導体として、(Ｓ）−ヘキサヒドロ−２−メチル−１−［（４−[11C]メチル−５−イソキノリニル）スルホニル］−１Ｈ−１，４−ジアゼピン等が例示される。該化合物はトリハロアセチル基などの保護基を有する前駆体を使用し、前駆体のイソキノリン環上に[¹¹C]メチル基を導入してから塩基性条件下で保護基を脱離させることによって短時間に得ることができる。このため、ＰＥＴ法などにより組織を画像化する際にイメージング薬として好適に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】炭素の放射性同位体で標識された¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を簡便に製造することのできる¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体の製造方法を提供する。
【解決手段】炭素の放射性同位体で標識された¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を製造する¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体の製造方法であって、ジメチルスルホキシド溶液（ＤＭＳＯ）中で、Ｒ¹（Ｒ²）Ｃ＝Ｎ−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＯＯＲ³と、［¹¹Ｃ］Ｈ₃Ｘと、フッ化テトラ−ｎ−ブチルアンモニウム（ＴＢＡＦ）と、を反応させる第１ステップＳ１と、前記第１ステップＳ１後、１〜２Ｍのアルカリ性の水溶液を加えて反応させる第２ステップＳ２と、前記第２ステップＳ２後、１〜２Ｍの酸性の水溶液を加えて反応させ、¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を製造する第３ステップＳ３と、を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのＭＲ腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物の製造方法は、ａ）式（Ｉ）のラジカル、¹³Ｃ−ピルビン酸及び／又は¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を形成して該組成物を凍結する工程と、ｂ）ＤＮＰにより混合物に含まれるピルビン酸及び／又はピルビン酸塩中の¹³Ｃ核分極を増大させる工程と、ｃ）緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、¹³Ｃ−ピルビン酸を¹³Ｃ−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得るか、或いはａ）で¹³Ｃ−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、ｄ）ラジカル及び／又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ^ａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒ^ａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ^１〜Ｒ^４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基。〕 （もっと読む）

【課題】放射性医薬品の合成又は修飾に使用し得る、標的化合物を迅速かつ有効にアルキル化するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】
X-(CR¹R²)_aCR³R⁴-LG（式中、ａは、０、１、２又は３であり、R¹、R²、R³及びR⁴は、独立にＨ、Ｘ又はアルキルであり、Ｘは、ハロゲン又は標識であり、但し、少なくとも一つのＸがハロゲンである、LGは、脱離基である）を有するアルキル化剤を合成し、アルキル化剤を、アルキル化反応性基を含む標的化合物のアルキル化に適した条件下で、標的化合物と反応させる。アルキル化剤の合成は、約４０℃〜８０℃未満の温度で起こる。 （もっと読む）

【課題】ＡＳＴＭ Ｄ ３８０３検査の際に添着活性炭の放射性有機ヨード吸着性能検査のために使用される放射性ヨウ化メチル（ＣＨ_３^１３１Ｉ）追跡子を簡単かつ安全に常温で直接合成する製造方法およびその装置を提供する。
【解決手段】本発明によれば、常温、減圧の下で放射性ヨウ化ナトリウム（Ｎａ^１３１Ｉ）とヨウ化メチル（ＣＨ_３Ｉ）とを混合して直接合成することにより、過多な合成所要時間を減らし、蒸留過程で揮発物質の漏洩による放射線被爆可能性を減らすことができる。 （もっと読む）

【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】反応物質の量を減らすために微量の反応物質を取り扱うことができ、かつガス状の反応物質を効率よく捕集することで放射性同位元素標識化合物の収率を向上することができるＲＩ化合物合成装置を提供すること。
【解決手段】流体通路３０内に設けられた原料保持部３４に伝熱部材４０が当接する構成とし、伝熱部材４０の内部に設けられた冷却部４２及び加熱部４４によって、伝熱部材４０を介して原料保持部３４を冷却及び加熱する。原料保持部３４が冷却されることで、原料保持部３４に進入する［^１１Ｃ］ヨウ化メチルガスの保持が効率良く行われる。また、［^１１Ｃ］ヨウ化メチルガスとスピペロンを混合し反応させるときは、原料保持部３４を加熱することで、合成反応に適した温度に調整され、反応効率が向上する。その結果、［^１１Ｃ］メチルスピペロンの収率が向上する。 （もっと読む）

【課題】複数の反応器を備えたＲＩ化合物合成装置において、部品点数や制御点数の増加を防止する。
【解決手段】熱電対１０１、エアヒータ１０２、エアクーラ１０３、吹出部１０４、スターラ１０５、放射線検出器１０６を可動ステージ１１０に設置して反応器周辺機器ユニット１００を構成する。駆動ユニット１５０によって、ＲＩ化合物の合成を行う反応器６０Ａ〜６０Ｄの対応位置に反応器周辺機器ユニット１００を移動させる。これにより、反応器６０Ａ〜６０Ｄ毎に反応器周辺機器ユニット１００をそれぞれ備える必要がなくなり、部品点数や制御点数の増加を防止することができる。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子に適用して優れた性能を発揮するベンゾフルオレン化合物を提供する。
【解決手段】５員環に縮合するベンゼン環がジフェニルアミノで置換されたベンゾフルオレン化合物であって、フェニル基にシアノ基が置換しているベンゾフルオレン化合物。
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【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そして
ポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）
画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のア
ミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち
、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特
定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75
、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタ
チン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、バイオマス資源から作られた脂肪族アルコールを原料として、化石資源の枯渇や温室効果ガスである二酸化炭素の増加を抑制でき、従来の化石資源由来の原料に替わる樹脂原料として使え得るバイオマス由来のパラキシレンを提供することである。
【解決手段】modern reference standardに対する^１４Ｃの濃度が５０．０ｐＭｃ以上であるパラキシレンの製造方法であって、バイオマス資源から作られた脂肪族アルコールをゼオライトに接触させることを特徴とするパラキシレンの製造方法により、上記課題を解決することができる。 （もっと読む）

【課題】簡便な製造装置を使用して、高収率で、カルボニル化合物のカルボニル基の酸素を重酸素化するカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】アルデヒド基を有する一般式（Ｉ）のアルデヒド化合物及び／又はケトン基を有する一般式（II）のケトン化合物（アルデヒド化合物とケトン化合物を含めてカルボニル化合物という。）から重酸素水を重酸素源として用いて酸素−重酸素交換反応により、カルボニル基の酸素原子が重酸素化されたカルボニル化合物を製造する方法において、重酸素濃縮度（重酸素水中の酸素原子が重酸素^１８Ｏ及び／又は^１７Ｏからなる割合）が９５ａｔｏｍ％以上である重酸素水を使用し、カルボニル化合物と該重酸素水とを、親水性溶媒に均一溶液を形成するように溶解させて、固体酸触媒存在下に酸素−重酸素交換反応を行うことを特徴とする。
Ｒ_１−ＣＨＯ （Ｉ） Ｒ_２−ＣＯ−Ｒ_３ （II）
一般式（Ｉ）中のＲ_１、及び一般式（ＩＩ）中のＲ_２、Ｒ_３は、有機基を示す。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、特に、^１２５Ｉ又は^２１１Ａｔであり；Ｒ_１及びＲ’_１は、互いに独立して、好ましくは、電子求引基及びアルキル基からなる群より選択され；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル基、ベクターに結合することが可能な官能基、及び本発明の化合物をベクターそのものにする標的化特性を有する官能基からなる群より選択され；Ｚは、ヘテロ原子であり、Ｒ_５、Ｒ_８及びＲ_９は、好ましくは、Ｈであり；Ｙは、好ましくは、電子求引基である）を有する化合物に関する。
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本発明は、一般に、造影剤およびその前駆体を合成するための方法およびシステムに関する。この方法は、向上した収率を示し得ると共に、放射性同位体（例えば、^１８Ｆ）を含む造影剤を包含する造影剤の大規模な合成を許容し得る。本発明の種々の実施形態は、センサー、診断ツール等として有用であり得る。いくつかの場合においては、心筋灌流を含む灌流を評価するための方法が提供されている。本発明の合成方法はまた、放射性同位体を含む造影剤を調製および精製するための自動合成ユニットに組み込まれている。いくつかの実施形態において、本発明は、注入、点滴またはいずれかの他の公知の方法によって、造影剤１を含む組成物を被験者に投与するステップ、および、関心事象が位置している被験者の領域を造影するステップを含む被験者における造影方法が含まれる、造影剤１を含む新規な方法およびシステムを提供する。
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本発明は、とりわけ穏やかな条件下において、^１８Ｆでフッ素化することができる新規の化学化合物に関する。したがって、この新規の化学化合物は、フッ素化すべき基質を、フッ素化の間に、ポリマー上に固定する、本発明による新規のフッ素化方法の使用を可能にする。本方法は、本方法が、従来技術の方法よりも少なくかつ簡単な操作を必要とすることを特徴とする。したがって、とりわけ、放射性核種^１８Ｆを用いる作業の間の、実験室または病院での労働安全性が高まる。 （もっと読む）

本発明は、バリン、ロイシンおよびイソロイシンアミノ酸の特異的同位体標識化のための方法に関する。本発明の方法は、２−アルキル−２−ヒドロキシ−３−オキソブタン酸（２位のアルキル置換基は、エチルまたはメチルである）を使用する。本発明は、特にＮＭＲによるタンパク質の分析に使用することができる。 （もっと読む）