本発明は、一般式Ｉで表される８β−置換エストラ−１，３，５（１０）−トリエン誘導体、インビトロではラット子宮からのエストロゲン受容体調製物に対するよりも高いラット前立腺からのエストロゲン受容体調製物に対する親和性を有し、インビボでは、子宮と比較して卵巣において選択的作用を有する医薬としての有効成分としてのそれらの使用、それらの製造、それらの治療用途、及び新規化合物を含む医薬としての投薬形態に関する。
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本発明は、アンドロゲン依存性１−ｆ−アロマターゼ・レポーター遺伝子、及び１−ｆ−アロマターゼ・レポーター遺伝子の製造方法、及びアンドロゲン受容体のリガンドを同定する方法におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を含む病的障害に罹患している対象から得られた試料中の遺伝子発現プロファイル及び／又はある種の分子マーカーを分析することにより、エポチロンによる治療に対する該対象の可能性のある反応性を決定するための方法、キット及び化合物を提供する。本発明は、任意に他の治療薬と組み合わせた、該病的障害に罹患している対象の治療のための方法、化合物及び該化合物の使用に更に関する。その発現レベルがエポチロンレスポンダーとエポチロンノンレスポンダーの間で異なると決定されている遺伝子及び／又はそれらによりコードされたタンパク質も提供される。
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一般式（I）の脈管形成インヒビター群からの少なくとも１つの化合物を、化合物Aとして、及び一般式（II）のヒストンデアセチラーゼインヒビター（HDAC）群からの少なくとも１つの化合物を、化合物Bとして含んで成る医薬組合せ、及び永続性脈管形成に起因する異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載されている。
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本発明は、式（III）で表される１７−ケトステロイドから出発して、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ¹⁰、Ｒ¹³、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁴¹およびＲ⁴²基が、本明細書に示された意味を有する式（Ｖ）で表される中間体を経由する、式（Ｉ）で表される１７α−（３−ヒドロキシプロピル)−１７β−ヒドロキシステロイドの製造方法に関する。
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本発明は、中枢神経系の疾患、特に感染性海綿状脳症、プリオン病とも呼ばれる疾患の治療剤を生産するためのCD52抗原に対する抗体、特にモノクローナル抗体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】移植細胞の免疫拒絶を回避できる患者自身のゲノムからなるヒトのES細胞と近似した性質を有するヒト多能性幹細胞を、出生後のヒト組織に由来する細胞から樹立することにある。
【解決手段】様々な出生後のヒト組織に存在するTert、Nanog、Oct3/4及びSox2の各遺伝子が後成的な不活性化を受けていない未分化な幹細胞にOct3/4、Sox2、及びKlf4の3つの遺伝子あるいはOct3/4、Sox2、及びKlf4の3つの遺伝子及びc-Myc遺伝子又はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤を導入することでヒト多能性幹細胞を誘導できる事を見出した。 （もっと読む）

本発明は、一般式（式中、A, R¹, R², R³, R⁴, R⁵及びR⁶は請求項に定義される通りである）で表されるアルキニルピリミジン、前記アルキニルピリミジンを含んで成る医薬組成物、前記アルキニルピリミジンの調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物の製造のためへのその使用に関し、ここで前記化合物は、Tie2及びVEGFR2シグナル化を効果的に妨げる。
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本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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一般化学式１：


［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ_２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ^６ａは水素であり、かつＲ^６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂ及びＲ^７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^９、Ｒ^１０は、水素であるか、又はＣ^９とＣ^１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^１５、Ｒ^１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ^１７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^１５、Ｒ^１６及びＲ^１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ^６ａ及びＲ^７はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ^１とＣ^２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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