脳腫瘍の治療に使用するための組成物の製造における、微小球の新たな使用方法が提供され、この微小球は、ｐＨ７でアニオン的に荷電されている水不溶性の水膨潤性ポリマーと、放出可能な形態でポリマーと静電的に結合しているカチオン性荷電化学療法剤とを含み、治療において、組成物が脳に導入されて、化学療法剤が微小球から放出され、微小球は、３７℃で水と平衡したとき、ポリマー＋水の重量に基づいて少なくとも４０重量％の水を含む。微小球を含む組成物及び脳腫瘍の治療方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】優れた生体適合性を備えた薬剤投与系として有用な重合体を提供する。
【解決手段】基もしくは原子移動ラジカル重合などのリビング重合を用い、構造および分子量が制御された両性イオン単量体から、重合体が作成され得る。たとえば重合体は、塩化銅触媒と、水溶性の配位子と、水溶性の第三アルキルハライド開始剤とを用いることで、１．５未満の多分散度を有する制御された単独重合体と他の親水性もしくは疎水性単量体を備えたブロック共重合体とを形成する原子移動ラジカル重合により形成され得る。ある適切な両性イオン単量体は、２−メタクリロイルオキシ−２’−リン酸トリメチルアンモニウムエチル分子内塩である。上記ブロック共重合体は自発的にミセルを形成し得るが、外側表面にてはたとえばホスホリルコリンなどの両性イオン基を有する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１の活性及び生体内での強化された安定性、特に、ジペプチジルペプチダーゼＩＶに対する耐性を有する、新規な融合ペプチドを提供する。上記融合ペプチドは、Ｎ末端側に、ＧＬＰ−１（７−３５、７−３６又は７−３７）配列を構成要素（Ｉ）として含み、Ｃ末端側に、少なくとも９アミノ酸のペプチド配列、その機能的なフラグメント、変異体又は誘導体を構成要素（ＩＩ）として含んでいる。構成要素（ＩＩ）は、好ましくは、天然ＩＰ２（介在ペプチド２）のホモログの全長又は部分である。好適な態様は、ＧＬＰ−１（７−３５、３６若しくは３７）／ＩＰ２−ホモログ／ＧＬＰ−１（７−３５、３６若しくは３７）又はＧＬＰ−２の配列を含んでいる。上記融合ペプチドは、改変された細胞において又は合成的に製造され得、例えば、糖尿病タイプＩ若しくはＩＩ、アポトーシス関連疾病、又は神経変性障害のような様々な疾病又は障害の治療用薬剤を調製するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１の活性及び生体内での強化された安定性、特に、ジペプチジルペプチダーゼＩＶに対する耐性を有する、ポリマーと複合体化され、それによって複合分子を形成している融合ペプチドを提供する。上記複合分子の融合ペプチドは、Ｎ末端側に、ＧＬＰ−１（７−３５、７−３６又は７−３７）配列を構成部分（Ｉ）として、Ｃ末端側に、少なくとも９アミノ酸のペプチド配列、その機能的なフラグメント、変異体又は誘導体を構成部分（ＩＩ）として備えている。合成のポリマー及び／又はタンパク質、例えば、トランスフェリン若しくはアルブミンは、上記融合ペプチドに共有結合又は非共有結合して、複合分子を形成する。構成部分（ＩＩ）は、好ましくは、ＩＰ２（介在ペプチド２）の全長又は部分である。好適な実施形態は、ＧＬＰ−１（７−３５、３６若しくは３７）／ＩＰ２／ＧＬＰ−１（７−３５、３６若しくは７３）又はＧＬＰ−２と、ポリマー成分、例えば、天然の又は非天然のポリマーとを備えている。上記融合ペプチドは、改変された細胞において又は合成的に製造され得、例えば、化学的に合成されたポリマー成分と複合体化される。上記複合分子は、例えば、糖尿病タイプＩ若しくはＩＩ、アポトーシス関連疾病、又は神経変性障害のような様々な疾病又は疾患を治療するための薬剤の調製のために用いられ得る。 （もっと読む）

(i)一般式(I)Y-B-Xの親水性モノマーと、(ii)スチレンまたはスチレン置換体と、重合されると、モノマー(I)のホモポリマーのTgよりも低く、かつ、モノマー(ii)のホモポリマーのTgよりも低いTgを有するポリマーを形成するモノマー、またはモノマーの混合物と、架橋結合が可能な基を有するモノマーと、を含むモノマー混合物を共重合することによって得られる、新規クラスのポリマーが記載される。本発明はさらに、そのようなポリマーを生産するための方法、該ポリマーによってコートされるインプラント、およびこれらを形成するための方法に関する。 （もっと読む）

塞栓のために特に有用で、再水和性が改善される、生物学的活性化合物を含む凍結乾燥ポリマー基質を含む、製薬製品は、気密な包装容器において真空状態で包装される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの表面コーティング及び一つの核を含み、上記一つの表面コーティングは架橋ポリマーを含んでおり、上記一つの核は架橋ポリマー及びＧＬＰ−１ペプチド、そのフラグメント若しくは変異又はＧＬＰ−１ペプチドを含む融合ペプチド、そのフラグメント若しくは変異を発現及び分泌する、球状のマイクロカプセルを提供する。本出願はさらにこれらの球状のマイクロカプセルを製造する方法、並びに、例えば、タイプ２の糖尿病、体重疾患及び病気若しくはこれらに関連する症状、神経変性の疾患及び病気若しくはこれらに関連する症状の処置、又はアポトーシスに関連する疾患及び病気若しくは症状の処置への使用に関する。 （もっと読む）

親水性ポリマー粒子に、非水溶性で溶媒可溶性の薬剤を負荷するための方法が記載される。この粒子は、塞栓剤であることが好ましい。本法は、表面および表層に薬剤をほとんどまたは全く持たないために、暴発作用が最小限に抑えられる粒子を提供する。薬剤は、粒子の核に沈殿されるため、持続的に放出される。薬剤は、例えば、パクリタキセル、ラパマイシン、デキサメタゾン、またはイブプロフェンである。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー粒子の微小球を結晶性の薬物で負荷するために、結晶化抑制剤の存在下で負荷を行い、それによって薬物の結晶化を抑制する方法に関する。本発明はとりわけ、ポリマーのビーズをパクリタキセル、イブプロフェンおよび／またはデキサメタゾンで負荷するのに有用である。ポリマーは陰イオン性ポリビニルアルコールポリマーであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１活性を有しており、インビボにおける安定性が向上している（特にジペプチジルペプチダーゼＩＶに対して耐性がある）融合ペプチドを提供する。前記融合ペプチドは、構成要素（Ｉ）として、Ｎ末端にＧＬＰ−１（７−３５、７−３６または７−３７）の配列、および構成要素（ＩＩ）として、Ｃ末端に少なくとも９アミノ酸のペプチド配列、またはその機能的な断片、変異体もしくは誘導体を含んでいる。構成要素（ＩＩ）は、完全または部分的なＩＰ２（介在性ペプチド２）であることが好ましい。好ましい実施の形態は、ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)/ＩＰ２/ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)またはＧＬＰ−２の配列を含んでいる。融合ペプチドは、組み換え細胞において、または合成的に生産されていてもよいし、様々な病気または疾患（例えば、１型糖尿病または２型糖尿病、アポトーシスが関連する病気、または、神経変性疾患など）を治療するための薬物を調製するために使用していてもよい。 （もっと読む）