バイオコンパティブルズ ユーケー リミテッドにより出願された特許

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【課題】生物活性を有し、タンパク分解に対して耐性のあるペプチド分子に基づいたGLP−1を提供すること。
【解決手段】本発明は、GLP−1活性を有しており、インビボにおける安定性が向上している(特にジペプチジルペプチダーゼIVに対して耐性がある)融合ペプチドを提供する。前記融合ペプチドは、構成要素(I)として、N末端にGLP−1(7−35、7−36または7−37)の配列、および構成要素(II)として、C末端に少なくとも9アミノ酸のペプチド配列、またはその機能的な断片、変異体もしくは誘導体を含んでいる。構成要素(II)は、完全または部分的なIP2(介在性ペプチド2)であることが好ましい。好ましい実施の形態は、GLP−1(7−35、36または37)/IP2/GLP−1(7−35、36または37)またはGLP−2の配列を含んでいる。融合ペプチドは、組み換え細胞において、または合成的に生産されていてもよいし、様々な病気または疾患(例えば、1型糖尿病または2型糖尿病、アポトーシスが関連する病気、または、神経変性疾患など)を治療するための薬物を調製するために使用していてもよい。 (もっと読む)


【課題】腫瘍に対する化学塞栓療法のための、塞栓療法用ミクロスフェアの提供。
【解決手段】塞栓性組成物は、100μm以上の膨張直径を持つ水に溶けない水膨潤性の陰イオンポリマーと、陽イオン性カンプトテシン化合物とを含み、好ましくはイリノテカンから形成されるミクロスフェアを含む。このミクロスフェアは、好ましくは、エチレン化した不飽和陰イオンコモノマーと架橋結合されるエチレン化した不飽和ポリビニールアルコールマクロマからなり、好ましくは架橋結合ポリビニールアルコールから形成される。組成物は、高度に血管の発達した腫瘍、例えば、肝臓の結腸直腸転移等を治療するのに使用される。 (もっと読む)


【課題】動物へ投与される、特に、化学塞栓組成物として使用される、安定に保存できて、簡単に再水和可能な、乾燥製薬組成物の提供。
【解決手段】縣濁液を形成するための再水和後に、動物に直接投与するのに好適な乾燥製品を製造するための方法であって:i)水で膨潤するポリマー基質であって、内部に非揮発性の生物学的活性化合物を吸収しているポリマー基質の粒子を、水の凝固点よりも低い温度に冷却する、凍結工程;ii)工程i)で得られた前記冷却された粒子を、吸収された氷の少なくとも一部が昇華し、水蒸気が除去される期間にわたって、氷が昇華するような減圧に付する、凍結乾燥工程;および、iii)前記乾燥した粒子を包装する包装工程を含み、前記包装工程が、減圧下に実行され、前記粒子を含む包装容器が、事実上気密であり、真空状態の内部を有することを特徴とする、方法。 (もっと読む)


【課題】固形腫瘍の化学的塞栓療法用に適する組成物の提供。
【解決手段】水膨張性で水に不溶のポリマーの基質と、該基質に吸収される水溶性治療剤とを有する粒子を含む組成物であって、前記ポリマーは、6から8の範囲のpHにおいて全体に陰イオン性電荷を持ち、前記粒子は水中で平衡に達するまで膨張すると40〜1500μm範囲の粒子サイズを持ち、前記治療剤は少なくとも一つのアミン基を持つアントラサイクリン化合物であることを特徴とする組成物。該アントラサイクリンとしては、ドキソルビシンであることが好ましい。該ポリマーとしては、架橋されたポリ(ビニルアルコール)であることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】生体適合し、血液適合する、付加物を含む両性イオン、それから形成されるポリマー、それらから生産された付加物又はポリマーを含むコーティング過程及び組成物を提供する。
【解決手段】式(I)を有する付加物を含む両性イオンであって、


Zは両性イオン基であり、Xはカルボニル基、スルホン基、スルホニウム塩、及びホスホニウム塩から成るグループから選ばれた電子吸引基であり、Rは二官能価の有機基であり、AはOあるいはNRであり、RとRは、水素及びC1−6アルキルから成るグループから独立に選択され、Rは水素又は有機基であり、Rは有機基、好ましくは任意に置換されたアルキル基、オルガノポリシロキサン基、オルガノシリル基、又はオリゴアルコキシアルキル基である。 (もっと読む)


本願は、眼疾患の(眼内)治療に好適な神経保護因子、抗血管新生因子、及び/又はその他のタンパク質若しくはタンパク質様物質をコードし且つ分泌する細胞、例えば、間葉系幹細胞又は間葉系間質細胞、又は任意の更に好適な細胞に言及する。そのような眼疾患には、緑内障及びその他の視神経障害、網膜疾患、特に、網膜色素変性症(RP)、加齢黄斑変性症(AMD)、及び糖尿病性網膜症等が挙げられる。本明細書で使用される細胞は、好ましくはコアと少なくとも1層の表面層を含む(球状)マイクロカプセルに封入されて、治療される患者の免疫系の応答を妨げる。本願はまた、そのような眼疾患の治療のための((医薬)組成物の調製のための)本明細書で定義されるような眼疾患の(眼内)治療のためのこれら(球状)マイクロカプセル又はそのような因子の使用にも言及する。 (もっと読む)


水不溶性で水膨張性のポリマーを含んでおり、放出可能な形態でポリマーと結合している微小球と、膵臓の腫瘍又は嚢胞の治療に使用される化学療法剤とを含み、微小球が、37℃で水と平衡状態になったときに、ポリマーと水との総重量に基づいて少なくとも40重量%の水を含み、ポリマーが、pH7でアニオン性に荷電され、そして、化学療法剤が、カチオン的に荷電されて、ポリマーと静電的に結合している組成物が提供される。また、この組成物を使用する膵臓の腫瘍又は嚢胞を治療する方法も提供される。 (もっと読む)


本願は、GLP−1、そのフラグメントまたはバリアント、あるいはGLP−1、そのフラグメントまたはバリアントを含んでいる融合ペプチドをコードし、分泌する細胞、例えば、間葉系の幹細胞または間葉系の間質細胞あるいは任意のさらなる適切な細胞の、急性心筋梗塞(AMIまたはMI)の処置のための、使用に関する。このGLP−1、そのフラグメントまたはバリアント、あるいはGLP−1、そのフラグメントまたはバリアントを含んでいる融合ペプチドをコードし、分泌する細胞は、処置される患者の免疫系の応答を防止するように、(球状の)マイクロカプセルに封入されている。また、本願は、これらの(球状の)マイクロカプセル、またはこれらの細胞もしくは(球状の)マイクロカプセルを含んでいる薬学的組成物の、急性心筋梗塞(AMIまたはMI)の処置のための使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】ブロック共重合体における制御された鎖長及び/又はブロック鎖長を有する両性イオン重合体並びにその重合プロセスを提供する。
【解決手段】基もしくは原子移動ラジカル重合等のリビング重合を用い、構造および分子量が制御された両性イオン単量体から、重合体が製造される。例えば重合体は、塩化銅触媒と、水溶性の配位子と、水溶性の第三アルキルハライド開始剤とを用いることで、1.5未満の多分散度を有する制御された単独重合体と他の親水性乃至疎水性単量体を備えたブロック共重合体とを形成できる。適切な両性イオン単量体は、2−メタクリロイルオキシ−2’−リン酸トリメチルアンモニウムエチル分子内塩である。上記ブロック共重合体は自発的にミセルを形成し得るが、外側表面にてはたとえばホスホリルコリンなどの両性イオン基を有すると確信され、優れた生体適合性を備えた薬剤投与系として有用である。 (もっと読む)


細胞を死滅させる相補的な(通常は相乗的な)活性を有する2つの異なる薬学的活性化合物を有する、ポリマーマトリックスの微小球を含む組成物。本組成物は、特に腫瘍の治療において有用性を有する。有用な組み合わせは、ドキソルビシンとラパマイシン、イリノテカンとイブプロフェン、イブプロフェンとドキソルビシン、及びイリノテカンとドキソルビシンである。ポリマーマトリックスは、好ましくは架橋ポリビニルアルコールである。薬剤を同一の微小球に含めてもよいし、それぞれ個別の薬剤を有する微小球を一緒に混合してもよい。微小球は、好ましくは腫瘍の化学塞栓形成に使用される。 (もっと読む)


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