説明

ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーにより出願された特許

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本発明は、IKur化合物(2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-ジクロロフェニル)-4,7-ジヒドロ-5-メチルピラゾロ[1,5]ピリミジン-6-イル]カルボニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピロリジンの新規な結晶形を製造するための、すなわち、そのH2−1二水和物結晶形、H2−2二水和物結晶形、N−3無水和物結晶形、およびMTBE溶媒和物結晶形を選択的におよび終止変わらずに製造するための、方法を提供する。本発明はまた、特に安定でありそして適当な流動性質および所望する粒子サイズを有するN−3無水和物形を製造する際に使用する、H2−1およびH2−2の結晶形の製造をも提供する。本発明はまた、上記のIKur化合物の新規なH2−1二水和物結晶形、H2−2二水和物結晶形、およびN−3無水和物結晶形、それらの新規な結晶形を含有する医薬組成物、並びに該新規な結晶形を用いて不整脈(例えば、心房細動を含む)およびIKur関連疾患を予防しまたは治療する方法をも提供する。
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式:


で示される構造を有する化合物イキサベピロンを含む腸溶性被覆ビーズを開示する。また、多くの腸溶性被覆ビーズを含むカプセルも開示する。さらに、腸溶性被覆ビーズを製造する方法および腸溶性被覆ビーズを用いた癌または他の増殖性疾患を治療する方法を開示する。
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癌および/または白血病の治療に有益な組み合わせ医薬および方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、束縛された二環式および三環式CGRP受容体アンタゴニスト、それらを同定する方法、それらを含む薬学的組成物、そして片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経に関連する紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、ならびにCGRP受容体の拮抗作用によってその処置を達成することができる他の状態を処置するための治療にそれらを使用する方法を包含する。

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創傷床を覆うための真空創傷包帯であって、傷からの浸出液によって湿った時に凝集性ゲルを形成する繊維状混合物又は繊維状材料を含む創傷接触層と、創傷接触層によって創傷床から分離されて配置されている真空供給源と、創傷接触層を覆い且つ創傷接触層に相対的な真空を保持するようになっている真空密閉層と、を備えており、(i)包帯が、真空供給源が配置されている非ゲル化発泡体層を基本的に有していない、又は、(ii)真空密閉層が、外側層として発泡体層を備えていることを特徴とする、真空創傷包帯。
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本発明は、術後部位の創傷用包帯を提供する。該創傷用包帯は、片面に接着剤を塗布した薄フィルム層および該薄フィルム層の接着剤面に付着した吸収層から成り、該吸収層は滲出液を吸収することができることにより、該包帯を通して創傷の観察を可能ならしめることを特徴とする。 (もっと読む)


キナーゼを阻害する、式(I)の薬学的化合物、
【化1】


〔式中、RからRおよびZは明細書中に記載〕
その薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
本発明の方法はアミノ化を利用するもので、ピロールをハロアミン、好ましくはクロロアミンと反応させる。続いて、環化反応によりピロロトリアジン核を構築する。
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リム用の圧迫装置であって、リムを囲むようになっているスリーブと、セルと、を備えており、スリーブは、非弾性層を備えており、セルは、セルが箱状の形態を有するように、1つ以上の側壁によって外側部に接合された内側部で構成されており、内側部は、セルがリムに均一の圧力を提供するために膨張するとき、リムの形状に適合するようになっていることを特徴とする、リム用圧迫装置。
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式(II):


[式中、
ZはNまたはCR4bであり;
KおよびLは独立して、OまたはSであり;
Arは適宜置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;
はリンカーであり、G’はリンカーであり;
Qはリンカーであり;並びに
、R4a、R4c、およびRは本明細書中で定義される]
のスピロ−ヒダントイン化合物を製造するための方法が提供される。本方法には中間体のエナンチオマー分割が適宜含まれ、式IIのスピロ−ヒダントイン化合物のエナンチオマーを製造する。置換スピロ−ヒダントイン化合物は、式(II)のスピロ−ヒダントイン化合物から製造されうる。式(II)のスピロ−ヒダントイン化合物およびその置換スピロ−ヒダントイン化合物は、免疫疾患または炎症性疾患の治療に有益である。本発明の方法によって製造される生成物および置換スピロ−ヒダントイン化合物、5−[(5S,9R)−9−(4−シアノフェニル)−3−(3,5−ジクロロフェニル)−l−メチル−2,4−ジオキソ−l,3,7−トリアザスピロ[4.4]ノン−7−イルメチル]−チオフェン−3−カルボン酸、並びにその溶媒和化合物および塩の結晶形(いずれの方法によっても製造される)もまた提供され、並びにその使用方法も提供される。特定の中間体の結晶形も提供される。
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本発明は、一般式:
【化1】


[式中、R,R,R,R,RおよびRは、明細書の記載と同意義である]
で示される3−置換−4−アリールキノリン−2−オン誘導体のアトロプ異性体、またはその非毒性で医薬的に許容しうる塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグを提供する。かかるアトロプ異性体は、コンダクタンスの大きいカルシウム−活性化Kチャネルを調節でき、該カリウムチャネルの開口に反応する障害の処置に有用である。加えて、かかるアトロプ異性体は安定であり、すなわち、1ケ月までの期間またはそれ以上相互転換することはない。
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