本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはＨＩＶエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関係する。 （もっと読む）

水と混合したときに実質的に苦味のない快い味の経口懸濁液を形成する乾燥粉末状の製剤で；該乾燥粉末は溶液中苦味を有する薬物、好ましくはデス−キノロンと、Ｌ−アルギニンのような好ましくはアルカリ性物質であるｐＨ調節剤から形成され；；水中で該乾燥粉末を混合するとき該薬物が溶解性を減少し、またはインシトゥーで沈殿化して、本質的に苦味のない快い味の経口懸濁液を形成させる製剤が提供される。
経口懸濁液、これのマスキング方法および１またはそれ以上のｐＨ調節剤を用いた薬物の苦味をマスキングする方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、天然のＧＬＰ−１ペプチドと同等またはより優れた生物活性を有し、したがってＧＬＰ活性に関連する疾患または障害の治療または予防に有用な新規なヒトグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）−受容体修飾因子を提供する。さらに、本発明はＩＩ型糖尿病におけるインスリン分泌を刺激するだけでなく、他の有用なインスリン分泌反応も生じる新規な化学修飾されたペプチドを提供する。これらの合成ペプチドＧＬＰ−１受容体修飾因子は、タンパク分解開裂への増加した安定性を示し、それらを経口または非経口投与用の理想的な治療上の候補薬にする。本発明のペプチドは望ましい薬物動態的特性および糖尿病の効力モデルにおける望ましい効力を示す。 （もっと読む）

ピロロピリダジン化合物、該化合物を製造する方法、および増殖性、炎症性およびその他の疾患の治療における該化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド受容体モジュレーター、たとえばペプチド受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの製造に有用なアミノ酸の製造に有用な中間体の有用な製造法を提供する。かかるペプチド受容体モジュレーターには、たとえば糖尿病性症状の回復に有用なグルカゴン様ペプチド−１受容体モジュレーターが包含される。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ１ＲインヒビターとＥＦＧＲインヒビターとの組み合わせを使用する、癌の相乗的な処置のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ１Ｒインヒビターと細胞毒性薬物との組み合わせを使用する、癌の相乗的な処置のための方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、喘息および他のアレルギー性疾患の予防に有用な、ケモカイン受容体の調節剤としてのＮ−ウレイドアルキルピペリジン、またはその医薬的に許容される塩について記載する。 （もっと読む）

本発明はマイトジェン活性化タンパク質キナーゼ活性化タンパク質キナーゼ2の活性、例えば酵素活性および発現を低下させる方法を含む。さらに本発明はそのような活性を低下させるのに有用な化合物を同定する方法、およびそのような化合物を投与することにより虚血損傷を減少させる方法を含む。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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