本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ_１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ゆえにヒトDNAへのウイルス組み込みを妨げる一連のピリミジノン化合物を包含する。この作用により、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療に有用なものとなる。また本発明はピリミドン化合物を製造するために有用な中間体を包含する。さらに、HIVに感染した患者を治療するための医薬組成物および方法が包含される。
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本発明は、特定のナノ粒子を安定剤の存在下水性媒体に分散せしめて成るナノ粒子分散体を提供し、該ナノ粒子は、式Ｉ：


（式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７およびＱは明細書の記載と同意義である）
のラクタム化合物からなる。本発明は、癌または他の増殖疾患の処置法としての上記ナノ粒子分散体の非経口投与法、また上記ラクタム化合物のナノ粒子から成る固形ナノ粒子組成物およびその投与法にも関係する。
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ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である重硫酸アタザナビルを製造するための方法を提供し、その方法においては、アタザナビル遊離塩基の溶液を遊離塩基の約１５重量％以下と反応する量で濃硫酸と反応し、Ａ型結晶の重硫酸アタザナビルの種晶を反応混合物に加え、重硫酸塩の結晶が形成するように重硫酸アタザナビルのＡ型結晶形成を行うために、追加の濃硫酸を三次方程式に従った増加速度で多段階にて加える。また、Ｃパターン物質である重硫酸アタザナビルを調製するための方法を提供する。エタノールから重硫酸塩の高度に結晶性のトリエタノレート溶媒和物であるＥ３型である重硫酸アタザナビルの新規形態もまた提供される。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル縮合ピロリジンベースの阻害剤の製造方法であって、構造（１）：


の酸を、ギ酸アンモニウム、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド、ジチオスレイトールおよび部分精製フェニルアラニンデヒドロゲナーゼ／ギ酸デヒドロゲナーゼ酵素濃縮物（ＰＤＨ／ＦＤＨ）と処理することにより還元アミノ化に供し、単離することなく、得られた構造（２）


のアミン体をジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと処理して製造する、構造（３）


のＢＯＣ保護アミン体を用いる方法を提供する。
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本発明は、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の患者を治療するための他の薬剤と組み合わせて化合物１を使用するための医薬組成物および方法を含む。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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ＥＧＦＲバイオマーカーは、ＥＧＦＲモジュレーターを投与することからなる癌を治療する方法に対して治療応答する哺乳類を同定するための方法に有用であって、該方法は、（ａ）ＥＧＦＲモジュレーターに哺乳類由来の生物サンプルを曝露し、（ｂ）該生物サンプルにおいて、少なくとも一つのバイオマーカーのレベルを測定することからなり、ＥＧＦＲモジュレーターに曝露されていない哺乳類におけるバイオマーカーのレベルと比較した（ｂ）で測定された少なくとも一つのバイオマーカーのレベルとの差は、該哺乳類が癌の治療方法に対して治療応答することを示す。
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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それを含有する医薬組成物、それを同定するための方法、それを用いた治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期障害に関連する顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの気道炎症疾患、および治療がＣＧＲＰレセプターのアンタゴニズムにより影響され得る他の病態の治療のための療法におけるその使用としての式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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